1, 3, 4-оксадиазольные и 1, 3, 4-тиадиазольные ингибиторы β-лактамазы - RU2014143821A

Реферат

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:,где X выбран из О и S;R выбран из:,,,,; иRвыбран из:а. водорода;b.,где Rвыбран из:игде каждый из R, Rи Rнезависимо выбран из водорода, (С-С)-алкила, аминоалкила, аминоциклоалкила и гидроксиалкила, и n выбран из 1, 2 и 3;с.,где Rпредставляет собой Н, (С-С) алкиламино и,d. амино;е.,где Rвыбран из Н, (С-С)-незамещенного алкила, амино-(С-С)-алкила, аминоциклоалкила, гидроксиалкила и,и где каждый из p и q независимо выбран из 1 и 2; иf. -CH(R)CHNHгде Rвыбран из амино и гидроксила.2. Соединение формулы (A-I) или его фармацевтически приемлемая соль:,где Xвыбран из О и S;Rвыбран из,,,,; иRвыбран из:а. водорода;b.,Rвыбран изи,Rвыбран из водорода, (С-С)-алкила, аминоалкила, аминоциклоалкила, гидроксиалкила,и,каждый из R, R, Rи Rнезависимо выбран из водорода или (C-C)-алкила, аминоалкила, аминоциклоалкила и гидроксиалкила, при условии, что по меньшей мере один из R, R, Rи Rпредставляет собой водород,n выбран из 1, 2, 3 и 4, иm выбран из 1, 2 и 3;c.,где Rвыбран из NH,или,где каждый из R, R, Rи Rявляется таким, как описано ранее, и каждый из R, Rи Rнезависимо выбран из водорода или (C-С)-алкила, при условии, что по меньшей мере один из R, Rи Rпредставляет собой водород;d. амино;е.где Z выбран из CRRили NR,каждый из Rи Rнезависимо выбран из Н, NHи,где каждый из R, R, Rи Rявляется таким, как описано ранее, альтернативно, Rи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное или гетероциклильное кольцо, содержащее 4-6 кольцевых членов,Rвыбран из Н и, где каждый из R, Rи Rнезависимо выбран из водорода, (С-С)-алкила, аминоалкила, аминоциклоалкила и гидрокси алкила, при условии, что по меньшей мере один из R, Rи Rпредставляет собой водорода,Rвыбран из NHи,где каждый из R, R, Rи Rявляется таким, как описано ранее,каждый из p* и q* независимо выбран из 0, 1, 2 и 3,Т выбран из NH и О,t выбран из 0, 1, 2, 3 и 4, икаждый и