Новые физиологически активные вещества - RU2005105312A

Реферат

1. Соединение, представленное формулой (I)

где W представляет собой

и R³, R⁷, R¹⁶, R¹⁷, R²⁰, R²¹ и R^21', одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода,

2) гидроксильную группу или оксогруппу, при условии, что оксогруппа ограничена оксогруппой, образованной R³ или R⁷ вместе с атомом углерода, к которому присоединена группа R³ или R⁷, и оксогруппой, образованной группами R²¹ и R^21' вместе с атомом углерода, к которому присоединены R²¹ и R^21',

3) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) ненасыщенную С_2-22алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

6) 5-14-членную гетероаралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

7) RC(=Y)-O-, где Y представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

е) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

i) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

j) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

k) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

l) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, или

m) 5-14-членную гетероарилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

8) R^S1R^S2R^S3SiO-, где R^S1, R^S2 и R^S3, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) С₁-С₆алкильную группу или

b) С₆-С₁₄ арильную группу,

9) атом галогена,

10) R^N1R^N2N-R^М-, где R^М представляет собой

а) одинарную связь,

b) -СО-О-,

с) -SO₂-O-,

d) -CS-O- или

е) -СО-NR^N3-, где R^N3 представляет собой атом водорода или С₁ -С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, при условии, что крайняя левая связь в b)-e) присоединена к атому азота,

R^N1 и R^N2, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) алифатическую С₂-С₂₂ацильную группу, которая может иметь заместитель,

е) ароматическую С₇-С₁₅ацильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

i) С₁-С₂₂алкилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель,

j) С₆-С₁₄арилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель,

k) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^N1 и R^N2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^N1 и R^N2, причем 3-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

l) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

m) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или

n) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

11) R^N4SO₂-O-, где R^N4 представляет собой

а) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

b) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

с) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

d) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

е) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

f) 5-14-членную гетероарилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

g) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель, или

h) 5-14-членную гетероаралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

12) (R^N5О)₂РО-О-, где R^N5 представляет собой

а) С₁ -С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

b) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

d) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

е) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

f) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

13) (R^N1R^N2N)₂РО-О-, где R^N1 и R^N2 являются такими же, как определено выше, или

14) (R^N1R^N2N)(R^N5О)РО-О-, где R^N1, R^N2 и R^N5 являются такими же, как определено выше,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

2. Соединение по п.1, представленное формулой (I-а)

где W, такой как определено выше, и R^3а , R^7а, R^16а, R^17а, R^20а, R^21а и R^21а', одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода,

2) гидроксильную группу или оксогруппу, при условии, что оксогруппа ограничена оксогруппой, образованной R^3а или R^7а вместе с атомом углерода, к которому присоединена группа R^3а или R^7а, и оксогруппой, образованной группами R^21а и R^21а' вместе с атомом углерода, к которому присоединены R^21а и R^21а',

3) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) R^аC(=Y^а)-O-, где Y^а представляет собой атом кислорода или атом серы и R^а представляет собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

е) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

i) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

j) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

k) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

l) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, или

m) 5-14-членную гетероарилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) R^aS1R^aS2R^aS3SiO-, где R^aS1, R^aS2 и R^aS3, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) С₁-С₆алкильную группу или

b) С₆-С₁₄арильную группу, или

6) R^aN1R^aN2N-R^aM-, где R^aM представляет собой

а) -СО-О- или

b) -CS-O-, при условии, что крайняя левая связь в а) или b) присоединена к атому азота, и

R^aN1 и R^aN2, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) алифатическую С₂-С₂₂ацильную группу, которая может иметь заместитель,

е) ароматическую С₇-С₁₅ацильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

i) С₁-С₂₂алкилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель,

j) С₆-С₁₄арилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель,

k) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^aN1 и R^aN2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^aN1 и R^aN2, причем 3-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

l) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

m) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или

n) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

3. Соединение по п.1, представленное формулой (I-b)

где W, такой как определено выше, и R^3b, R^7b, R^16b, R^17b, R^20b, R^21b и R^21'b, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода,

2) гидроксильную группу или оксогруппу, при условии, что оксогруппа ограничена оксогруппой, образованной R^3b или R^7b вместе с атомом углерода, к которому присоединена группа R^3b или R^7b, и оксогруппой, образованной группами R^21b и R^21b' вместе с атомом углерода, к которому присоединены R^21а и R^21b',

3) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) R^bC(=O)-O-, где R^b представляет собой

а) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

b) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

c) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

e) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

f) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

5) R^bS1R^bS2R^bS3 SiO-, где R^bS1, R^bS2 и R^bS3, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) С₁-С₆алкильную группу или

b) С₆-С₁₄арильную группу, или

6) R^bN1R^bN2N-R^bM-, где R^bM представляет собой

а) -СО-О- или

b) -CS-O-, при условии, что крайняя левая связь в а) или b) присоединена к атому азота, и

R^bN1 и R^bN2, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^bN1 и R^bN2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^bN1 и R^bN2, причем 3-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

d) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или

e) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

4. Соединение по п.1, представленное формулой (I-c)

где W, такой как определено выше, и R^3с, R^7с, R^16с, R^17с, R^20с, R^21с и R^21'с, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода,

2) гидроксильную группу или оксогруппу, при условии, что оксогруппа ограничена оксогруппой, образованной R^3с или R^7с вместе с атомом углерода, к которому присоединена группа R^3с или R^7с, и оксогруппой, образованной группами R^21с и R^21с' вместе с атомом углерода, к которому присоединены R^21с и R^21с',

3) R^сC(=O)-O-, где R^с представляет собой С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) R^сS1R^сS2R^сS3SiO-, где R^сS1, R^сS2 и R^сS3, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) С₁-С₆алкильную группу или

b) С₆-С₁₄арильную группу, или

5) R^сN1R^сN2N-R^cM-, где R^cM представляет собой -СО-О-, при условии, что крайняя левая связь присоединена к атому азота, и

R^сN1 и R^сN2, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^сN1 и R^сN2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^сN1 и R^сN2, причем 3-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

d) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или

e) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

5. Соединение по п.1, представленное формулой (I-d)

где R^3d и R^16d независимо представляют собой

1) гидроксильную группу,

2) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) R^dC(=O)-O-, где R^d представляет собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

е) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

i) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

j) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель, или

k) 5-14-членную гетероарилоксигруппу, которая может иметь заместитель, или

6) R^dN1R^dN2N-CO-О-, где R^dN1 и R^dN2, одинаковые или различные, независимо представляют собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

d) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

е) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

f) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

h) С₃-С₁₄циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

i) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, или

j) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^dN1 и R^dN2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^dN1 и R^dN2, причем 3-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, и

R^7d и R^21d, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) гидроксильную группу,

2) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₂₂ алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) R^dC(=O)-O-, где R^d, такой как определено выше,

6) R^dN1R^dN2N-CO-О-, где R^dN1 и R^dN2, такие как определено выше,

7) R^dN1R^dN2N-SO₂-О-, где R^dN1 и R^dN2, такие как определено выше,

8) R^dN1R^dN2N-CS-О-, где R^dN1 и R^dN2, такие как определено выше,

9) R^dN4-SO₂-О-, где R^dN4 представляет собой

a) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

b) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

с) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

d) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

е) С₆-С₁₄арилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

f) 5-14-членную гетероарилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

g) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель, или

h) 5-14-членную гетероаралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

10) (R^dN5О)₂РО-О-, где R^dN5 представляет собой

а) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

b) ненасыщенную С₂-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

d) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

е) С₇-С₂₂аралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

f) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

11) (R^dN1R^dN2N)₂РО-О-, где R^dN1 и R^dN2, такие как определено выше, или

12) (R^dN1R^dN2N)(R^dN5О)РО-О-, где R^dN1, R^dN2 и R^dN5, такие как определено выше,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

6. Соединение по п.1, где R⁷ и/или R⁶ независимо представляют собой RC(=Y)-O-, где Y и R, такие как определено выше, или R^N1R^N2N-R^M'-, где R^M' представляет собой

а) -СО-О- или

b) -CS-O-, при условии, что крайняя левая связь в a) или b) присоединена к атому азота, и

R^N1 и R^N2, такие как определено выше,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

7. Соединение по п.5, представленное формулой (I-е)

где R^3е, R^16е и R^21е, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) гидроксильную группу,

2) С₁-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₂₂алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

4) С₇-С₂₂аралкилоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) алифатическую С₂-С₆ацильную группу, которая может иметь заместитель, или

6) R^eN1R^eN2N-CO-O-, где R^eN1 и R^eN2 независимо представляют собой

а) атом водорода или

b) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, и

R^7е представляет собой R^eC(=Y^е)-O-, где Y^е представляет собой атом кислорода или атом серы и R^e представляет собой

а) атом водорода,

b) С₁-С₂₂алкильную группу, которая может иметь заместитель,

с) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

d) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

е) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

f) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

g) 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

h) группу формулы (III)

где А) n представляет собой целое число от 0 до 4,

Х_е представляет собой

i) -CHR^eN4-,

ii) -NR^eN5-,

iii) -O-,

iv) -S-,

v) -SO- или

vi) -SO₂-,

R^еN1 представляет собой

i) атом водорода или

ii) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN2 представляет собой

i) атом водорода или

ii) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN3 и R^eN4, одинаковые или различные, независимо представляют собой

i) атом водорода,

ii) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

iii) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

iv) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

v) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

vi) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

vii) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

viii) С₄ -С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

ix) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

x) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

xi) -NR^eN6R^eN7, где R^eN6 и R^eN7, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, или

xii) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^eN3 и R^eN4 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^eN3 и R^eN4, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, и

R^еN5 представляет собой

i) атом водорода,

ii) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

iii) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

iv) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

v) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

vi) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

vii) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

viii) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

ix) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

x) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, или

xi) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную R^eN3 и R^eN5 вместе с атомом азота, к которому присоединены R^eN3 и R^eN5, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

В) Х_е, n, R^eN3, R^eN4 и R^eN5 независимо представляют группу, определенную выше, и R^eN1 и R^eN2 независимо представляют собой 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, совместно образованную группами R^eN1 и R^eN2, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

С) Х_е, n, R^eN2, R^eN4 и R^eN5 независимо представляют собой группу, определенную выше, и R^eN1 и R^eN3 независимо представляют собой 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, совместно образованную группами R^eN1 и R^eN3, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, или

D) Х_е, n, R^eN1, R^eN4 и R^eN5 независимо представляют собой группу, определенную выше, и R^eN2 и R^eN3 независимо представляют собой 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, совместно образованную группами R^eN2 и R^eN3, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, или

i) группу формулы (IV)

где R^еN8 и R^eN9, одинаковые или различные, независимо представляют собой

i) атом водорода,

ii) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

iii) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

iv) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

v) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

vi) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

8. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е1C(=Y^е1)-O-, где Y^е1 представляет собой атом кислорода или атом серы и R^е1 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆ алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₆-С₁₀арильную группу, которая может иметь заместитель,

4) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

5) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

6) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

9. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d представляют собой R^е2C(=Y^е2)-O-, где Y^е2 представляет собой атом кислорода или атом серы и R^е2 представляет собой группу формулы (III')

где А) n представляет собой целое число от 0 до 4,

Х₁ представляет собой

1) -CHR^eN13-,

2) -NR^eN14-,

3) -O-,

4) -S-,

5) -SO- или

6) -SO₂ -,

R^еN10 и R^еN11, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆ алкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN12 и R^eN13, одинаковые или различные, независимо представляют собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

10) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

11) -NR^eN15R^eN16, где R^eN15 и R^eN16, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, или

12) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, совместно образованную группами R^eN12 и R^eN13, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, и

R^еN14 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

10) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

11) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную вместе с атомом азота, к которому присоединена группа R^eN14, и одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из R^eN10, R^eN11 и R^eN12, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, или

12) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, образованную вместе с атомом азота, к которому присоединена группа R^eN14, и двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из R^eN10 , R^eN11 и R^eN12, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель, или

В) n, Х₁, R^eN11, R^eN13 и R^eN14 являются такими же, как определено выше, и R^eN10 и R^eN12 совместно образуют 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, причем 5-14-членная неароматическая гетероциклическая группа может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

10. Соединение по п.9, где Х₁ представляет собой -NR^dN14-, где NR^dN14, такой как определено выше, его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

11. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е3C(=Y^е3)-O-, где Y^е3 представляет собой атом кислорода или атом серы и R^е3 представляет собой группу формулы (V)

где n₁ представляет собой целое число от 0 до 6,

R^еN17 представляет собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, и

R^еN18 представляет собой

1) атом водорода,

2) аминогруппу, которая может иметь заместитель,

3) пиридильную группу, которая может иметь заместитель,

4) пирролидин-1-ильную группу, которая может иметь заместитель,

5) пиперидин-1-ильную группу, которая может иметь заместитель,

6) морфолин-4-ильную группу, которая может иметь заместитель, или

7) пиперазин-1-ильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

12. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е4CO-O-, где R^е4 представляет собой группу формулы (VI)

где n₂ и n₃, одинаковые или различные, независимо представляют собой целое число от 0 до 4,

Х₂ представляет собой

1) -CHR^еN21-,

2) -NR^еN22-,

3) -O-,

4) -S-,

5) -SO- или

6) -SO₂-,

R^еN19 представляет собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN20 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель, или

4) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN21 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆ алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀ аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉ циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

10) -NR^еN23R^еN24, где R^еN23 и R^еN24, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, или

11) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, и

R^еN22 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

10) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

13. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е5CO-O-, где R^е5 представляет собой группу формулы (VII)

где n₄ представляет собой 1 или 2,

R^еN25 представляет собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, и

R^еN26 представляет собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

14. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е6CO-O-, где R^е6 представляет собой группу формулы (VIII)

где n₂ и n₃, одинаковые или различные, независимо представляют собой целое число от 0 до 4,

Х₃ представляет собой

1) -CHR^еN29-,

2) -NR^еN30-,

3) -O-,

4) -S-,

5) -SO- или

6) -SO₂-,

R^еN27 представляет собой

1) атом водорода или

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN28 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель, или

4) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN29 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆ алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₁-С₆алкоксигруппу, которая может иметь заместитель,

5) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

6) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₃-С₈ циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

10) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель,

11) -NR^еN31R^еN32, где R^еN31 и R^еN32, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель, или образуют 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу вместе с атомом азота, к которому R^еN31 и R^еN32 присоединены, или

12) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, и

R^еN30 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃ -С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

10) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

15. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е7CO-O-, где R^е7 представляет собой группу формулы (IX)

где n₅ представляет собой целое число от 1 до 3, и

R^еN33 представляет собой

1) аминогруппу,

2) аминогруппу, которая может иметь заместитель,

3) пирролидин-1-ильную группу, которая может иметь заместитель,

4) пиперидин-1-ильную группу, которая может иметь заместитель, или

5) морфолин-4-ильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

16. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е8CO-O-, где R^е8 представляет собой группу формулы (Х)

где n₅ представляет собой целое число от 1 до 3,

R^еN34 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель, или

4) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

R^еN35 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆ алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) 3-8-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

5) С₆-С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

6) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

9) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

17. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е9CO-O-, где R^е9 представляет собой группу формулы (XI)

где n₅ представляет собой целое число от 1 до 3, и

R^еN36 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₈алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) С₃-С₆циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₄-С₉циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

5) С₇-С₁₀аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

6) пиридильную группу, которая может иметь заместитель, или

7) тетрагидропиранильную группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

18. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е10CO-O-, где R^е10 представляет собой группу формулы (XII)

где m₁, m₂, m₃ и m₄, одинаковые или различные, независимо представляют собой 0 или 1,

n₅ представляет собой целое число от 1 до 3 и

R^dN37 представляет собой

1) атом водорода,

2) С₁-С₆алкильную группу, которая может иметь заместитель,

3) ненасыщенную С₂-С₁₀алкильную группу, которая может иметь заместитель,

4) С₆ -С₁₄арильную группу, которая может иметь заместитель,

5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может иметь заместитель,

6) С₇-С₁₀ аралкильную группу, которая может иметь заместитель,

7) С₃-С₈циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель,

8) С₄-С₉ циклоалкилалкильную группу, которая может иметь заместитель,

9) 5-14-членную гетероаралкильную группу, которая может иметь заместитель, или

10) 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

19. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е11CO-O-, где R^е11 представляет собой группу формулы (XIII)

где m₅ представляет собой целое число от 1 до 3 и n₅ представляет собой 2 или 3,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

20. Соединение по п.5, где R^7d и/или R^21d независимо представляют собой R^е12CO-O-, где R^е12 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из

или группу, выбранную из группы, состоящей из

причем у обеих групп в кольце может быть заместитель,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

21. Соединение по п.1, где R¹⁶ представляет собой гидроксильную группу,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

22. Соединение по п.1, где

[1] W представляет собой

R³ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁶, R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[2] W представляет собой

R³ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁶, R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[3] W представляет собой

R³, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[4] W представляет собой

R²¹ и R^21' образуют оксогруппу вместе с атомом углерода, к которому R²¹ и R^21' присоединены, R³, R¹⁶ и R²⁰ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ представляет собой атом водорода,

[5] W представляет собой

R³, R¹⁶, R²⁰ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ и R^21' представляют собой атом водорода,

[6] W представляет собой

R³, R⁷, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, и R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[7] W представляет собой

R³, R¹⁷, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода, или

[8] W представляет собой

R²¹ и R^21' образуют оксогруппу вместе с атомом углерода, к которому R²¹ и R^21' присоединены, R³ и R¹⁶ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ и R²⁰ представляет собой атом водорода,

его фармакологически приемлемая соль или их гидрат.

23. Соединение по п.1, которое представляет собой

(8Е,12Е,14Е)-3, 16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-7-((4-метилпиперазин-1-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16, 20-пентаметил-7-((4-метилгомопиперазин-1-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16, 20-пентаметил-7-((4-(пиперидин-1-ил)пиперидин-1-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-7-((4-этилпиперазин-1-ил)карбонил)окси-3,16,21-тригидрокси-6,10, 12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-7-(N-(3-(N',N'-диметиламино)пропил)-N-метилкарбамоилокси)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-18, 19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-7-((пиперазин-1-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-7-(N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)карбамоилокси)-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16, 21-тригидрокси-7-((4-изопропилгомопиперазин-1-ил)карбонил)окси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16, 21-тригидрокси-7-((4-(4-гидроксипеперидин-1-ил)пиперидин-1-ил)карбонил)окси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12, 16,20-пентаметил-7-((4-(морфолин-4-ил)пиперидин-1-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-7-((4-этилгомопиперазин-1-ил)карбонил)окси-3,16, 21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-7-((4-изопропилпиперазин-1-ил)карбонил)окси-6,10,12,16, 20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-7-(((1S,4S)-5-изопропил-2,5-диаззабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)карбонил)окси-6,10,12,16, 20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-7-(N-(2-(N',N'-диметиламино)этил)-N-метилкарбамоилокси)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-18, 19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-7-(N-(2-(N',N'-диметиламино)этил)карбамоилокси)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12, 14-триен-11-олид или

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-7-(((1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12, 14-триен-11-олид.

24. Соединение по п.1, которое представляет собой:

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16, 20-пентаметил-7-(N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)карбамоилокси)-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16, 21-тригидрокси-7-((4-изопропилгомопиперазин-1-ил)карбонил)окси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е, 14Е)-7-((4-этилгомопиперазин-1-ил)карбонил)окси-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид,

(8Е,12Е,14Е)-3,16, 21-тригидрокси-7-((4-изопропилпиперазин-1-ил)карбонил)окси-6,10,12,16,20-пентаметил-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид или

(8Е,12Е,14Е)-3,16,21-тригидрокси-6,10,12,16, 20-пентаметил-7-(((1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)карбонил)окси-18,19-эпокситрикоза-8,12,14-триен-11-олид.

25. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемую соль или их гидрат в качестве активного компонента.

26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемую соль или их гидрат в качестве активного компонента.

27. Лекарственное средство по п.25 в качестве агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективна регуляция экспрессии гена.

28. Лекарственное средство по п.25 в качестве агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективно угнетение продукции VEGF.

29. Лекарственное средство по п.25 в качестве агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективен антиангиогенный эффект.

30. Лекарственное средство по п.25 в качестве ингибитора ангиогенеза.

31. Лекарственное средство по п.25 в качестве противоопухолевого агента.

32. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения гемангиомы.

33. Лекарственное средство по п.25 в качестве ингибитора метастаз рака.

34. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения ретинальной реваскуляризации или диабетической ретинопатии.

35. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения воспалительного заболевания.

36. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения воспалительных заболеваний, состоящих из деформирующего артрита, ревматоидного артрита, псориаза и гиперчувствительности замедленного типа.

37. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения атеросклероза.

38. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения солидной злокачественной опухоли.

39. Лекарственное средство по п.38, где солидной злокачественной опухолью является рак легкого, опухоль головного мозга, рак молочной железы, рак предстательной железы, рак яичника, рак ободочной кишки или меланома.

40. Лекарственное средство по п.25 в качестве терапевтического агента для лечения лейкемии.

41. Лекарственное средство по п.25 в качестве противоопухолевого агента, основанного на регуляции экспрессии гена.

42. Лекарственное средство по п.25 в качестве противоопухолевого агента, основанного на угнетении продуцирования VEGF.

43. Лекарственное средство по п.25 в качестве противоопухолевого агента, основанного на эффекте ингибирования ангиогенеза.

44. Способ профилактики или лечения заболевания, против которого эффективна регуляция экспрессии гена, включающий введение пациенту фармакологически эффективной дозы лекарственного средства по п.25.

45. Способ профилактики или лечения заболевания, против которого эффективно угнетение продукции VEGF, включающий введение пациенту фармакологически эффективной дозы лекарственного средства по п.25.

46. Способ профилактики или лечения заболевания, против которого эффективно ингибирование ангиогенеза, включающий введение пациенту фармакологически эффективной дозы лекарственного средства по п.25.

47. Применение соединения по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемой соли или их гидрата для изготовления агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективна регуляция экспрессии гена.

48. Применение соединения по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемой соли или их гидрата для изготовления агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективно угнетение продукции VEGF.

49. Применение соединения по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемой соли или их гидрата для изготовления агента для профилактики или лечения заболевания, против которого эффективно ингибирование ангиогенеза.

50. Применение соединения по любому из пп.1-24, его фармакологически приемлемой соли или их гидрата для изготовления агента для профилактики или лечения солидной злокачественной опухоли.

51. Способ получения соединения 6-дезокси 11107, отличающийся тем, что содержит культивирование микроорганизма, принадлежащего к роду Streptomyces, который способен продуцировать соединение формулы (I)

где [1] W представляет собой

R³ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁶, R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода, или

[2] W представляет собой

R³ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁶, R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода, и

сбор из культуры соединения, определенного в [1] или [2] (далее называемого как "соединение 6-дезокси 11107").

52. Штамм Streptomyces sp. А-1543 (FERM BP-8442), который способен продуцировать соединение 6-дезокси 11107 по п.51.

53. Способ получения 6-дезоксисоединения биологическим превращением соединения формулы (I)

где [1] W представляет собой

R³ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁶, R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

(далее называемого как "6-дезокси 11107В") в соединение формулы (I), где

[3] W представляет собой

R³, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[4] W представляет собой

R²¹ и R^21' образуют оксогруппу вместе с атомом углерода, к которому R²¹ и R^21' присоединены, R³, R¹⁶ и R²⁰ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ представляет собой атом водорода,

[5] W представляет собой

R³, R¹⁶, R²⁰ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ и R^21' представляют собой атом водорода,

[6] W представляет собой

R³, R⁷, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, и R¹⁷, R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода,

[7] W представляет собой

R³, R¹⁷, R¹⁶ и R²¹ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R²⁰ и R^21' представляют собой атом водорода, или

[8] W представляет собой

R²¹ и R^21' образуют оксогруппу вместе с атомом углерода, к которому R²¹ и R^21' присоединены, R³ и R¹⁶ представляют собой гидроксильную группу, R⁷ представляет собой ацетоксигруппу, и R¹⁷ и R²⁰ представляет собой атом водорода (указанные соединения называют далее как "6-дезоксисоединения"), содержащий

1) стадию, на которой можно проводить биологическое превращение, стадию инкубирования 6-дезокси 11107В в присутствии культурального раствора штамма, выбранного из микроорганизмов, относящихся к бактериям, или продукта, полученного из культуральных клеток штамма, и

2) сбор 6-дезоксисоединения из инкубированного раствора.

54. Способ по п.53, где микроорганизмом, относящимся к бактериям, является штамм А-1544 (FERM BP-8446) или штамм А-1545 (FERM BP-8447).

55. Штамм А-1544 (FERM BP-8446) или штамм А-1545 (FERM BP-8447), который способен превращать 6-дезокси 11107В в 6-дезоксисоединение.