3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры - RU2007128987A
Код документа: RU2007128987A
Реферат
1. Соединение общей формулы I:
где R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7, независимо друг от друга, каждый представляет собой водород, группы: гидроксильную, меркапто- амино-, -CONH2, -CSNH2, -NH-CO-NH2, -NH-CS-NH2, галоген, -S(=O)2(OH), C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C2-6-алкенил, арил, гетероарил, С3-8-гетероциклил и С3-13-циклоалкил, причем каждая из групп - гидроксильной, меркапто-, амино-, -CONH2, -NH-CO-NH2, -NH-CS-NH2, -CSNH2, -S(=O)2(OH), C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-8-гетероциклила и С3-13-циклоалкила может быть возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)2(OH), C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-8-гетероциклила и С3-13-циклоалкила, причем каждая из групп: гидроксильной, меркапто-, -S(=O)2(OH), C1-4-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-8-гетероциклила и С3-13-циклоалкила может быть возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо, галогена, амино-, -S(=O)2(OH), гало-С1-4-алкила, гало-С1-4-алкокси, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-8-гетероциклила и С3-13-циклоалкила; и либо R8 представляет собой водород, а R9 представляет собой С3-8-гетерециклил, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)2(OH), C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-13-гетероциклила и С3-13-циклоалкила, либо R8вместе с R9 и вместе с прилежащим атомом азота являются С3-8-гетероциклилом, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из групп: гидроксильной, меркапто-, оксо (=O), тиоксо (=S), галогена, амино-, -S(=O)2(OH), C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С2-6-алкенила, арила, гетероарила, С3-8-гетероциклила и С3-13-циклоалкила; или его фармацевтически приемлемая соль, или его фармацевтически приемлемый сольват, или любые таутомерные формы, стереоизомеры, смеси стереоизомеров, в том числе рацемическая смесь, или полиморфы.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-илового эфира, 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-илового эфира; 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-(7,9-диоксо-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-2-илового эфира и 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-(3-тиа-1-азаспиро[4.4]нон-1-ен-2-иламино)пиридин-2-илового эфира или их фармацевтически приемлемых солей.
3. Соединение по п.1, которое, в отдельности, является любым из соединений формулы I, конкретно упомянутым выше, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.
4. Соединение согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с а) по т) или любому из соединений с [А] по [РР].
5. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства (или соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства).
6. Применение согласно предшествующему пункту, где соединение формулы I является по отдельности любым из указанных выше конкретно соединений, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.
7. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарства, предназначенного для лечения любого из указанных выше заболеваний.
8. Применение согласно предшествующему пункту, где соединение формулы I является по отдельности любым из указанных выше конкретно соединений, предпочтительно соединением, конкретно указанным в примере 1, то есть 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 4,4-диметил-2,6-диоксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иловым эфиром.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, как оно определено в любом из предшествующих пунктов, вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
10. Фармацевтическая композиция согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с i) no iv).
11. Применение согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с v) по хх).
12. Приготовление согласно приведенному выше варианту осуществления изобретения xxi).
13. Способ согласно любому из приведенных выше вариантов осуществления изобретения с xxvii) no xxviii).
14. Любой новый признак или комбинация признаков, здесь описанные.
