Комбинированные препараты из производных 1,4-бензотиепин-1,1- диоксида с дуругими биологически активными веществами и их применение - RU2004108119A
Код документа: RU2004108119A
Реферат
1. Смесь веществ, содержащая соединения формулы (I)
где R1 означает метил, этил, пропил, бутил;
R2 означает Н, ОН, NH2, NH- (C1-C6) -алкил;
R3 означает моносахаридный остаток, дисахаридный остаток, трисахаридный остаток, тетрасахаридный остаток, причем моносахаридный остаток, дисахаридный остаток, трисахаридный остаток или тетрасахаридный остаток незамещен или одно- или многократно замещен защитной для сахаридного остатка группой;
остаток аминокислоты, остаток диаминокислоты, остаток триаминокислоты, остаток тетрааминокислоты, причем остаток аминокислоты, остаток диаминокислоты, остаток триаминокислоты или остаток тетрааминокислоты незамещен или одно- или многократно замещен защитной для аминокислоты группой;
R4 означает метил, этил, пропил, бутил;
R5 означает метил, этил, пропил, бутил;
Z означает -(C=O)n -(C0-C16)-алкил-, -(C=O)n-(C0-C16)-алкил-NH-, -(C=O)n-(C0-C16)-алкил-O-, - (C=O)n-(C1 -C16)-алкил-(С=O)m, ковалентную связь;
n означает 0 или 1;
m означает 0 или 1,
их фармацевтически приемлемые соли или физиологически функциональные производные, а также другие биологически активные вещества.
2. Смесь веществ по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (I), где
R1 означает этил, пропил, бутил;
R2 означает Н, ОН, NH2, NH-(C1-C6)-алкил;
R3 означает моносахаридный остаток, дисахаридный остаток, причем моносахаридный остаток или дисахаридный остаток незамещен или одно- или многократно замещен защитной для сахаридного остатка группой;
остаток аминокислоты, остаток диаминокислоты, причем остаток аминокислоты или остаток диаминокислоты незамещен или одно- или многократно замещен защитной для аминокислоты группой;
R4 означает метил, этил, пропил, бутил;
R5 означает метил, этил, пропил, бутил;
Z означает -(С=O)n-(C0-C16)-алкил-, -(С=O)n -(C0-C16)-алкил-NH-, -(C=O)n-(C0-C16)-алкил-O-, - (С=O)n-(C1-C16)-алкил-(С=O)m, ковалентную связь;
n означает 0 или 1;
m означает 0 или 1,
а также их физиологически приемлемые аддитивные кислотные соли.
3. Смесь веществ по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (I), где
R1 означает этил;
R2 означает ОН;
R3 означает моносахаридный остаток, причем моносахаридный остаток незамещен или одно- или многократно замещен защитной для моносахаридного остатка группой;
остаток диаминокислоты, причем остаток диаминокислоты незамещен или одно- или многократно замещен защитной для аминокислоты группой;
R4 означает метил;
R5 означает метил;
Z означает -(С=O)-(С0-С4)-алкил, ковалентную связь,
а также его физиологически приемлемые аддитивные кислотные соли.
4. Смесь веществ по п.1, отличающаяся тем, что в качестве другого биологически активного вещества она содержит одно или несколько антидиабетических средств, гипогликемических биологически активных веществ, ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, ингибиторов резорбции холестерина, агонистов PPAR-гамма, агонистов PPAR-альфа, агонистов PPAR-альфа/гамма, фибратов, ингибиторов МТР, ингибиторов резорбции желчной кислоты, ингибиторов СЕТР, полимерных адсорберов желчной кислоты, индукторов LDL-рецептора, ингибиторов АСАТ, антиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторов АТФ-цитратлиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина(ов), ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, действующих на АТФ-зависимый калиевый канал бета-клеток биологически активных веществ, агонистов CART, агонистов NPY, агонистов МС4, агонистов орексина, агонистов Н3, агонистов фактора некроза опухоли, агонистов CRF, антагонистов CRF ВР, агонистов урокортина, агонистов β3, агонистов MSH (меланоцитстимулирующий гормон), агонистов ССК, ингибиторов повторного поглощения серотонина, смешанных серотонин- и норадренергических соединений, агонистов 5НТ, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, высвобождающих гормон роста соединений, агонистов TRH, 2- или 3-модуляторов разрыва протеиновых связей, агонистов лептина, агонистов DA (бромкриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или агонистов TR-β или амфетаминов.
5. Смесь веществ по п.1, отличающаяся тем, что в качестве другого биологически активного вещества она содержит одно или несколько соединений, нормализующих липидный обмен.
6. Смесь веществ по п.1, отличающаяся тем, что в качестве другого нормализующего липидный обмен биологически активного вещества она содержит соединения из группы статинов, глитазонов, агонистов PPAR-альфа, холестирамина, холестипола, холесольвама, смол-адсорберов, фибратов, гемфиброцила, ингибиторов резорбции холестерина, эзетимиба, тиквесида, памаквесида, ингибиторов СЕТР, ингибиторов МТР, индукторов LDL-рецептора, ингибиторов липазы, орлистата.
7. Смесь веществ по одному или нескольким из пп.1-6, отличающаяся тем, что в качестве другого биологически активного вещества она содержит ингибитор резорбции холестерина.
8. Смесь веществ по п.7, отличающаяся тем, что в качестве другого биологически активного вещества она содержит эзетимиб, тиквесид или памаквесид.
9. Смесь веществ по одному или нескольким из пп.1-6, отличающаяся тем, что в качестве другого биологически активного вещества она содержит Caromax®.
10. Применение смеси веществ по одному или нескольким из пп.1-9 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения нарушений липидного обмена или метаболического синдрома.
11. Применение смеси веществ по одному или нескольким из пп.1-9 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения гиперлипидемии.
12. Применение смеси веществ по одному или нескольким из пп.1-9 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения артериосклеротических явлений.
13. Способ введения соединений формулы (I) по одному или нескольким из пп.1-3 в комбинации, по меньшей мере, с одним другим биологически активным веществом, отличающийся тем, что соединения формулы (I), а также, по меньшей мере, одно другое биологически активное вещество вводят раздельно по времени, предпочтительно в течение 10 мин.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что вводят соединения формулы (I) по одному или нескольким из пп.1-3 в комбинации, по меньшей мере, с одним другим биологически активным веществом в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения нарушений липидного обмена.
15. Способ получения смеси веществ по одному или нескольким из пп.1-8, отличающийся тем, что биологически активные вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.
