Получение промежуточных продуктов для синтеза позаконазола - RU2012154807A

Реферат

1. Способ получения хирального соединения формулы (IX)или его соли, где Yи Yнезависимо обозначают F или Cl, предпочтительно F, который включает:(1.1) реакцию соединения формулы (I)в которой L обозначает отщепляющуюся группу, предпочтительно галоген, более предпочтительно Cl, в растворителе с нуклеофильным соединением, содержащим нуклеофильный остаток RRRSi-CH, где R, Rи Rявляются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей необязательно подходящим образом замещенные алкильные и арильные остатки, с получением реакционной смеси, содержащей в качестве промежуточного продукта бета-гидроксисилан формулы(1.2) обработку полученной реакционной смеси, предпочтительно без замены растворителя, реагентом промотирующим реакцию элиминирования, с получением реакционной смеси, содержащей соединение формулы (II).2. Способ по п.1, в котором нуклеофильным соединением, содержащим нуклеофильный остаток RRRSi-CH, является реагент Гриньяра, предпочтительно соединение Гриньяра RRRSi-CHMgX, где X выбран из группы, включающей Cl, Br и I, более предпочтительно соединение Гриньяра RRRSi-CHMgCl.3. Способ по п.1 или 2, в котором R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, включающей алкильные остатки, содержащие от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, более предпочтительно 1 или 2 атома углерода, предпочтительно R, Rи Rобозначают метил.4. Способ по п.1 или 2, в котором растворителем, использующимся на стадии (1.1), является простой эфир, предпочтительно метил-трет-бутиловый эфир (MTBE).5. Способ по п.1 или 2, в котором реакцию на стадии (1.1) проводят при температуре в диапазоне от -50 до +20°C, предпочтительно от -30 до +10°C, более предпочтительно от -15 до +5°C.6. Способ �