Патенты

Бензотиепины, фармацевтическая композиция на их основе, способ профилактики или лечения гиперлипидемического состояния - RU2202549C2

Код документа: RU2202549C2

Чертежи

Показать все 434 чертежа(ей)

Описание

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Т Т Т Т Т Т

Реферат

Изобретение относится к бензотиепинам общей формулы I, их производным и аналогам. Описана также фармацевтическая композиция на основе бензотиепинов. Соединения используются для профилактики и лечения таких гиперлипидемических состояний, как состояния, связанные с атеросклерозом или гиперхолестеринэмией. 16 с. и 177 з.п.ф-лы, 13 табл.

Формула

1. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+ R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9 R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10 циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, = NOR11, = S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2 R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12 A-, где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SО2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9 A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7 R8R9A- и Р(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7 A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9 R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10,
PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SО2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13 R18, NR13OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11 R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+ R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9 , SO2OM,
SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)R17, где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанных полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9, где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O) OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть ОН или SH и, если R представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом; при условии, что если R5 или R6 является фенилом, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
2. Соединение по п.1, где R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, где указанный арил, гетероарил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2 R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13 R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7 )OR8.
3. Соединение по п.2, где R5 и R6 имеют формулу
-Ar-(Ry)t
где t представляет целое число от 0 до 5;
Аr выбирают из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиперазинила, пиперонила, пирролила, нафтила, фуранила, антраценила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, имидазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиримидинила, тиазолила, триазолила, изотиазолила, индолила, бензоимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила и бензоизотиазолила;
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3 R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, СО2 R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9 A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, Р(O)R7R8, Р+R7 R8А- и Р(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно содержит один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7 R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.
4. Соединение по п.3, где R5 или R6 имеет формулу (II)

5. Соединение по п.4, где n = 1 или 2.
6. Соединение по п.5, где один из R7 или R8 представляет Н, а другой из R7 или R8 представляет алкил.
7. Соединение по п.5, где оба R7 или R8 представляют Н.
8. Соединение по п.7, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
9. Соединение по п.8, где указанный алкил представляет C1-С10алкил.
10. Соединение по п.8, где R1 или R2 оба представляют алкил.
11. Соединение по п.10, где указанный алкил представляет C1-С10алкил.
12. Соединение по п.11, где указанный алкил представляет С2-C7 алкил.
13. Соединение по п.12, где указанный алкил представляет С2-C4алкил.
14. Соединение по п.13, где указанный алкил независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
15. Соединение по п.8, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.
16. Соединение по п.8, где один из R1 и R2 представляет этил, а другой из R1 и R2 представляет н-бутил.
17. Соединение по п.15, где q = 1, 2 или 3.
18. Соединение по п.16, где q = 1, 2 или 3.
19. Соединение по п.17, где q = 1 или 2.
20. Соединение по п.19, где q = 1.
21. Соединение по п.18, где q = 1 или 2.
22. Соединение по п.21, где q = 1.
23. Соединение по п.19, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
24. Соединение по п.21, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
25. Соединение по п.23, где R9 представляет Н.
26. Соединение по п.24, где R9 представляет Н.
27. Соединение по п.25, где один или более из Rx находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).
28. Соединение по п.26, где указанный Rx находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).
29. Соединение по п.27, где указанные Rx находятся в 7- и 9-положении бензольного кольца формулы (I).
30. Соединение по п.28, где указанный Rx находится в 7-положении бензольного кольца формулы (I).
31. Соединение по п.29, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SО3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+ R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
32. Соединение по п.30, где указанный Rx выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, и NR14 C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены на OR9, NR9R10, N+ R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоид, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9 R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
33. Соединение по п.31, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.
34. Соединение по п.32, где указанный Rx выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A- .
35. Соединение по п.33, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14 .
36. Соединение по п.34, где указанный Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.
37. Соединение по п.35, где R13 и R14 каждый представляет метил.
38. Соединение по п.36, где R13 и R14 каждый представляет метил.
39. Соединение по п.31, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).
40. Соединение по п.32, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).
41. Соединение по п.39, где t = 1 или 2.
42. Соединение по п.40, где t = 1 или 2.
43. Соединение по п.41, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11 R12A- и четвертичным гетероарилом.
44. Соединение по п.42, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
45. Соединение по п.43, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
46. Соединение по п.44, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
47. Соединение по п.45, где указанные R13 и R14 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
48. Соединение по п.46, где указанные R9 и R10 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
49. Соединение по п.47, где n = 2.
50. Соединение по п.48, где n = 2.
51. Соединение по п.49, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).
52. Соединение по п.50, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).
53. Соединение по п.51, имеющее формулу

54. Соединение по п.51, имеющее формулу

55. Соединение по п.51, имеющее формулу

56. Соединение по п.51, имеющее формулу

57. Соединение по п.51, имеющее формулу

58. Соединение по п.52, имеющее формулу

59. Соединение по п.52, имеющее формулу

60. Соединение по п.52, имеющее формулу

61. Соединение по п.52, имеющее формулу

62. Соединение по п.52, имеющее формулу

63. Соединение по п.31, где n = 1.
64. Соединение по п.63, где Ry представляет Н.
65. Соединение по п.64, имеющее формулу

66. Соединение по п.4, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
67. Соединение по п.66, где указанный алкил представляет C1-С10алкил.
68. Соединение по п.67, где указанный алкил представляет С2-С7алкил.
69. Соединение по п.68, где указанный алкил представляет С2 -С4алкил.
70. Соединение по п.69, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
71. Соединение по п.4, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
72. Соединение по п.71, где R9 представляет Н.
73. Соединение по п.4, где n = 2.
74. Соединение по п.3, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
75. Соединение по п.74, где R9 представляет Н.
76. Соединение по п.3, где один из R7 и R8 представляет Н.
77. Соединение по п.76, где оба R7 и R8 представляют Н.
78. Соединение по п. 3, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13 R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9 R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2 R9, CN, галоидом, CONR9R10, SOsOM, SО2NR9R10, PO(ORl6)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
79. Соединение по п.78, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.
80. Соединение по п.79, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.
81. Соединение по п.80, где R13 и R14 каждый представляет метил.
82. Соединение по п.3, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).
83. Соединение по п. 82, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9, где алкил и полиэфир могут быть замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
84. Соединение по п.83, где R9 и R10 представляют алкил.
85. Соединение по п. 84, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9.
86. Соединение по п. 1, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13 R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14А-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13 , P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
87. Соединение по п.1, где n = 1 или 2.
88. Соединение по п.87, где n = 2.
89. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
90. Соединение по п.89, где указанный алкил представляет C1-С10алкил.
91. Соединение по п.90, где указанный алкил представляет С2 -С7алкил.
92. Соединение по п.91, где указанный алкил представляет С2-С4алкил.
93. Соединение по п.92, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
94. Соединение по п.1, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
95. Соединение по п.94, где R9 представляет Н.
96. Соединение по п.1, где один из R7 и R8 представляет Н.
97. Соединение по п.96, где один из R7 и R9 представляет Н.
98. Соединение формулы (III)

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 4;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 4;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RWA-, SR9, S+R9A-, P+R9 R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененных на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С1циклоалкилиден; или R1A и R2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, NNR11 R12, =NR9 или -CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3 R9, CO2 R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2 , CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13. C(O)NR13R14, R14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, Р+R9R11R12А-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9 , NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9 R10R12A-,
S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2 R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9 R10, C(O)OM, PO(OR16 )OR17, где в Rx и RxA один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3 R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2 OM, SO2NR13R14, С(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15 A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, поли-алкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+ R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13 OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13 R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, Р(ОR13)ОR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-; один или более из Ry и RyA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2 R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14 C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо,
CONR7R8, N+R7R8 R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+ R7R8А- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7 A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен. 99. Соединение по п.98, где R1 , R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
100. Соединение по п.99, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-С10алкила.
101. Соединение по п.100, где указанный алкил представляет С2-С7алкил.
102. Соединение по п.101, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С2-С4 алкил.
103. Соединение по п.102, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
104. Соединение по п. 98, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9 .
105. Соединение по п.104, где R9 представляет Н.
106. Соединение по п.98, где R7, R7A R8 и R8A представляют Н.
107. Соединение по п.98, где d и е независимо равны 1 или 2.
108. Соединение по п.107, где d и е оба равны 2.
109. Соединение по п.98, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13 , P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10 A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
110. Соединение по п.98, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
111. Соединение по п.98, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно иметь один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7 R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.
112. Соединение по п.111, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.
113. Соединение по п.112, где R1, R1A R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
114. Соединение по п.113, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
115. Соединение по п.114, где R9 представляет Н.
116. Соединение по п.115, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляют Н.
117. Соединение по п.116, где d и e независимо равны 1 или 2.
118. Соединение по п.117, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9 R11R12 A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10 A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14 A-, S, SO, SO2 , S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9 .
119. Соединение по п.118, где один или более из Ry или один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3 R9, N+ R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
120. Соединение по п.119, имеющее формулу

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.
121. Соединение формулы (IV)

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 3;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонииалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден; или R1A и R2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11 R12, =NR9 или =CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, -NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3 R9, CO2 R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут представлять ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9 R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9 , NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9 R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил(четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2 R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9 R10, PO(ORl6)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx и RxA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-; PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно
замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12 A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+ R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, содержащей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, галоид, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3 R13, NR13OR14, NR13NR14 R5, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A-и N+R9R11R12A-; где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9 A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+R7 R8А- и P(O)(OR7)OR8 и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8 А- или фенилен. 122. Соединение по п.121, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
123. Соединение по п.122, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-С10алкила.
124. Соединение по п.123, где указанный алкил представляет С2-С7алкил.
125. Соединение по п.124, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С2-С4алкил.
126. Соединение по п.125, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
127. Соединение по п.125, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
128. Соединение по п.127, где R9 представляет Н.
129. Соединение по п.121, где R7, R7A R8 и R8A представляют Н.
130. Соединение по п.121, где d и е независимо равны 1 или 2.
131. Соединение по п.130, где d и е оба равны 2.
132. Соединение по п.121, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14С(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+ R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14А-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атом углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9 R10А-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
133. Соединение по п.121, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
134. Соединение по п.121, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+ R7R8 и фенилен.
135. Соединение по п.134, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.
136. Соединение по п.135, где R1, RlA, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
137. Соединение по п.136, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
138. Соединение по п.137, где R9 представляет Н.
139. Соединение по п.138, где R7, R7A R8 и R8A каждый представляют Н.
140. Соединение по п.139, где d и e независимо равны 1 или 2.
141. Соединение по л. 140, имеющее формулу

PEG=полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.
142. Соединение формулы (V)

где q независимо представляет целое число от 0 до 4;
r представляет целое число от 0 до 3;
d и е независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t представляет целое число от 0 до 4;
u представляет целое число от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+ R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден или R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO3R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =О, =NOR11, =S, NNR11 R12, =NR9 или =CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3 R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3 R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13 NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14С(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+ R9R11R12A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12 A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, СО2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, Р+R9 R11R12A-, S+R9R10 A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10 , N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2 NR9R10, PO(OR16)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx RxA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+ R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13 A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13 , SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аимнокислота, пептид и полипептид необязательно содержат один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14 A- И N+R9R11R12A-;
один или более из Ry и RyA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3 R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены далее одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9 A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7 R8A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.
143. Соединение по п.142, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
144. Соединение по п.143, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-С10алкила.
145. Соединение по п.144, где указанный алкил представляет С2-С7 алкил.
146. Соединение по п.145, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С2-C4алкил.
147. Соединение по п.146, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.
148. Соединение по п.142, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
149. Соединение по п.148, где R9 представляет Н.
150. Соединение по п.142, где R7, R7A, R8 и R8A представляют Н.
151. Соединение по п.142, где d и e независимо равны 1 или 2.
152. Соединение по п.151, где d и e оба равны 2.
153. Соединение по п.142, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13 , NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16 )OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+ R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
154. Соединение по п. 142, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14 C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
155. Соединение по п.142, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.
156. Соединение по п.155, где где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.
157. Соединение по п.156, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
158. Соединение по п.157, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.
159. Соединение по п.158, где R9 представляет Н.
160. Соединение по п.159, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляет Н.
161. Соединение по п.160, где d и е независимо равны 1 или 2.
162. Соединение по п.161, имеющее формулу

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400,
163. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперлипидемически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.
164. Фармацевтическая композиция, включающая антиатеросклеротически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.
165. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперхолестеринэмически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.
166. Способ профилактики или лечения гиперлипидомического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.163 в единичной дозовой форме.
167. Способ профилактики или лечения атеросклеротического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.164 в единичной дозовой форме.
168. Способ профилактики или лечения гиперхолестеринэмии, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.165 в единичной дозовой форме.
169. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С1-С20 алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9 R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+ R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3 R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NОR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2 R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не являются ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO2R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14 C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R3, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10,
PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13 R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13 NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2 R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11 R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2 R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+ R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9 P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2 OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15 A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
170. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9 R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SО3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9 A-, P+R10A- или фенилен, где R9, R10 Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, и NR9R10;
R4 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С1-C20алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, замещенного арила, антраценила, гетероцикла, OR41, NR41R10, SR41, S(O)R41, SO2R41 и SО3R9,
или R3 и R4 вместе образуют =NOR42, -NNR11R43, =NR41 или =CR11R43,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; где R11 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9 R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R41 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного C1-С20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R42 выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2 R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10 и R43 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С7-С20алкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, причем указанные карбоксиалкил, карбоалкоксиалкил и цианоалкил включают С7-С20алкил, или R11 и R43 вместе с азотом или углеродом, к которым они присоединены, образуют циклическоле кольцо,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A- , P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12А-, где R11 имеет указанные ранее значения, а R12 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2 R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2 R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7 R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7) OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+ R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2 S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+ R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R0, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13 R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11 R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10 A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9 R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2 R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9 , SO2OM,
SO2NR9R10, и С(O)ОМ и PO(OR16)OR17, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+ R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10 A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13 OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2 R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13 R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12 A-,
при условии, что R5 и R6 оба не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
171. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9 R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют = О, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С1-С20 алкила, алкенила, алкинила, замещенного арила, антраценила, циклоалкила, гетероцикла, содержащего, по крайней мере, один гетероатом фосфора, четвертичного гетероцикла, OR51, SR51 , S(O)R51, SO2R51 и SO3R9, где указанный R5 замещенный С1-С20алкил и замещенный арил заместители независимо включают одну или более группу заместителей, выбранных из группы, состоящей из С7-С20алкила, С7-С20алкенила, С7-С20алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, оксо, OR52, NR52R14, SR52, S(O)R52, SO2R52, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, CO2R52, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A-, N+R51R11R12A- и где указанный R5 С7-С20алкил, алкенил, алкинил, антраценил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2 NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11 R12A-; R6 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3 R9, где указанный R6 алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) может быть замещен одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2 OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15 A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2 R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно могут иметь один или более атом углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SО2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, и R9 имеет указанные ранее значения, R51 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного C1-С20алкила, замещеного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R52 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С1-С20алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, геретоарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9 A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14, R15 и R52 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13 , S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14 C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11 R12A-, P+R13R14R15A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10 , C(O)OM и PO(OR16)OR17, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2 NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что, если R6 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
172. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11Rl2, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила,
алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO3R9, SO2 R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2 NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2 R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7) OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R8 представляет алкил;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2 , CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R10R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9 , NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9 R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+ R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO2R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2 NR9R10, C(O)OM, PO(ORl6)OR17, где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+ R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3 R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)R14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенилен, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
173. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9 R10RwA-, SR9, S+ R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3Р9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С10 циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO2R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R, CO2R, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного, гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, ОМ, SО2ОМ, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14 A- и N+R9R11 R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9 A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7 R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10 A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11 R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10 , SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9 R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; и один или более из Rx заместителей выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, С7-С20алкенила, С7-С20алкинила, замещенного С1-С20 алкила, замещенного С2-С20алкенила, замещенного С2-С20алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоидалкила, включающего С7-С20алкил, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил, полиэфир, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил, OR61, NR61R14, SR61, S(O)R61, S(O)2R61, SO3R61, S+R13R14A-, NR61OR14, NR13NR14R15, CO2R62, OM, SO2OM, SO2 NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13 C(O)OM, COR13, OR63, S(O)nNR18, NR13R63, NR63OR14, N+R64R11R12 A-, P+R9R11R12 A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где R61 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного C1-С20 алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R62 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного С1-С20алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R63 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, С7-С20алкила и замещенного C1 -С20алкила, и где R64 выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, замещенного C1-С20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
дополнительные Rx заместители могут быть выбраны независимо из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13 R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14 , NR13NR14R5, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, R+R9R11R2A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть дополнительно замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12 A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9 R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9 R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2 R9, SO3R9, оксо, CО2R9, CN, галоида, CONR9 R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9 R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14 A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2 R13, SO3R13, NR13OR14, NR13 NR14R15, NO2, CО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15 A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH и если R5 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут быть все водородом; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
174. Соединение формулы (I)

где q=1 или 2;
n=2;
R1 и R2 каждый представляет алкил;
R3 представляет гидрокси;
R4 и R6 представляют водород;
R5 имеет формулу (II)

где t представляет целое число от 0 до 5;
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 , NR13R14 и SR13; R13 и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероалкила; где указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид; указанный R13 и R14 полиалкил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо,
CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-,
S+ R9R10A- и С(O)ОМ; и указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арил и циклоалкил замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного геретоарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9 R10R11A-, S+R9R10A- и С(O)ОМ; и R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2 R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; или R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, составляющих R9 и М, где М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7 и R8 представляют водород;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкокси, алкиламино и диалкиламино.
175. Соединение по п.174, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.
176. Соединение по п. 175, где Ry представляет OR13, a R13 имеет указанные в п.174 значения.
177. Соединение по п.176, где один или более Rx независимо выбирают из метокси и диметиламино.
178. Соединение по п.176, где Rx представляет диметиламино.
179. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет пара-OR13; и R13 имеет указанные в п.174 значения.
180. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет мета-OR13; и R13 имеет указанные в п.174 значения.
181. Соединения по п.176 с 4R, 5R конфигурацией.
182. Соединения по п.177, где R13 выбирают из группы, состоящей из алкила, арилалкила и четвертичного гетероарилалкила; указанный R13 арилалкил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; указанная R13 алкильная группа замещена одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; и R9 и R10 представляют водород.
183. Соединение по п.182, где Rx представляет диметиламино.
184. Соединение по п. 182, где t=1; Ry представляет пара-OR13; и R13 имеет указанные в п.182 значения.
185. Соединение по п. 182, где t=1; Ry представляет мета-OR13; и R13 имеет указанные в п.182 значения.
186. Соединение по п.182, которое имеет 4R, 5R конфигурацию.
187. Соединение по п.174 со структурной формулой

188. Соединение по п.174 со структурной формулой

189. Соединение по п.1 общей формулы (I)

где q - целое число от 1 до 4;
n - целое число от 0 до 2;
R1 и R2 каждый независимо выбирается из группы, содержащей Н, алкил, или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10 циклоалкилиден;
R3 и R4 каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, OR9 или R3 и R4 вместе образуют =O;
R5 и R6 каждый независимо выбирается из группы, состоящей из алкила и арила, где алкил и арил могут быть замещены одной или более группой заместителей независимо выбранных из группы, состоящей из галоидалкила, четвертичного гетероцикла, галоида, OR13, NR13 R14, NO2; и где указанный алкил и указанный арил могут, необязательно, содержать один или более атомов углерода, замещенный О, NR7, N+R7 R8А-, и гетероциклом;
R7 и R8 каждый независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более Rx каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, галогена, гетероцикла, представляющего собой насыщенный моноциклический карбоцикл, в котором один или два углеродных атома могут быть замещены N или О, NR13OR14, OR13, NR13R14, SR13, NO2, NR14C(O)R13OR18, N+R9 R11R12A-, где в Rx один или более атом углерода, необязательно замещен О, N+R13R14A- при условии, что если R5 или R6 являются фенилом, только один из R1 или R2 представляет собой Н; R9 - водород или алкил; R11 и R12 - независимо выбираются из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3 R9, CO2R9, CN, галогена, оксо, и CONR9 R10, где R9 и R10 определены ранее, и при условии, что R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 и SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены для образования циклического кольца; R13 и R14 каждая независимо выбираются из водорода, алкила, арилалкила; R18 - алкил; и А- - фармацевтически приемлемый анион.
190. Соединение по п.169, где указанные R1 и R2 являются алкилами, R3 является ОН, R4 и R5 являются Н, R6 - замещенный арил, R7 и R8 являются Н и n = 2.
191. Соединение по п.98, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.
192. Соединение по п.121, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.
193. Соединение по п.142, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.
Приоритет по пунктам:
11.03.1996 по пп.53-62, 65 и 182-188;
11.03.1997 по пп.1-52, 63, 64, 66-181 и 189-193.

Патенты аналоги

Авторы

РЕЙЦ Дэвид Б. (US)
ЛИ Лен Ф. (US)
ЛИ Джинглин Дж. (US)
ХУАНГ Хорнг-Чин (US)
ТРЕМОНТ Самуэль Дж. (US)
МИЛЛЕР Рэймонд Е. (US)
БАНЕРДЖИ Шамал С. (US)
REJTS DEHVID B
LI LEN F
LI DZHINGLIN DZH
KHUANG KHORNG-CHIN
TREMONT SAMUEHL DZH
MILLER REHJMOND E
BANERDZHI SHAMAL S
REJTS DEHVID B.
LI LEN F.
LI DZHINGLIN DZH.
KHUANG KHORNG-CHIN
TREMONT SAMUEHL' DZH.
MILLER REHJMOND E.
BANERDZHI SHAMAL S.

Патентообладатели

DZHI DI SIRL EHND KO
DZHI. DI. SIRL EHND KO.

Заявители

ДЖИ. ДИ. СИРЛ ЭНД КО. (US)
DZHI DI SIRL EHND KO
DZHI. DI. SIRL EHND KO.

СПК: A61K31/38 A61P3/06 A61P9/10 A61P43/00 C07D337/08 C07D409/10 C07D495/04 C08G65/329

МПК: A61K31/38 A61K31/4427 A61P43/00 A61P9/10 A61P3/06

Публикация: 2003-04-20

Дата подачи заявки: 1997-03-11

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам
Добавить свой товар
Сообщества
Товары
Участники
Патенты
Запросов

Поставщикам
О сервисе
Блогерам
Помощь
Представьтесь