Бициклические пиримидины, ингибирующие hcv - RU2007116176A

Реферат

1. Применение соединения формулы

или его фармацевтически приемлемой соли;

где конденсированное кольцо, связывающее в виде мостика положения 5 и 6 пиримидинового кольца, является необязательно замещенным насыщенным, ненасыщенным или ароматическим кольцом, содержащим 4-7 членов, где Х представляет собой атом, выбранный из N, O или S;

n равно 0, 1, 2 или 3;

каждый из Ar¹ и Ar² независимо представляет собой необязательно замещенный ароматический фрагмент или необязательно замещенный гетероароматический фрагмент, где указанный гетероароматический фрагмент содержит один или несколько O, S и/или N; и данные ароматический и гетероароматический фрагменты содержат 5-12 членов;

R¹ представляет собой H или необязательно замещенный алкил (1-10C), алкенил (2-10C) или алкинил (2-10C);

при условии, что если указанное конденсированное кольцо, связывающее в виде мостика положения 5 и 6 пиримидинового кольца, содержит 6 членов, то оно не является ароматическим кольцом;

для получения лекарственного средства, которое может быть использовано для ингибирования активности HCV у млекопитающих, инфицированных HCV.

2. Применение соединения формулы

или его фармацевтически приемлемой соли;

где конденсированное кольцо, связывающее в виде мостика положения 5 и 6 пиримидинового кольца, является необязательно замещенным насыщенным, ненасыщенным или ароматическим кольцом, содержащим 5 или 6 членов, где Х представляет собой атом, выбранный из N или O;

n равно 0, 1 или 2;

R¹представляет собой H или необязательно замещенный алкил (1-6C);

каждый R³ независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро, алкил(1-6C), полигалогеналкил(1-6C), -COR, -CONR₂, -COOR, -OR, -OCOR, -NR₂ или -NRCOR;

каждый R⁴ независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро, полигалогеналкил(1-6C) или алкил(1-6C);

где каждый R независимо представляет собой водород, гидрокси, амино, моно- или диалкил(1-6C)амино, циклоалкил(3-7C), Het или алкил(1-6C), необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, циклоалкила(3-7C), амино, моно- или диалкил(1-6C)амино и Het;

Het представляет собой 5 или 6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, каждый из которых независимо выбирают из азота, кислорода и серы, и где группа Het как целое может быть необязательно замещена одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкил(1-6С), гидрокси и оксо;

при условии, что если указанное конденсированное кольцо, связывающее в виде мостика положения 5 и 6 пиримидинового кольца, содержит 6 членов, то оно не является ароматическим кольцом;

для получения лекарственного средства, которое может быть использовано для ингибирования активности HCV, профилактики или лечения состояний, связанных с HCV, у млекопитающих, инфицированных HCV.

3. Применение соединения формулы

или его фармацевтически приемлемой соли;

где конденсированное кольцо, связывающее в виде мостика положения 5 и 6 пиримидинового кольца, вместе с пиримидиновым кольцом образует группу, выбранную из

где любые из данных групп необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из алкила(1-6C), фенила и бензила;

R³ представляет собой водород, галоген, алкил(1-6C), -CF₃, -COR, -CONR₂ или -COOR;

каждый из R^4a R^4b независимо представляет собой водород или галоген;

где каждый R независимо представляет собой водород, гидрокси, амино, моно- или диалкил(1-6C)амино, циклоалкил(3-7C), Het или алкил(1-6C), необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, циклоалкила(3-7C), амино, моно- или диалкил(1-6C)амино и Het;

Het представляет собой группу, выбранную из

где группа Het необязательно может быть замещена одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из алкила(1-6C) и оксо;

для получения лекарственного средства, которое может быть использовано для ингибирования активности HCV, профилактики или лечения состояний, связанных с HCV, у млекопитающих, инфицированных HCV.

4. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

5. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

6. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

7. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

8. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

9. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

10. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

11. Применение по любому из пп.1-3, где соединение представляет собой

12. Применение по любому из пп.1-3, где лекарственное средство используют для профилактики прогрессирования заболевания, приводящего к хроническому гепатиту, фиброзу печени, циррозу, последней стадии заболевания печени, HCC (гепатоклеточная карцинома) и тому подобному у млекопитающего, инфицированного HCV.

13. Применение по любому из пп.1-3, где лекарственное средство используют для лечения хронического гепатита, фиброза печени, цирроза, последней стадии заболевания печени, HCC (гепатоклеточная карцинома) и тому подобного у млекопитающего, инфицированного HCV.