3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры - RU2007128987A

Реферат

1. Соединение общей формулы I:

где R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷, независимо друг от друга, каждый представляет собой водород, группы: гидроксильную, меркапто- амино-, -CONH₂, -CSNH₂, -NH-CO-NH₂, -NH-CS-NH₂, галоген, -S(=O)₂(OH), C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, C_2-6-алкенил, арил, гетероарил, С_3-8-гетероциклил и С_3-13-циклоалкил, причем каждая из групп - гидроксильной, меркапто-, амино-, -CONH₂, -NH-CO-NH₂, -NH-CS-NH₂, -CSNH₂, -S(=O)₂(OH), C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-8-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила может быть возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)₂(OH), C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-8-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила, причем каждая из групп: гидроксильной, меркапто-, -S(=O)₂(OH), C_1-4-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-8-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила может быть возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо, галогена, амино-, -S(=O)₂(OH), гало-С_1-4-алкила, гало-С_1-4-алкокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-8-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила; и либо R⁸ представляет собой водород, а R⁹ представляет собой С_3-8-гетерециклил, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)₂(OH), C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-13-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила, либо R⁸вместе с R⁹ и вместе с прилежащим атомом азота являются С_3-8-гетероциклилом, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)₂(OH), C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_2-6-алкенила, арила, гетероарила, С_3-8-гетероциклила и С_3-13-циклоалкила; или его фармацевтически приемлемая соль, или его фармацевтически приемлемый сольват, или любые таутомерные формы, стереоизомеры, смеси стереоизомеров, в том числе рацемическая смесь, или полиморфы.

2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-илового эфира, 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-илового эфира; 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-(7,9-диоксо-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-2-илового эфира и 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-(3-тиа-1-азаспиро[4.4]нон-1-ен-2-иламино)пиридин-2-илового эфира или их фармацевтически приемлемых солей.

3. Соединение по п.1, которое, в отдельности, является любым из соединений формулы I, конкретно упомянутым выше, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.

4. Соединение согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с а) по т) или любому из соединений с [А] по [РР].

5. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства (или соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства).

6. Применение согласно предшествующему пункту, где соединение формулы I является по отдельности любым из указанных выше конкретно соединений, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.

7. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарства, предназначенного для лечения любого из указанных выше заболеваний.

8. Применение согласно предшествующему пункту, где соединение формулы I является по отдельности любым из указанных выше конкретно соединений, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, как оно определено в любом из предшествующих пунктов, вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

10. Фармацевтическая композиция согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с i) no iv).

11. Применение согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с v) по хх).

12. Приготовление согласно приведенному выше варианту осуществления изобретения xxi).

13. Способ согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с xxvii) no xxviii).

14. Любой новый признак или комбинация признаков, здесь описанные.