Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз - RU2014141579A

Реферат

1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль,где Rпредставляет собой -CONR′R′′, -CN или C-Cалкил, где каждый алкил возможно замещен C-Cалкокси, -ОН, -CN, -NR′R′′ или -CONR′R′′;Rи Rнезависимо выбраны из H, галогена, -CN, C-Cалкила, C-Cалкенила, C-Cалкинила, C-Cциклоалкила, C-Cалкокси, -CONR′R′′ или C(O)R′; где алкил, алкенил, циклоалкил и алкокси в определении Rили Rнезависимо и возможно замещены одним или более чем одним галогеном, -CN, -ОН, C-Cалкилом, C-Cгалогеналкилом, C-Cциклоалкилом, C-Cалкокси, C-Cгалогеналкокси, -NR′R′′, 5-7-членным гетероциклом, -C(O)NR′R′′ или -NR′C(O)R′′; икаждый из R′ и R′′ независимо выбран из водорода, C-Cалкила, C-Cциклоалкила, фенила, 5-6-членного гетероциклила или 5-6-членного гетероарила; где каждый алкил, циклоалкил, фенил, гетероциклил и гетероарил возможно и независимо замещен одним или более чем одним галогеном, -CN, -OH, C-Cалкилом, C-Cгалогеналкилом, C-Cциклоалкилом, C-Cалкокси, C-Cгалогеналкокси, -С(O)(C-Cалкил), -С(O)(C-Cалкокси), -NH, -NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил), 5-7-членным гетероциклилом или 5-7-членным гетероарилом;при условии, что Rи Rоба не являются водородом; и когда Rпредставляет собой -C(O)NR′R′′, тогда ни один из Rили Rне представляет собой -C(O)NR′R′′.2. Соединение по п. 1 формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из H, C-Cалкила, C-Cциклоалкила и -CONR′R′′, где алкил и циклоалкил в определении Rи/или Rнезависимо и возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, -CN, -OH, C-Cалкила, C-Cгалогеналкила, C-Cалкокси, C-Cгалогеналкокси, -NR′R′′, сидерофора, -C(O)NR′R′′ и -NR′C(O)R′′.4. Соединение по п. 1 формулы (V)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rпредставляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил, где каждый Rвозможн