Новые конъюгаты аналогов сс-1065 и бифункциональные линкеры - RU2012149448A

Реферат

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, при этомVили отсутствует или представляет собой функциональную группу;каждый Lнезависимо или отсутствует или представляет собой линкерную группу, соединяющую Vс L;каждый L независимо или отсутствует или представляет собой линкерную группу, соединяющую Lс одним или несколькими Vи/или Y;каждый Vнезависимо или отсутствует или представляет собой условно расщепляемую или условно трансформируемую группу, которую можно расщепить или трансформировать химическим, фотохимическим, физическим, биологическим или ферментативным способом;каждый Y независимо или отсутствует или представляет собой самоэлиминирующуюся спейсерную систему, которая состоит из 1 или нескольких самоудаляемых спейсеров и связана с V, необязательно L и одним или несколькими Z;каждый p и q равен числам, представляющим собой степень разветвления, и каждый равен, независимо положительному целому числу;z равен положительному целому числу, равному или меньшему, чем общее число мест присоединения для Z;каждый Z представляет собой независимо соединение формулы (I), (II), (I') или (II')или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, при этомDB представляет собой ДНК-связывающую группу и выбран из группы, состоящей изRпредставляет собой удаляемую группу;R, R, R, R, R, R, Rи Rвыбирают независимо из Н, ОН, SH, NH, N, NO, NO, CF, CN, C(O)NH, C(O)H, С(О)ОН, галогена, R, SR, S(O)R, S(O)R, S(O)OR, S(O)OR, OS(O)R, OS(O)R, OS(O)OR, OS(O)OR, OR, NHR, N(R)R,N(R)(R)R, P(O)(OR)(OR), OP(O)(OR)(OR), SiRRR, C(O)R, C(O)OR, C(O)N(R)R, ОС(O)R, OC(O)OR, ОС(О)N(R)R, N(R)C(O)R, N(R)C(O)ORи N(R)C(O)N(R)R, при этомR, Rи Rвыбирают независимо из Н и необязательно замещенного C-алкила или C-гетероалкила,или R+Rи/или R+Rвыбираю�