Новые в-лактамные антибиотики, способ их получения и их применение - RU2009132521A

Реферат

1. β-Лактамные производные общей формулы: ! или ! где R1=H, OH; ! R2=H, Na, CH2OH, CHCH3OCOOC2H5, CHCH3OCOOCH(CH3)2, CH2OCOC(CH3)3; ! R3=CH3, Cl; ! R4=CONHCH2CH2OH, CONH2, COOCH3, COOCH2CH3, COOH, COCH3, CHO, CH3, CH2(CH2)0-20CH3, C(CH3)3, C6H5, Cl, Br, OCH3, O(CH2)0-20CH3; ! R5=CONHCH2CH2OH, CONH2, COOCH3, COOCH2CH3, COOH, COCH3, CHO, CH3, CH2(CH2)0-20CH3, C(CH3)3, C6H5, Cl, Br, OCH3, O(CH2)0-20CH3; ! X=S, CH2. ! 2. Соли, анионообразующий компонент которых выбран из: ! a) β-лактамного производного по п.1 или ! b) коммерческого β-лактамного производного или ! c) производного 6-аминопенициллановой кислоты или ! d) производного 7-аминоцефалоспорановой кислоты, ! а катионообразующий компонент представляет собой полигексаметиленбигуанид. ! 3. Соли по п.2, отличающиеся тем, что они представляют собой вещества общей формулы: ! ! где R3=CH3, Cl; ! X=S, CH2; ! ! R1=H, OH; ! ! R4=CONHCH2CH2OH, CONH2, COOCH3, COOCH2CH3, COOH, COCH3, CHO, CH3, CH2(CH2)0-20CH3, C(CH3)3, C6H5, Cl, Br, OCH3, O(CH2)0-20CH3. ! 4. Соли по п.2 или 3, отличающиеся тем, что n=2-5. ! 5. Гидрокарбонат полигексаметиленбигуанида в качестве промежуточного продукта при получении соли полигексаметиленбигуанида по п.2 или 3. ! 6. Способ получения β-лактамных производных по п.1, отличающийся тем, что в β-лактамных антибиотиках формулы 5 со свободной аминогруппой осуществляют замещение по аминогруппе субстратами полифенолоксидаз, в которых гидроксильные группы находятся в орто-положении, под воздействием: ! a) ферментов класса EC 1.10.3.2 и/или ! b) пероксидаз класса EC 1.11.17 и/или ! c) монофенолмонооксигеназ EC 114.99.1 и/или ! d) аскорбатоксидаз EC 1.10.3.3. ! 7. Способ получения β-лактамных производных по п.1, отличающийся тем, что в цефалоспорине формулы 5 со свободной аминогруппой осуществляют замещение по аминогруппе субстратами полифенолоксидаз под воздействием: ! a) ферментов класса EC 1.10.3.2 и/или ! b) пероксидаз клас