Формула
или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное пролекарство, предназначенное для лечения заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное пролекарство для применения по п.1, где заболевание представляет собой туберкулез.
или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное пролекарство для применения при лечении микобактериальной инфекции.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное пролекарство для применения по п.3, где микобактериальная инфекция представляет собой инфекцию Mycobacterium tuberculosis.
или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное пролекарство для применения при лечении туберкулеза.
6. Соединение для применения по любому из пп.1–5, где соединение представляет собой сложноэфирное пролекарство
7. Соединение для применения по п.6, где сложноэфирное пролекарство представляет собой
8. Соединение для применения по п. 6 или 7, где пролекарство вводят перорально.
9. Соединение для применения по любому из пп. 1–5, где
находится в форме его натриевой соли.
10. Способ лечения заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества
или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства.
11. Способ по п.10, где заболевание представляет собой туберкулез.
12. Способ лечения микобактериальной инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества
или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства.
13. Способ по п.12, где микобактериальная инфекция представляет собой инфекцию Mycobacterium tuberculosis.
14. Способ лечения туберкулеза у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества
или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства.
15. Способ по любому из пп.10–14, который включает введение сложноэфирного пролекарства
16. Способ по п.15, где сложноэфирное пролекарство представляет собой
17. Способ по любому из пп.10–14, где
находится в форме его натриевой соли.
18. Способ по любому из пп.10–17, где пациент является человеком.
или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства при изготовлении лекарственного средства для применения при лечении туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией.
20. Фармацевтическая композиция, включающая (a)
или его фармацевтически приемлемую соль или сложноэфирное пролекарство; и (b) фармацевтически приемлемый эксципиент для применения при лечении туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией.
или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства; и (b) дополнительного противотуберкулезного средства для применения при лечении микобактериальной инфекции, заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, или туберкулеза.
22. Комбинация для применения по п.21, где дополнительное противотуберкулезное средство (b) выбрано из изониазида, рифампина, пиразинамида, этамбутола, моксифлоксацина, рифапентина, клофазимина, этионамида, протионамида, изоксила, тиацетазона, рифабутина, диарилхинолина, такого как бедаквилин (TMC207) или TBAJ–587, нитроимидазо–оксазина PA–824, деламанида (OPC–67683), оксазолидинона, такого как линезолид, тедизолид, радезолид, сутезолид (PNU–100480), посизолид (AZD–5847) или TBI–223, аналога EMB SQ109, OPC–167832, GSK3036656 (также известный как GSK070), GSK2556286, GSK3211830, бензотиазинона, такого как BTZ043 или PBTZ169, азаиндола, такого как TBA–7371, динитробензамида или бета–лактама, такого как меропенем, фаропенем, эртапенем, тебипенем или комбинаций бета–лактама, таких как аугментин (амоксициллин–клавуланат).
23. Комбинация для применения по п.21 или 22, где дополнительное противотуберкулезное средство (b) представляет собой аугментин (амоксициллин–клавуланат).
24. Комбинация для применения по п.21 или 22, дополнительно включающая противовирусное средство, включая антиретровирусное средство.
25. Комбинация для применения по п.24, где антиретровирусное средство выбрано из зидовудина, диданозина, ламивудина, залцитабина, абакавира, ставудина, адефовира, адефовир дипивоксила, фозивудина, тодоксила, эмтрицитабина, аловудина, амдоксовира, элвуцитабина, невирапина, делавирдина, эфавиренца, ловирида, иммунокала, олтипраза, каправирина, лерсивирина, GSK2248761, TMC–278, TMC–125, этравирина, саквинавира, ритонавира, индинавира, нелфинавира, ампренавира, фосампренавира, бреканавира, дарунавира, атазанавира, типранавира, палинавира, лазинавира, энфувиртида, T–20, T–1249, PRO–542, PRO–140, TNX–355, BMS–806, BMS–663068 и BMS–626529, 5–Helix, ралтегравира, элвитегравира, GSK1349572, GSK1265744, викривирока (Sch–C), Sch–D, TAK779, маравирока, TAK449, диданозина, тенофовира, лопинавира или дарунавира.
26. Комбинация (а) соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства по любому из пп.1–9; и (b) ингибитора β–лактамазы.
27. Комбинация по п.26, где ингибитор β–лактамазы представляет собой клавуланат или клавулановую кислоту.