(Аза)индол-, бензотиофен- и бензофуран-3-сульфонамиды - RU2019123031A

Код документа: RU2019123031A

Формула

1. Соединение формулы I-2,
в которой
X1 обозначает N или C(R7),
Х2 обозначает NH, S или О,
Х3 обозначает N или C(R12),
R2 выбран из водорода, галогена и метоксигруппы,
R4 выбран из водорода, метоксигруппы и галогена,
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, C1-C6-алкоксигруппу, С13-алкилкарбонил, C13-алкоксикарбонил, С13-алкилсульфинил и С13-алкилсульфонил, где каждый алкил или алкоксигруппа необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С13-алкоксигруппу, цианогруппу, азидогруппу, гидроксигруппу, С13-алкиламиногруппу и ди(С13-алкил)аминогруппу, или R5 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R6 выбран из группы, включающей водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, азидогруппу, нитрогруппу, C1-C6-алкил, С26-алкенил, C2-C6-алкинил, C1-C6-алкоксигруппу, С37-циклоалкил, С36-циклоалкенил, С37-гетероциклоалкил, С37-гетероциклоалкенил, фенил, С510-гетероарил, C810-гетероциклил, -ORx, -SRx, -SORx, SO2Rx, -пентафторсульфанил, NRyRzz, -NRyCORx, -NRyCO2Rx, -NRxCONRyRz, - NRySORx,-NRySO2Rx, -CORx, -CO2Rx, -CONRyRz, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная группа, алкоксигруппа, циклоалкильная, гетероциклоалкильная, циклоалкенильная, фенильная, гетероарильная или гетероциклильная группа, содержащаяся в R6, может быть незамещенной или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, оксогруппу, цианогруппу, азидогруппу, нитрогруппу, C1-C6-алкил, галоген-С16-алкил, C16-алкокси(С13)алкил, С37-циклоалкил, С37-гетероциклоалкил, фенил, С510-гетероарил, ORx, -SRx, -SORx, SO2Rx, -пентафторсульфанил, NRyRz, -NRyCORx, -NRyCO2Rx, -CORx, -CO2Rx, -CONRyRz,
где Rx, Ry, Rz и Rzz независимо выбраны из группы, включающей водород, C16-алкил, С37-циклоалкил, С36-циклоалкенил, С37-циклоалкил(С16)алкил, фенил, фенил(С16)алкил, С37-гетероциклоалкил, С37-гетероциклоалкил(С16)алкил, С56-гетероарил или гетероарил(С16)алкил, причем любая из этих групп может быть незамещенной или содержать один или более заместителей, выбранных из описанных выше, и где Rzz отличается от водорода,
или Ry и Rz, или Ry и Rzz вместе с атомом азота аминогруппы, к которому они оба присоединены, могут образовать ароматический или неароматический, незамещенный или замещенный С56-гетероцикл, где любой заместитель выбран из числа заместителей, описанных выше,
или
(i) R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил,
где каждый заместитель кольца, образованного из R6 и R7, если присутствует, выбран из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-C6-алкил, С26-алкенил, С26-алкинил, С37-циклоалкил, С37-циклоалкил(С13)алкил, С37-гетероциклоалкил(С13)алкил и C16-алкоксигруппу, где каждый алкил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и незамещенную или фторированную C13-алкоксигруппу, С37-циклоалкил и С37-гетероциклоалкил,
или (ii) R6 вместе с R5 и с атомами углерода, к которым R6 и R5 присоединены, образуют 1,3-диоксолан, который может быть незамещенным или содержать один или два заместителя, выбранных из фтора и метила,
R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу, нитрогруппу, аминогруппу C1-C6-алкил, С16-алкоксигруппу, С26-алкинил, С26-алкенил, C16-алкилкарбонил, C16-алкоксикарбонил, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилтиогруппу, С13-алкилкарбониламиногруппу, C1-C6-алкиламинокарбонил, ди(С13)алкиламинокарбонил, С37-циклоалкил, С37-циклоалкилоксигруппу, С37-гетероциклоалкил, С37-гетероциклоалкилоксигруппу, фенил, фенилоксигруппу, фенил(С12)алкил, фенил(С12)алкоксигруппу, фенилсульфонил, фенилсульфинил, С56-гетероарил, С56-гетероарилоксигруппу, С56-гетероарил(С13)алкил, С56-гетероарил(С13)алкоксигруппу, С36-циклоалкил(С12)алкил, С36-циклоалкил(С13)алкоксигруппу, С36-гетероциклоалкил(С12)алкил, гетероциклоалкил(С12)алкилоксигруппу, где каждая группа, содержащаяся в R7, может быть незамещенной или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, незамещенный или галогенированный C1-C6-алкил и незамещенную или галогенированную C1-C6-алкоксигруппу, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, С26-алкенил, С26-алкинил, C16-алкоксигруппу, C13-алкилсульфинил, С13-алкилсульфонил, С13-алкилтиогруппу, цианогруппу и галоген, где каждый алкил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и незамещенной или фторированной C13-алкоксигруппы, или вместе с R9 образует кольцевую систему, как здесь описано,
R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, С16-алкенил, С26-алкинил и галоген, где каждый алкил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и незамещенной или фторированной C13-алкоксигруппы,
или R9 вместе с R8 или R10 и с кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей (а) 2,1,3-бензотиадиазол, (b) 2,1,3-бензоселенадиазол, (с) 2,1,3-бензоксадиазол, (d) 1,3-бензотиазол, (е) 1,3-бензоксазол, который может быть незамещенным или может быть частично гидрированным и незамещенным или замещенным оксогруппой, (f) 1,3-бензодиоксол, который может быть незамещенным или содержать один или два заместителя, выбранных из фтора и метила, (g) 1,3-дигидро-2-бензотиофен, который необязательно может быть замещен двумя оксогруппами с образованием 1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1-бензотиофена, (h) 1,3-дигидро-2-бензофуран, который может быть замещен оксогруппой с образованием 3-оксо-1,3 дигидробензофурана, и (i) 2,3-дигидро-1H-изоиндол, который может быть незамещенным или замещенным оксогруппой с образованием 3-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндола, который необязательно может быть дополнительно замещенным,
R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, С26-алкенил, С26-алкинил, цианогруппу, циано(С16)алкил, циано(С16)алкилоксигруппу,С16-алкилкарбонил, C1-C6-алкоксикарбонил, С16-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилтиогруппу, С3-C6-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, гетеро(С36)циклоалкилоксигруппу, аминогруппу, азидогруппу, пентафторсульфанил, нитрогруппу, С15-алкилкарбониламиногруппу, C13-алкиламинокарбонил, ди(С13)алкиламинокарбонил, С13-алкилсульфинил и С13-алкилсульфонил, где каждый алкил, алкенил, алкинил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, C1-C6-алкоксигруппу, галоген(С16)алкоксигруппу, гидрокси(С16)алкоксигруппу, необязательно галогенированную C1-C6-алкилтиогруппу, необязательно галогенированный С13-алкилкарбонил, необязательно галогенированный C13-алкилоксикарбонил, необязательно галогенированный C13-алкилсульфонил, необязательно галогенированный С13-алкилсульфинил, С13-алкилкарбониламиногруппу, C13-алкиламинокарбонил, ди(С13)алкиламинокарбонил, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, оксогруппу, С36-циклоалкил, С3-C6-циклоалкоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, С3-C6-гетероциклоалкоксигруппу, фенил, фенилоксигруппу и С56-гетероарил, где любой С36-циклоалкил, С36-циклоалкоксигруппа, С36-гетероциклоалкил, С36-гетероциклоалкоксигруппа, фенил и гетероарил может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, гидроксиметил, оксогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, необязательно галогенированный или гидроксилированный C13-алкил, необязательно гидроксилированную или галогенированную С13-алкоксигруппу, необязательно галогенированный C13-алкилкарбонил и необязательно галогенированный С13-алкоксикарбонил, где любая аминогруппа может быть замещена одной или двумя группами, выбранными из C13-алкила, С13-алкилсульфонила, C13-алкилкарбонила и C13-алкоксикарбонила, или R10 вместе с R9 образуют кольцевую систему, как здесь описано,
R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу, C16-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилкарбонил, C16-алкоксикарбонил, C1-C6-алкилсульфонил и C1-C6-алкилсульфинил, C2-C6-алкенил и С26-алкинил, где каждый алкил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и галогенированной или незамещенной C13-алкоксигруппы,
R12, если присутствует, выбран из водорода, C16-алкила, C16-алкоксигруппы и галогена, где каждый алкил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и галогенированной или незамещенной C13-алкоксигруппы,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
2. Соединение по п. 1, в котором
X1 обозначает N или C(R7),
Х2 обозначает NH, S или О,
Х3 обозначает N или C(R12),
R2 обозначает водород,
R4 обозначает водород или фтор,
R5 выбран из водорода, метила, фтора, хлора и брома,
или R5 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R6 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, нитрогруппу, азидогруппу, С13-алкил, С13-алкилсульфинил, С13-алкилсульфонил, циклопропил, циклопропилметил, циклопропилоксигруппу, С13-алкоксигруппу, фенил, фенилоксигруппу, бензил, фенил(С13)алкоксигруппу, бензилсульфинил, бензилсульфонил, тетрагидрофуранил и 5-6-членный гетероарил, выбранный из тиенила, пиридила, оксазола и изоксазола, и где каждая алкильная группа, алкоксигруппа, циклопропильная, тетрагидрофуранильная, фенильная или гетероарильная группа, содержащаяся в R6, необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, гидроксигруппу, незамещенный или фторированный С12-алкил, незамещенную или фторированную С12-алкоксигруппу и цианогруппу,
или
(i) R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил,
где каждый заместитель, если присутствует, выбран из галогена, гидроксигруппы, метила или метоксигруппы, где каждый метил или метоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и метоксигруппы,
или
(ii) R6 вместе с R5 и с атомами углерода, к которым R6 и R5 присоединены, образуют 1,3-диоксолан, который является незамещенным или содержит один или два заместителя, выбранных из фтора и метила,
R7 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкил, C13-алкилоксигруппу, фтор(С13)алкил фтор(С13)алкоксигруппу, незамещенный или фторированный метилсульфинил, незамещенный или фторированный метилсульфонил, С56-гетероарил, С56-гетероарилоксигруппу, С56-гетероарилметил и С56-гетероарилметоксигруппу, где гетероарил выбран из пиридила, оксазола и изоксазола, каждый из которых является незамещенным или содержит один или более заместителей, выбранных из галогена, цианогруппы, незамещенного или фторированного метила и незамещенной или фторированной метоксигруппы, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, С13-алкилоксигруппу, фтор(С13)алкоксигруппу и незамещенный или фторированный C13-алкил, или R8 вместе с R10 образует кольцевую систему, как здесь описано,
R9 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, метоксигруппу, фторметоксигруппу, метил и фторметил,
или R9 вместе с R8 и с кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей 2,1,3-бензотиадиазол, 2,1,3-бензоселенадиазол, 2,1,3-бензоксадиазол, 1,3-бензоксазол, 2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол, и 1,3-бензодиоксол, который необязательно замещен одним или двумя атомами фтора,
или R9 вместе с R10 и с кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей 2,1,3-бензотиадиазол, 2,1,3-бензоселенадиазол, 2,1,3-бензоксадиазол, 1,3-бензотиазол, 3-оксо-2,3-дигидро-1H-изоиндол, 2,3-дигидро-1-бензотиофен, который необязательно замещен одной или двумя оксогруппами, 3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран, 1-метил-3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран и 1,3-бензодиоксол, который необязательно замещен одним или двумя атомами фтора,
R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу, пентафторсульфанил, нитрогруппу, С13-алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, C13-алкилоксигруппу, C13-алкилкарбонил, С3-C6-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, С36-гетероциклоалкилоксигруппу, где каждый циклоалкил необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из фтора, цианогруппы, незамещенной или фторированной С12-алкоксигруппы и незамещенного или фторированного C12-алкоксикарбонила, и где каждый алкил, алкоксигруппа, алкенил или алкинил, содержащийся в R10, необязательно может дополнительно содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей циклопропил, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, C13-алкоксигруппу, галоген(С13)алкоксигруппу, незамещенный или фторированный C13-алкилкарбонил и незамещенный или фторированный С13-алкоксикарбонил, или R10 вместе с R9 образует кольцевую систему, как здесь описано,
R11 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, С13-алкил, фтор(С13)алкил, С13-алкилоксигруппу, фтор(С13)алкоксигруппу и цианогруппу,
R12, если присутствует, выбран из водорода, фтора, хлора, брома, метила, фторметила, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
где по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
3. Соединение по любому из пп. 1-2, в котором
X1 обозначает N или C(R7),
Х2 обозначает NH, S или О,
Х3 обозначает N или C(R12),
R2 и R4 оба обозначают водород,
R5 выбран из водорода, фтора, хлора и брома,
R6 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, азидогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, трифторметил, этенил, этинил, пропаргил, метилсульфинил, метилсульфонил, циклопропил, циклопропилоксигруппу, циклопропилметил, метоксигруппу, этоксигруппу, пропоксигруппу, метоксиэтоксигруппу, этоксиметоксигруппу, циклопропилметоксигруппу, оксетанил, оксетанилметоксигруппу, тетрагидрофуранил, тетрагидрофуранилметоксигруппу, фенил, бензилоксигруппу, фенилоксигруппу, бензилсульфинил, тиенил, пиридил, оксазол, тиазол и изоксазол, где каждый фенил, тиенил, пиридил, оксазол, тиазол и изоксазол необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из галогена, метоксигруппы и метила, и где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная группа и алкоксигруппа может быть замещена один или несколько раз фтором, метоксигруппой, фторметоксигруппой и гидроксигруппой,
или R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют кольцо, выбранное из фенила, пиридила, циклогексила и циклопентила, каждый из которых может быть незамещенным или дополнительно замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, гидроксигруппы, незамещенного или фторированного метила и незамещенной или фторированной метоксигруппы,
R7 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, метилсульфинил, метилсульфонил, метоксигруппу, фторметоксигруппу, фторэтоксигруппу, метил, фторметил и фторэтил, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, метоксигруппу, фторметоксигруппу, цианогруппу, метил и фторметил, или R8 вместе с R10 образуют кольцевую систему, как здесь описано,
R9 выбран из водорода, фтора и хлора,
или R9 вместе с R8 или R10 и с кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей 2,1,3-бензотиадиазол, 2,1,3-бензоксадиазол, 2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол и 1,3-бензодиоксол, который необязательно замещен двумя атомами фтора,
или R9 вместе с R10 и с кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей 3-оксо-2,3-дигидро-1H-изоиндол, 2,3-дигидро-1-бензотиофен, который замещен одной или двумя оксогруппами, и необязательно метилированный 3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран,
R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, метил, этил, н-пропил, изопропил, этенил, н-пропенил, изопропинил, этинил, пропаргил, фтор(С13)алкил, метоксигруппу, этоксигруппу, пропоксигруппу, фтор(С13)алкоксигруппу, С13-алкокси(С13)алкил, С13-алкокси(С13)алкоксигруппу, С13-алкокси(С23)алкенил, С13-алкокси(С23)алкинил, С13-алкоксикарбонил(С13)алкил, С13-алкилкарбонил(С13)алкил, С13-алкилкарбонил(С13)алкилоксигруппу, цианогруппу, ацетил, азидогруппу, нитрогруппу, пентафторсульфанил, циклопропил, циклопропилоксигруппу, циклопропилметоксигруппу, и (С13)алкоксикарбонил, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная группа и алкоксигруппа, содержащаяся в R10, может быть незамещенной или замещенной одним или несколькими остатками, выбранными из фтора, цианогруппы и/или гидроксигруппы, и где циклопропил необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из цианогруппы, необязательно фторированной С12-алкоксигруппы и необязательно фторированного С12-алкоксикарбонила, или R10 вместе с R9 образуют кольцевую систему, как здесь описано,
R11 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, фторметил, метоксигруппу и фторметоксигруппу,
R12, если присутствует, выбран из водорода, фтора, хлора и брома, где по меньшей мере два из R8, R10 и R11 отличаются от водорода, и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
4. Соединение по любому из пп. 1 или 2, в котором
X1 обозначает N или C(R7),
Х2 обозначает NH,
Х3 обозначает N или CR12,
R2, R4, R5 и R9 все обозначают водород,
R6 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, С13-алкоксигруппу, C13-алкил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, и каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора и незамещенной или фторированной С13-алкоксигруппы,
R7 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкоксигруппу, С13-алкил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, и каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора и незамещенной или фторированной С13-алкоксигруппы,
R8 выбран из фтора, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
R10 выбран из группы, включающей галоген, С14-алкоксигруппу, С14-алкил, С23-алкенил С23-алкинил, С36-циклоалкил, предпочтительно С34-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, и каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора, цианогруппы и незамещенной или фторированной C13-алкоксигруппы,
R11 выбран из водорода, фтора, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
и R12, если присутствует, выбран из водорода, фтора, фторметила, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором Х3 обозначает N, таким образом, имеющее структуру формулы VI:
в которой X1, Х2, R2, R4, R5, R6, R8, R9, R10 и R11 имеют значения, описанные в любом из предыдущих пунктов.
6. Соединение формулы VI по п. 5, в которой
X1 обозначает C-R7 или N,
Х2 обозначает NH, S или О, при условии, что если X1 обозначает N, то Х2 обозначает NH,
R2 обозначает водород,
R4 обозначает водород или фтор,
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, незамещенный или фторированный C13-алкил, незамещенную или фторированную С13-алкоксигруппу, незамещенный или фторированный С13-алкилкарбонил, незамещенный или фторированный С13-алкилсульфинил и незамещенный или фторированный C13-алкилсульфонил,
или R5 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R6 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, азидогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, C13-алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, С13-алкоксигруппу, С36-циклоалкил, С36-гетероциклоалкил, фенил, С56-гетероарил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкилоксигруппу, фенилоксигруппу, С56-гетероарилоксигруппу, С13-алкилсульфинил, фенилсульфинил, С13-алкилсульфонил, фенилсульфонил, бензилсульфонил, C13-алкилкарбонил, C13-алкоксикарбонил, C13-алкиламинокарбонил, ди(С13)алкиламинокарбонил, С36-циклоалкил(С12)алкил, гетероциклоалкил(С12)алкил, фенил(С12)алкил, С56-гетероарил(С12)алкил, С36-циклоалкил(С13)алкоксигруппу, С36-гетероциклоалкил(С12)алкилоксигруппу, фенил(С12)алкоксигруппу, С56-гетероарил(С12)алкоксигруппу, фенил(С12)алкилсульфинил, фенил(С12)алкилсульфонил,
и где каждая группа, содержащаяся в R6, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, брома, фторированного или незамещенного C13-алкила, фторированной или незамещенной С13-алкилоксигруппы, гидроксигруппы и цианогруппы,
или
(i) R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил,
где каждый заместитель, если присутствует, выбран из гидроксигруппы, галогена, метила или метоксигруппы, где каждый метил или метоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и метоксигруппы,
или
(ii) R6 вместе с R5 и с атомами углерода, к которым R6 и R5 присоединены, образуют 1,3-диоксолан, который может быть незамещенным или содержать один или два заместителя, выбранных из фтора и метила,
R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C13-алкил, C13-алкоксигруппу, С23-алкинил, С23-алкенил, С13-алкилкарбонил, C13-алкоксикарбонил, С13-алкилсульфинил, С13-алкилсульфонил, C13-алкилтиогруппу, С36-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, С36-гетероциклоалкилоксигруппу, фенил, феноксигруппу, фенилсульфонил, фенилсульфинил, С56-гетероарил, С56-гетероарилоксигруппу, С56-гетероарил(С12)алкил и С56-гетероарил(С12)алкоксигруппу, С3-C6-циклоалкил(С12)алкил, С36-циклоалкил(С13)алкоксигруппу, С36-гетероциклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил(С12)алкил, гетероциклоалкил(С12)алкилоксигруппу, фенил(С12)алкил, фенил(С12)алкоксигруппу,
и где каждая группа, содержащаяся в R7, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, брома, фторированного или незамещенного С13-алкила, фторированной или незамещенной C13-алкилоксигруппы, гидроксигруппы и цианогруппы, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из водорода, необязательно галогенированного C13-алкила, необязательно галогенированной C13-алкилоксигруппы, цианогруппы и галогена,
R9 выбран из водорода, галогена, C13-алкила, фтор(С13)алкила, С13-алкоксигруппы и фтор(С13)алкоксигруппы,
R10 выбран из группы, включающей галоген, C13-алкил, С13-алкоксигруппу, С23-алкенил, С23-алкинил, цианогруппу, С13-алкилкарбонил, C13-алкоксикарбонил, С13-алкилсульфинил, С13-алкилсульфонил, C13-алкилтиогруппу, С36-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу С36-гетероциклоалкил, С36-гетероциклоалкилоксигруппу, азидогруппу, пентафторсульфанил, нитрогруппу, C13-алкиламинокарбонил и ди(С13)алкиламинокарбонил, где каждый алкил, алкенил, алкинил или алкоксигруппа, содержащиеся в R10, могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, незамещенную или галогенированную С13-алкоксигруппу, незамещенную или галогенированную C13-алкилтиогруппу, незамещенный или галогенированный C13-алкилкарбонил, незамещенный или галогенированный С13-алкилоксикарбонил, незамещенный или галогенированный C13-алкиламинокарбонил, незамещенный или галогенированный ди(С13)алкиламинокарбонил, гидроксигруппу, цианогруппу, С36-циклоалкил, С36-гетероциклоалкил, фенил и С56-гетероарил, где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил могут быть незамещенным или замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, гидроксиметил, цианогруппу, нитрогруппу, незамещенный или галогенированный C13-алкил, незамещенную или галогенированную С13-алкоксигруппу, незамещенный или галогенированный C13-алкилкарбонил и незамещенный или галогенированный C13-алкоксикарбонил,
R11 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, незамещенного или фторированного C13-алкила и незамещенной или фторированной С13-алкилоксигруппы,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
7. Соединение формулы VI по любому из предыдущих пунктов, в которой
X1 обозначает C-R7 или N,
Х2 обозначает NH,
R2 и R4 оба обозначают водород,
R5 выбран из водорода, фтора, хлора и брома,
R6 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, цианогруппу, азидогруппу, нитрогруппу, C13-алкил, C13-алкилоксигруппу, циклопропил, циклопропилоксигруппу, циклопропилоксигруппу, оксетанил, тетрагидрофуранил, метилсульфонил, метилсульфинил, тиенил, пиридил и бензилоксигруппу, где каждая алкильная группа или алкоксигруппа, содержащаяся в R6, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, брома, незамещенной или фторированной С12-алкилоксигруппы и циклопропила, и где каждая циклопропильная, тиенильная, пиридильная и фенильная группа, содержащаяся в R6, может быть замещена одной или более группами, выбранными из галогена, метоксигруппы, фторметоксигруппы, метила, фторметила и цианогруппы,
или R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил, где каждый заместитель, содержащийся в R7, если присутствует, выбран из гидроксигруппы, галогена, метила или метоксигруппы, где каждый метил или метоксигруппа могут быть незамещенными или фторированными,
R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкил, С13-алкоксигруппу, метилсульфинил и метилсульфонил, где алкильная группа или алкоксигруппа, содержащаяся в R7, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, цианогруппы и незамещенной или фторированной С12-алкилоксигруппы, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из фтора, хлора, незамещенного или фторированного метила, и незамещенной или фторированной метоксигруппы,
R9 выбран из водорода, фтора, метила, фторметила, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
R10 выбран из группы, включающей галоген, С13-алкил, С13-алкилоксигруппу, С23-алкенил, С23-алкинил, C13-алкилкарбонил, С34-циклоалкил, С34-циклоалкилоксигруппу, С34-гетероциклоалкил, С34-гетероциклоалкилоксигруппу и цианогруппу, где каждый алкил, алкенил, алкинил или алкоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, фторированную или незамещенную С13-алкилоксигруппу, фторированный или незамещенный C13-алкилкарбонил, С13-алкоксикарбонил, С35-циклоалкил, С35-циклоалкилоксигруппу, С35-гетероциклоалкил, С35-гетероциклоалкилоксигруппу, гидроксигруппу и цианогруппу, где любой С35-циклоалкил и гетеро(С35)циклоалкил может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, гидроксиметил, цианогруппу, фторированный или незамещенный метил, фторированную или незамещенную метоксигруппу и фторированную или незамещенную С13-алкилокси(С13)алкилоксигруппу,
R11 выбран из водорода, фтора, хлора, брома, незамещенного или фторированного C13-алкила и незамещенной или фторированной С13-алкилоксигруппы,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, одной из приведенных ниже формул VIa, VIb, VIc или VId:
в которых
R2 и R4 оба обозначают водород,
R5 выбран из водорода, фтора, хлора и брома,
R6 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, азидогруппу, цианогруппу, бензилоксигруппу, метилсульфонил, метилсульфинил, С13-алкил, C13-алкилоксигруппу, циклопропил, циклопропилоксигруппу и циклопропилметоксигруппу, где каждая алкильная группа, алкоксигруппа и циклопропильная группа содержащаяся в R6, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, брома и незамещенной или фторированной С12-алкилоксигруппы,
где R6 в соединениях формулы VIa, VIb или VIc, вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, также может образовать незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил, где каждый заместитель, содержащийся в R7, если присутствует, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, метил или метоксигруппу, где каждый метил или метоксигруппа могут быть незамещенными или фторированными и/или гидроксилированными,
R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C13-алкил, C13-алкилоксигруппу, С36-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, метилсульфинил и метилсульфонил, где алкильная группа, алкоксигруппа и циклоалкильная группа содержащаяся в R7, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, цианогруппы и незамещенной или фторированной С12-алкилоксигруппы, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из водорода, фтора, хлора, незамещенной или фторированной метоксигруппы и незамещенного или фторированного метила,
R9 выбран из водорода, фтора, метила и метоксигруппы, и предпочтительно обозначает водород,
R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, C13-алкилоксигруппу, С34-циклоалкил, С34-циклоалкилоксигруппу, С34-гетероциклоалкил и С34-гетероциклоалкилоксигруппу, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная группа и алкилоксигруппа содержащаяся в R10, может быть незамещенной или замещенной одной или более группами, выбранными из фтора, хлора, брома, фторированной или незамещенной C13-алкилоксигруппы, фторированного или незамещенного С13-алкилкарбонила, фторированного или незамещенного С13-алкоксикарбонила, С34-циклоалкила, С34-циклоалкилоксигруппы, С34-гетероциклоалкила, С34-гетероциклоалкилоксигруппы, гидроксигруппы и цианогруппы, и где каждая циклоалкильная и гетероциклоалкильная группа, содержащаяся в R10, может быть замещена остатком, выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром, гидроксигруппу, гидроксиметил, фторированный или незамещенный С13-алкил, фторированную или незамещенную С13-алкилоксигруппу, фторированную или незамещенную С12-алкокси-С12-алкилоксигруппу и фторированный или незамещенный C13-алкоксикарбонил,
R11 выбран из водорода, фтора, хлора, брома, незамещенного или фторированного метила, и незамещенной или фторированной метоксигруппы,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
9. Соединение по одному из предыдущих пунктов, одной из формул VIa, VIb, VIc и VId, в которой
R2, R4, R5 и R9 все обозначают водород,
R6 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, С13-алкоксигруппу, С13-алкил, С36-циклоалкил, предпочтительно С34-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, предпочтительно С34-гетероциклоалкил, и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-гетероциклоалкилоксигруппу, каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора и незамещенной или фторированной C13-алкоксигруппы,
R7 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкоксигруппу, C13-алкил, С36-циклоалкил, предпочтительно С34-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, предпочтительно С34-гетероциклоалкил, и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-гетероциклоалкилоксигруппу, и каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора и незамещенной или фторированной С13-алкоксигруппы,
R8 выбран из фтора, метоксигруппы и фторметоксигруппы, предпочтительно из фтора и метоксигруппы,
R10 выбран из группы, включающей галоген, С14-алкоксигруппу, С14-алкил, С23-алкенил С23-алкинил, С36-циклоалкил, предпочтительно С34-циклоалкил, С36-циклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-циклоалкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, предпочтительно С34-гетероциклоалкил, и С36-гетероциклоалкилоксигруппу, предпочтительно С34-гетероциклоалкилоксигруппу, и каждая из этих групп необязательно может быть замещена остатком, выбранным из фтора, цианогруппы и незамещенной или фторированной С13-алкоксигруппы, и
R11 выбран из водорода, фтора, метоксигруппы и фторметоксигруппы, предпочтительно из фтора и метоксигруппы.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, одной из формул VIa, VIb, VIc и VId, в которой
R2, R4 и R5 все обозначают водород,
R6 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, метилсульфинил, метил, фторметил, метоксигруппу и фторметоксигруппу,
R7 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, незамещенный или фторированный С12-алкил, незамещенную или фторированную С12-алкоксигруппу, метилсульфинил и метилсульфонил,
R8 выбран из водорода, фтора, хлора, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
R9 обозначает водород, метоксигруппу или фтор, предпочтительно водород,
R10 выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, цианометил, цианоэтил, незамещенный или фторированный С13-алкил, незамещенную или фторированную С13-алкоксигруппу, незамещенный или фторированный С12 алкокси(С13)алкил, незамещенную или фторированную С12-алкокси(С13)алкоксигруппу, незамещенный или фторированный С12-алкокси(С23)алкенил, незамещенный или фторированный С12-алкоксикарбонилциклопропил и незамещенный или фторированный С13-алкоксициклопропил,
R11 выбран из водорода, фтора, хлора, фторметила, метоксигруппы и фторметоксигруппы,
где по меньшей мере один из R8 и R10 отличается от водорода,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
11. Соединение по любому из пп. 1-4, одной из формул II, III, IV или V,
в которых R4, R5, R6, R7 если присутствует, R8, R9, R10, R11, R12 и Х3 являются такими, как описано в любом из п.п. 1-4,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
12. Соединение по п. 11 в котором
Х3 обозначает N или C(R12),
R4 обозначает водород или фтор,
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, метил, метоксигруппу и фторированный С12-алкил, или R5 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу, C13-алкил, незамещенный или замещенный С23-алкенил, незамещенный или замещенный С23-алкинил, С13-алкилсульфинил, С13-алкилсульфонил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкил(С13)алкил, С36-циклоалкил(C13)алкилоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, С36-циклоалкоксигруппу, С36-гетероциклоалкоксигруппу, С36-гетероциклоалкил, С13)алкилоксигруппу, C13-алкоксигруппу, С13-алкокси(С13)алкоксигруппу, С13-алкокси(С13)алкил, С36-циклоалкил(С13)алкоксигруппу, фенил, фенил(С13)алкил, фенил(С13)алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенил(С13)алкилсульфонил, фенил(С13)алкилсульфинил, тиенил, пиридил, оксазол, тиазол и изоксазол, и где группа, содержащаяся в R6, может быть незамещенной или каждая предпочтительно может быть замещенной остатком, выбранным из фтора, хлора, незамещенного или фторированного метила, незамещенной или фторированной метоксигруппы, гидроксигруппы и цианогруппы,
при условии, что если R6 в соединениях формулы III обозначает водород, то по меньшей мере один из R5 и R7 отличается от водорода,
или
(i) R6 вместе с R7 и с атомами углерода, к которым R6 и R7 присоединены, образуют незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный пиридил, незамещенный или замещенный циклопентил или незамещенный или замещенный циклогексил,
где каждый заместитель, если присутствует, выбран из галогена, гидроксигруппы, метила или метоксигруппы, где каждый метил или метоксигруппа могут быть незамещенными или содержать один или более заместителей, выбранных из галогена, предпочтительно фтора, и метоксигруппы,
или
(ii) R6 вместе с R5 и с атомами углерода, к которым R6 и R5 присоединены, образуют 1,3-диоксолан, который может быть незамещенным или содержать один или два заместителя, выбранных из фтора и метила,
R7 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С13-алкил, С13-алкоксигруппу, фтор(С13)алкил, фтор(С13)алкоксигруппу, незамещенный или фторированный метилсульфинил, незамещенный или фторированный метилсульфонил, замещенный или незамещенный С36-циклоалкил, замещенный или незамещенный С36-гетероциклоалкил, замещенную или незамещенную С36-циклоалкилоксигруппу, замещенную или незамещенную С36-гетероциклоалкилоксигруппу, замещенный или незамещенный С56-гетероарил, замещенную или незамещенную С56-гетероарилоксигруппу и С56-гетероарилметоксигруппу, где гетероарил может содержать один или более заместителей, выбранных из галогена, незамещенного или фторированного метила, незамещенной или фторированной метоксигруппы, или R7 вместе с R6 образуют кольцо, как здесь описано,
R8 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C13-алкилоксигруппы, фтор(С13)алкоксигруппы, C13-алкила и фтор(С13)алкила,
R9 выбран из водорода, метоксигруппы и фтора,
R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, С13-алкил, галоген(С13)алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, С13-алкилоксигруппу, галоген(С13)алкилоксигруппу, цианогруппу, цианометил, цианоэтил, цианометоксигруппу, незамещенный или фторированный С13-алкилкарбонил, незамещенный или фторированный C13-алкоксикарбонил, циклопропил, циклопропилоксигруппу, азидогруппу, пентафторсульфанил и нитрогруппу, где любой циклопропильный остаток предпочтительно замещен группой, выбранной из фтора, цианогруппы, С13-алкоксигруппы и С13-алкоксикарбонила, и где каждый алкил, алкоксигруппа, алкенил или алкинил, содержащийся в R10, необязательно может дополнительно содержать один или более заместителей, выбранных из циклопропила, галогена, цианогруппы, гидроксигруппы, галоген(С13)алкоксигруппы и С13-алкоксигруппы,
R11 выбран из водорода, фтора, хлора, цианогруппы, C13-алкила, фтор(С13)алкила, C13-алкилоксигруппы и фтор(С13)алкоксигруппы,
R12, если присутствует, выбран из водорода, галогена, С13-алкилоксигруппы, фтор(С13)алкоксигруппы, C13-алкила и фтор(С13)алкила,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
13. Соединение по пп. 11-12, в котором
R4 обозначает водород,
R5 выбран из водорода, фтора, хлора и брома,
R6 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, этил, пропил, метилсульфонил, метилсульфинил, циклопропил, циклопропилоксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, бензилоксигруппу, тиенил, фтор(С13)алкоксигруппу и фтор(С13)алкил,
R7 выбран из группы, включающей водород, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, цианогруппу, метилсульфинил, метилсульфонил, С13-алкоксигруппу, фтор(С13)алкоксигруппу, С13-алкил и фтор(С13)алкил,
или R6 и R7 в соединениях формулы II, вместе с образующими кольцо атомами С, к которым они присоединены, образуют кольцо, выбранное из фенила, циклопентила и пиридила, каждое из которых может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, гидроксигруппу, фторированную или незамещенную метоксигруппу и фторированный или незамещенный метил,
Х3 обозначает -C(R12)- или N,
R8 обозначает водород, фтор, метоксигруппу или фторметоксигруппу,
R9 обозначает водород,
R10 выбран из группы, включающей галоген, азидогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, С13-алкил, С23-алкенил, С23-алкинил, С13-алкоксигруппу, С35-циклоалкил, С35-циклоалкилоксигруппу и пентафторсульфанил, где каждый алкил, алкенил, алкинил и алкоксигруппа могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, предпочтительно фтора, цианогруппы, циклопропила, C13-алкоксигруппы и фтор-С13-алкоксигруппы, и где любой циклоалкильный фрагмент может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими остатками, выбранными из фтора, цианогруппы, незамещенной или фторированной С13-алкоксигруппы и незамещенного или фторированного С13-алкоксикарбонила,
R11 выбран из водорода, фтора, хлора, цианогруппы, метоксигруппы, фторметоксигруппы, фторметила, и
R12, если присутствует, выбран из водорода и фтора,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
14. Соединение по любому из пп. 12-13, в котором
R4, R5 оба обозначают водород,
R6 выбран из фтора, хлора, брома, метоксигруппы, фторметоксигруппы и фторметила,
R7 выбран из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, метоксигруппу, фторметил, фторметоксигруппу, фторэтоксигруппу, метилсульфинил и метилсульфонил,
Х3 обозначает N или CR12,
R8 обозначает фтор или метоксигруппу,
R9 обозначает водород,
R10 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, цианогруппу, цианометил, цианоэтил, цианометоксигруппу, незамещенный или фторированный С13-алкил, незамещенную или фторированную С13-алкоксигруппу, незамещенный или фторированный С12-алкокси(С13)алкил, незамещенный или фторированный С12-алкокси(С23)алкенил, незамещенную или фторированную С12-алкокси(С13)алкоксигруппу, пентафторсульфанил и циклоалкил, который содержит заместитель, выбранный из С12-алкоксигруппы, фтор(С12)алкоксигруппы, С12-алкоксикарбонила и фтор(С12)алкоксикарбонила,
R11 выбран из водорода, метоксигруппы, фторметоксигруппы, фторметила и фтора,
R12, если присутствует, обозначает водород или фтор,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
15. Соединение по любому из пп. 1-3, имеющее структуру одной из приведенных ниже формул IIa - IIc:
в которых
n обозначает любое число, равное от 0 до 4,
m равно 0 или 1,
р обозначает любое число, равное от 0 до 3,
любой Y обозначает заместитель, независимо выбранный из группы, включающей фтор, хлор, цианогруппу, гидроксигруппу, метил, фторметил, метоксигруппу и фторметоксигруппу,
R4, R5, Х3, R8, R9, R10, R11 и R12 (если Х3 обозначает C-R12) являются такими, как описано для соединений формулы I и II,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
16. Соединение по п. 15, в котором
m равно 0 или 1,
n равно 0, 1 или 2,
р равно 0, 1 или 2,
любой Y выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, незамещенный или фторированный метил и незамещенную или фторированную метоксигруппу,
R4 и R5 оба обозначают водород,
R8 обозначает фтор или метоксигруппу,
Х3 обозначает N или C(R12),
R9 обозначает водород,
R10 выбран из группы, включающей галоген, этинил, пропинил, цианогруппу, цианометил, цианоэтил, цианометоксигруппу, незамещенный или фторированный (С13)алкил, незамещенный или фторированный (С23)алкенил, незамещенный или фторированный (С23)алкинил, незамещенную или фторированную C13-алкилоксигруппу, незамещенный или фторированный метокси(С13)алкил, незамещенную или фторированную метокси(С13)алкилоксигруппу, незамещенный или фторированный метокси(С23)алкенил, незамещенный или фторированный метокси(С23)алкинил и пентафторсульфанил,
R11 выбран из водорода, фтора и метоксигруппы, и
R12, если присутствует, обозначает водород или фтор,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
17. Соединение по любому из пп. 1-3 и 11, одной из приведенных ниже формул IId-IIg,
в которых R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 и R12 являются такими, как описано выше для формул I и II, где в соединениях:
(a) формулы II(d) Q1 обозначает S или О,
(b) формулы II(e) R13 и R14 выбраны из водорода, метила и фтора,
(c) формулы II(f) Q2 обозначает S или О, и
(d) формулы II(g) R16 обозначает водород, фтор, гидроксигруппу, метил, фторметил, метоксигруппу и фторметоксигруппу,
его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
18. Соединение по п. 17, в котором
(a) в формуле II(d) Q1 обозначает S или О,
(b) в формуле II(е) R13 и R14 оба выбраны из водорода и фтора,
(c) в формуле II(f) Q2 обозначает S или О
(d) в формуле II(g) R16 выбран из водорода и метила, и
R4 обозначает водород,
R5 выбран из водорода, фтора, хлора и брома,
R6 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, метоксигруппу, метилсульфонил, метилсульфинил, фторметил, фторметоксигруппу, цианогруппу и бензилоксигруппу,
R7 выбран из водорода, фтора, хлора, брома, метоксигруппы, цианогруппы, метила и фторметила,
R8, если присутствует, выбран из водорода и галогена,
R10, если присутствует, выбран из водорода, фтора, хлора, брома, фторметила, фторметоксигруппы и цианогруппы,
R11 выбран из водорода и фтора,
R12 выбран из водорода, галогена, метоксигруппы и фторметила,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
19. Соединение по любому из пп. 1-3 и 11, имеющее структуру одной из приведенных ниже формул III(а) - III(с),
в которых R4, R5, R6, R8, R10, R11 и R12 являются такими, как описано выше для формул I и III, где в соединении:
(a) формулы III(а) Q1 обозначает S или О,
(b) формулы III(b) R13 и R14 выбраны из водорода, метила и фтора, и
(c) в формуле III(с) Q2 обозначает S или О,
20. Соединение по п. 19, в котором
R4 и R5 оба обозначают водород,
R6 выбран из фтора, хлора, брома, трифторметила и фенила,
R8, если присутствует, обозначает водород или фтор,
R10, если присутствует, выбран из водорода и галогена,
R11 выбран из водорода, галогена, трифторметила и цианогруппы,
R12 выбран из водорода, галогена и трифторметила,
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изотопы и совместные кристаллы.
21. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором
(a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 содержится, и
(b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11, отличается от водорода.
22. Соединение, выбранное из группы, включающей:
6-хлор-N-(4-этинилфенил)- 1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-цианопиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
7-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(метилсульфинил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3-фтор-5-(метоксиметил)пиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-йод-3-метилпиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(трифторметил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,5-дифторфенил)-6-метил-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(тетрагидрофуран-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(пиридин-3-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,2,6-трифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1Н-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-циано-N-(2,2,6-трифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(7-циано-2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-7-бром-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-метокси-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2,5-дифтор-4-(пиридин-2-илметокси)фенил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3-фтор-5-метилпиридин-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(3-гидроксипроп-1-ен-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(7-фтор-2,1,3-бензоксадиазол-4-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,5-дифторфенил)-6-(метилсульфонил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-(2-метоксиэтокси)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-{2-фтор-4-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-5-йод-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4,6-дихлорпиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,3-дифторфенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(2-фтор-4-йодфенил)-6-(трифторметил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-метил-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-хлорфенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
5-бром-N-(4-цианофенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-хлор-1Н-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-1Н-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(дифторметокси)-2,5-дифторфенил]-1Н-индол-3-сульфонамид
N-[4-(цианометил)-2,5-дифторфенил]-1Н-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-бром-N-[3,6-дифтор-5-(3-метоксипропил)пиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(5-бром-3,6-дифторпиридин-2-ил)-6-хлор-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-7-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(3-метоксипропил)пиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
5-бром-6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-фтор-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
7-бром-6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-пирроло[3,2-b]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-5-фтор-2-метоксифенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-этил-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-{5-[(Е)-2-этоксиэтенил]-3,6-дифторпиридин-2-ил}-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-метокси-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2-фторфенил)-1Н-индол-3-сульфонамид
этил-3-(6-{[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)сульфонил]амино}-2,5-дифторпиридин-3-ил)пропаноат
6-хлор-N-[2,5-дифтор-4-(трифторметил)фенил]-1Н-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-{3,6-дифтор-5-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]пиридин-2-ил}-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1-бензотиофен-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-бром-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(2,2-дифторэтокси)-2,5-дифторфенил]-1Н-индол-3-сульфонамид
этил-(2Е)-3-(6-{[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)сульфонил]амино}-2,5-дифторпиридин-3-ил)проп-2-еноат
N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-1H-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-8-(дифторметил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-7-метокси-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-7-фтор-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифтор-4-йодфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-5-фтор-2-метоксифенил)-1H-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-1Н-пирроло[3,2-b]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-(трифторметил)-1-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(дифторметокси)-2,5-дифторфенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензоселенадиазол-4-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2,5-дифтор-4-(трифторметил)фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-{3,6-дифтор-5-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]пиридин-2-ил}-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифтор-4-метилфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(2-этоксиэтил)-3,6-дифторпиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-7-метокси-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(тиофен-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-этинил-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-1H-индол-3-сульфонамид
7-бром-6-хлор-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-циано-2-фторфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(2-фтор-4-йодфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(5-бром-6-фтор-3-метоксипиридин-2-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-фтор-4-йодфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-6-фтор-3-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-7-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(6-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2-фтор-5-метоксифенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-азидо-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(2-фторэтокси)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-1-метил-3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-5Н-[1,3]диоксоло[4,5-f]индол-7-сульфонамид
6-бром-N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-6-(дифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-бром-Н-(4-хлор-2-фторфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(2,2-дифторэтокси)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-цианофенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-6-бром-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(пропан-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-этенил-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2,5-дифторфенил)-6-хлор-1-бензофуран-3-сульфонамид
N-[4-(дифторметокси)-2,5-дифторфенил]-6-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-8-гидрокси-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифтор-4-метилфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-циано-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-[4-(2-цианоэтил)-2,5-дифторфенил]-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(цианометил)-2-фторфенил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-1,6,7,8-тетрагидроциклопента[g]индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-1Н-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(трифторметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-этинил-2-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-бром-2-фторфенил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-7-метил-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-хлор-5-(дифторметокси)-2-фторфенил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензоксадиазол-5-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
5-бром-6-хлор-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-(бензилокси)-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(6-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,6-дифтор-5-метилпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-цианофенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(дифторметил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3-хлор-4-цианофенил)-1H-индол-3-сульфонамид
7-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(пентафтор-лямбда-6-сульфанил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-1H-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-5,7-дифтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-6-нитро-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-1-бензофуран-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-циано-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(пропан-2-ил)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1-бензофуран-3-сульфонамид
7-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(метилсульфанил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-{5-[(дифторметокси)метил]-3-фторпиридин-2-ил}-1H-индол-3-сульфонамид
N-(1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-(бензилокси)-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,6-дифтор-5-метилпиридин-2-ил)-7-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-циклопропил-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-5-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
7-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-5-фтор-2-метоксифенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
этил-2-(6-{[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)сульфонил]амино}-2,5-дифторпиридин-3-ил)циклопропанкарбоксилат
N-(2,1,3-бензоксадиазол-4-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-цианофенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2-фторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензоксадиазол-4-ил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-5-фтор-2-метоксифенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1-бензотиофен-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-1-бензотиофен-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-цианофенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2,6-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(5-бром-3-фторпиридин-2-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2-фторфенил)-5-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-бром-2-фторфенил)-6-метил-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-4-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-циано-N-[4-(дифторметокси)-2,5-дифторфенил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-2,1,3-бензоксадиазол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-дифтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-5-фтор-2-метоксифенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-[4-(дифторметокси)-2,5-дифторфенил]-6-(дифторметил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(тиофен-3-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-азидо-2-фторфенил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(трифторметокси)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-фтор-4-йодфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(5-бром-6-хлорпиридин-2-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-бром-3-метоксипиридин-2-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3-метокси-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1-бензотиофен-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-5-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2-фтор-4-йодфенил)-5Н-[1,3]диоксоло[4,5-1]индол-7-сульфонамид
N-[4-(цианометокси)-2,5-дифторфенил]-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(пентафтор-лямбда-6-сульфанил)фенил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2-фтор-4-йодфенил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(7-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,6-дифтор-5-метилпиридин-2-ил)-7-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-дифтор-6-метоксипиридин-2-ил)-7-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[2-фтор-4-(трифторметокси)фенил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1-бензофуран-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3-фтор-6-метилпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-этинилфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2,6-трифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-хлор-3-фтор-6-(фторметил)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3-фтор-5-метилпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифтор-4-метоксифенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-метил-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1,6,7,8-тетрагидроциклопента[g]индол-3-сульфонамид
5-бром-6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-7-(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(2-хлор-3-фторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-3,6-дифторпиридин-2-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-азидо-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-(метилсульфонил)-N-(2,2,6-трифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(проп-1-ен-2-ил)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-5-фтор-2-метоксифенил)-1H-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-хлор-7-(дифторметокси)-N-(3,5-дифтор-6-метоксипиридин-2-ил)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-бром-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-хлор-3,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-амино-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-амино-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-(бензилсульфинил)-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,6-дифторпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-фтор-4-метилфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-бром-2-фторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-йодпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(циклопропилметокси)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-этинил-2-фторфенил)-6-метокси-1H-пирроло [2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-фтор-N-(2-фтор-4-йодфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2-метоксифенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-дифтор-6-метоксипиридин-2-ил)-7-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(пиридин-3-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-5-йод-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-7-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2,6-трифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,4,5-трифторфенил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-метокси-2,1,3-бензоксадиазол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-6-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-этинил-2-фторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(2-метоксиэтокси)пиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(циклопропилметокси)-2,5-дифторфенил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-ацетил-2-фторфенил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-3-метоксифенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-дифторпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-циано-2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-2-фтор-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-2-фтор-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-фенил-1H-индол-3-сульфонамид
N-(1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-цианофенил)-1-бензотиофен-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-нитрофенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-(метилсульфонил)-N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-5-йод-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-фтор-1,3-бензотиазол-6-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(7-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-6-(тиофен-3-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[3,6-дифтор-5-(3-гидроксипропил)пиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,5-дифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-фтор-1,1-диоксидо-2,3-дигидро-1-бензотиофен-6-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4-дифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-дихлорпиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-бром-3-метоксипиридин-2-ил)-6-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-циано-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,4,5-трифторфенил)-1-бензофуран-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1-бензофуран-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-цианофенил)-1-бензофуран-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3-оксо-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-циано-5-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(5-хлор-4-метоксипиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,5-диметоксипиридин-2-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(дифторметокси)-3,6-дифторпиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-6-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1,6,7,8-тетрагидроциклопента[g]индол-3-сульфонамид
7-бром-6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метоксипиридин-2-ил]-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-метил-1H-индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензоселенадиазол-5-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-метил-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(6-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
7-бром-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(3,6-дифтор-5-метилпиридин-2-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,5-дифтор-4-метилфенил)-6-(метилсульфинил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-фтор-N-(6-фтор-2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-циклопропил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)-6-хлор-7-(трифторметил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1Н-бензо[g]индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-3-фторфенил)-1,6,7,8-тетрагидроциклопента[g]индол-3-сульфонамид
6-бром-N-(4-цианофенил)-5-метил-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-4,6-дифтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-циано-3-метилфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-1,6,7,8-тетрагидроциклопента[g]индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[5-(цианометил)-3-фтор-6-метилпиридин-2-ил]-1H-индол-3-сульфонамид
7-хлор-N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-(пиридин-2-илметокси)-1Н-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-8-(дифторметил)-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-цианофенил)-5Н-[1,3]диоксоло[4,5-1]индол-7-сульфонамид
N-(5-бром-4-хлор-2-фторфенил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2,5-дифторфенил)-7-фенокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-фенокси-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-[4-(2,2-дифторэтокси)-2-фторфенил]-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-5Н-[1,3]диоксоло[4,5-1]индол-7-сульфонамид
N-(4-бром-2-фтор-5-метилфенил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(оксетан-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(пиридин-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(7-бром-2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-хлор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,5-дифторфенил)-5-йод-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2-хлор-3-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2,5-дифторфенил)-4,6-дифтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)-6-метокси-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-8-гидрокси-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-3-сульфонамид
N-(4-циано-2-фторфенил)-6-(тетрагидрофуран-2-илметокси)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-(5-хлортиофен-2-ил)-N-(4-циано-2-фторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(2,2,7-трифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-7-метокси-N-(2,4,5-трифторфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
6-хлор-N-(4-хлор-2-фтор-5-метилфенил)-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-хлор-2-фторфенил)-6-фтор-1H-индол-3-сульфонамид
N-(4-этинилфенил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-3-сульфонамид.
23. Соединение по одному из предыдущих пунктов, содержащее по меньшей мере один изотоп, выбранный из группы, включающей123I,125I,131I,11C,14C,13N,15O,18F,76Br,124I,2Н и3Н, в количестве подходящем для визуализации с помощью PET (позитронная эмиссионная томография) и/или SPECT (однофотонная эмиссионная компьютерная томография).
24. Соединение по любому из предыдущих пунктов для применения в терапии.
25. Соединение по любому из предыдущих пунктов для применения для предупреждения или лечения нарушения или синдрома, выбранного из нарушения миелинизации и нарушения или синдрома, связанного с повреждением тканей головного мозга.
26. Соединение по п. 25, где синдром или нарушение выбрано из группы, включающей рассеянный склероз (MS), включая его различные субформы, нейромиелит зрительного нерва (болезнь Девика), хронический рецидивирующий воспалительный неврит зрительного нерва, острый рассеянный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит (AHL), перивентрикулярную лейкомаляцию, демиелинизацию вследствие вирусных или бактериальных инфекций, центральный понтинный и экстрапонтинный миелинолиз, демиелинизацию вследствие травматического поражения тканей головного мозга, демиелинизацию в ответ на гипоксию, удар или ишемию, или другие сердечно-сосудистые заболевания, демиелинизацию вследствие воздействия диоксида углерода, цианида или других токсинов, поражающих ЦНС, болезнь Шильдера, концентрический склероз Бало, перинатальную энцефалопатию, нейродегенеративные заболевания, включая боковой амиотрофический склероз (ALS), болезнь Альцгеймера (AD), мультисистемную атрофию, болезнь Паркинсона, спинально-церебеллярную атаксию (SCA) и болезнь Гентингтона, психические нарушения, такие как шизофрения и биполярное расстройство, и заболевания, связанные с нарушением миелинизации периферической нервной системы, включая лейкодистрофии, периферические невропатии, синдром Дежерина-Соттаса или болезнь Шарко-Мари-Тута.
27. Соединение по любому из предыдущих пунктов для применения для предупреждения и/или лечения рассеянного склероза (MS).
28. Способ предупреждения и/или лечения синдрома или нарушения, выбранного из нарушения миелинизации и нарушения или синдрома, связанного с повреждением тканей головного мозга, который включает введение нуждающемуся в этом пациенту соединения по любому из предыдущих пунктов в терапевтически эффективном количестве.
29. Способ по п. 28, в котором симптом или нарушение связано с нарушением миелинизации, выбранным из группы, включающей рассеянный склероз (MS), включая его различные субформы, нейромиелит зрительного нерва (болезнь Девика), хронический рецидивирующий воспалительный неврит зрительного нерва, острый рассеянный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит (AHL), перивентрикулярную лейкомаляцию, демиелинизацию вследствие вирусных инфекций, центральный понтинный и экстрапонтинный миелинолиз, демиелинизацию вследствие травматического поражения тканей головного мозга, демиелинизацию в ответ на гипоксию, удар или ишемию, или другие сердечно-сосудистые заболевания, демиелинизацию вследствие воздействия диоксида углерода, цианида или других токсинов, поражающих ЦНС, болезнь Шильдера, концентрический склероз Бало, перинатальную энцефалопатию, нейродегенеративные заболевания, включая боковой амиотрофический склероз (ALS), болезнь Альцгеймера (AD), мультисистемную атрофию, болезнь Паркинсона, спинально-церебеллярную атаксию (SCA) и болезнь Гентингтона, психические нарушения, такие как шизофрения и биполярное расстройство, и заболевания, связанные с нарушением миелинизации периферической нервной системы, включая лейкодистрофии, периферические невропатии, синдром Дежерина-Соттаса или болезнь Шарко-Мари-Тута.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предыдущих пунктов и фармацевтически приемлемый носитель.

Авторы

Заявители

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам