Способ получения 3-пиперидинил-индазола или его фармацевтически приемлемой кислой соли присоединения - SU1720489A3
Код документа: SU1720489A3
Описание
Таблица 1
11
N СНЭ
Г V
1 .N-CH2-CH2-N
Таблица2
N R2
N
Реферат
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 3-пиперидинил-индазола ф-лы Ri Аи Q-Alk-N те () где , Ci-Ce - алкил, фенил, замещенный одним атомом галогена, Ci-Ce-ал- к ил кар бон ил, Ci-Сб-алкилоксикарбонил или фенилкарбонил, в котором фенил замещен одним атомом галогена; Ra - Н, галоь„ или Ci-Ce-алкилокси; Alk - Ci-d-алканди ил; Q - бициклический гетероциклический радикал ф-лы, где Ш - Ci -С4 -- алкил; Z - -S-; -CRs CRe-, -СИ г 5 и Re - каждый независимо Н или Ci-Сб-элкил; А - бивалентный радикал - (СН2)2-; (СН2}з-, -СН-СН- или, когда Z - CRs CRe-, тогда А может быть -0-, или его фармацевтически приемлемой кислой соли присоединения, котсрые являются антагонистами нейротрансмиттеров. Цель - разработка способа получения более активных соединений. Получение ведут из соответствующего пиперидина и алкилирующего агента в реакционно-инертном растворителе в присутствии основания и иодида щелочного металла при нагревании с выделением целевого продукта в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой кислой соли, или в случае, когда Рз - Н, полученное соединение обрабатывают алкилирующим агентом ф-лы Ra+a - W2, где R2+a - Ci-Ce- алкил, фенил, замещенный одним атомом галогена, Ci-Ce-алкилкарбонил, Ci-Ce- алкилоксикарбонил или фенилкарбонил, где фенил, замещен одним атомом галогена; W2 - отщепляющаяся руппа, с выделением соединения ф-лы (I), где R2 указано выше, кроме Н 5 -.5л. ч| Ю 2 00 о 00
Формула
Комментарии