Промежуточные соединения и способы синтеза аналогов галихондрина в - RU2010117520A

Реферат

1. Способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: ! кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров в подходящих для кристаллизации условиях, где указанное соединение формулы (I) представляет собой: ! , ! где ! z представляет собой одинарную или двойную связь, при условии, что когда z представляет собой двойную связь, X2 представляет собой C, и Y1 представляет собой атом водорода; и при условии, что когда z представляет собой одинарную связь, X2 представляет собой CH или O; ! X1 представляет собой O, S или CN, при условии, что когда X1 представляет собой CN или S, X2 представляет собой O; ! Y1 представляет собой атом галогена, атом водорода или O-L2, или отсутствует, когда X2 представляет собой O; ! L1 и L2 независимо выбраны из атома водорода и защитной группы, или L1 и L2 вместе представляют собой защитную группу, при условии, что когда X1 представляет собой CN, L1 отсутствует; и его соли. ! 2. Способ по п.1, в котором, по меньшей мере, один из L1 и L2 представляет собой защитную группу и независимо выбран из группы, состоящей из C1-C6-силила, C1-C6-алкила, бензоила или ацетила. ! 3. Способ по п.1, в котором Y1 представляет собой O-L2; X1 представляет собой O или S; и L1 и L2 вместе образуют защитную группу, которая представляет собой C4-C7-алкильное кольцо с одним из членов кольца, ковалентно связанным как с атомом O в X2, когда X2 представляет собой O-L2, так и с X1. !4. Способ по п.1, в котором указанное соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ib): ! , ! где L1a и L1b независимо выбраны из атома водорода и защитной группы, или L1a и L1b вместе представляют собой двухвалентную защитную группу. ! 5. Спос�