Замещенные пиразоло(1,5-a)пирамидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - RU2011120345A

Реферат

1. Соединение, имеющее общую формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль, где:Rявляется Н или (1-6С алкилом);Rпредставляет собой NRR, (1-4С)алкил, (1-4С)фторалкил, CF, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4 Салкил)hetAr, -(1-4Салкил)NH, -(1-4С алкил)NH(1-4С алкил), -(1-4 Салкил)N(1-4C алкил), hetAr, hetCyc, hetCyc, фенил, замещенный при необходимости NHSO(1-4C алкилом), или (3-6С)циклоалкилом, замещенным при необходимости (1-4С алкилом), CN, ОН, ОМе, NH, NHMe, N(CH), F, CF, CO(1-4С алкилом), COH, С(=O)NRRor С(=O)OR;Rявляется Н или (1-6С алкилом);Rпредставляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)гидроксиалкил, hetArили фенил, где указанный фенил замещен при необходимости одним или несколькими заместителями, выбранными независимо из галогена, CN, CFи -O(1-4С алкила),или NRRобразует 4-членное гетероциклическое кольцо с атомом азота, где указанное гетероциклическое кольцо замещено при необходимости одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, ОН, (1-4С алкила), (1-4 С)алкокси, -ОС(=O)(1-4С алкила), NH, -NHC(=O)O(1-4C алкила) и (1-4С)гидроксиалкила,или NRRобразует 5-6-членное гетероциклическое кольцо с гетероатомом, который является азотом, и имеющее при необходимости второй гетероатом или группу, выбранные из N, О и SO, где указанное гетероциклическое кольцо замещено при необходимости одним или несколькими заместителями, выбранными независимо из ОН, галогена, CF, (1-4С)алкила, CO(1-4С алкила), COH, NH, NHC(=O)O(1-4C алкила) и оксо,или NRRобразует 7-8-членное мостиковое гетероциклическое кольцо с атомом азота, и имеющее при необходимости второй гетероатом, выбранный из N и О, где указанное кольцо замещено при необходимости CO(1-4С алкилом);hetArявляется 5-членным гетероарильным кольцом, имеющим в кольце 1-3 атома азота;hetArявляется 5-6-членным гетероарил