Производные бисбензизоселеназолонила с противоопухолевым, противовоспалительным и антитромботическим действием и их применение - RU2003134946A

Реферат

1. Производные бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) и их фармацевтически приемлемые соли:

где R является C_1-6-алкиленом, фенилиденом, бифенилиденом, трифенилиденом или следующей группой:

где М=Pt, Pd или Rh;

R’ является полисахаридным остатком или следующей группой:

где R’’ является Cl, Н₂О, OH, Br или I

R’’’=-Н, -CH₂C₆H₅OH, -СН₂ОН, -CH₂CONH₂, -СН₂СН₂СООН, -CH₂(CH₂)₄NH₂, -CH₂ COOH, -CH₂CH₂CONH₂, -(СН₂)₃СН, -(CH₂)₃NHC(NH)NH₂, -(СН₂)₃СНСН₂, -СН₃ , -СН₂СН₃, -СН₂С₆Н₅, -CH₂SH или -CH₂CH₂SCH₃,

R’’’’=-Н, -СН₂С₆ Н₅ OH, -CH₂OH, -CH₂CONH₂, -СН₂СН₂СООН, -CH₂(CH₂)₄NH₂, -CH₂COOH, -CH₂ CH₂ CONH₂, -(СН₂)₃СН, -(CH₂)₃NHC(NH)NH₂, -(CH₂)₃CHCH₂, -СН₃, -СН₂ СН₃, -СН₂С₆Н₅, -CH₂SH, или -CH₂CH₂SCH₃.

2. Производные бисбензизоселеназолонила по п.1, отличающиеся тем, что R является С_1-6-алкиленом.

3. Производные бисбензизоселеназолонила по п.2, отличающиеся тем, что R является этиленом.

4. Производные бисбензизоселеназолонила по п.1, отличающиеся тем, что R является группой фенилидена или бифенилидена.

5. Производные бисбензизоселеназолонила по п.4, отличающиеся тем, что R является группой бифенилидена.

6. Производные бисбензизоселеназолонила по п.1, отличающиеся тем, что R’ является группой 1,3, 4,6-тетра-O-ацетил-2-деокси-D-глюкопиранозила.

7. Производные бисбензизоселеназолонила по п.1, отличающиеся тем, что R’’’ и R’’’’ являются самостоятельно -Н, -СН₃, -СН₂СН₃, -СН₂С₆ Н₅, -CH₂SH или -CH₂CH₂SCH₃.

8. Фармацевтический состав, содержащий в качестве активного ингредиента производные бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) по п.1 или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый наполнитель или носитель.

9. Фармацевтический состав по п.8, кроме того, содержащий другие противовоспалительные или противоопухолевые или антитромботические средства.

10. Фармацевтический состав по п.9, отличающийся тем, что другое противоопухолевое средство содержит цисплатин, адриамицин, таксол или их сочетания.

11. Фармацевтический состав по п.9, отличающийся тем, что другое противовоспалительное средство содержит аспирин, индометацин или их сочетания.

12. Фармацевтический состав по п.9, отличающийся тем, что другое антитромботическое средство содержит аспирин.

13. Использование производных бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) по п.1 или их фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения раковых и воспалительных заболеваний или предотвращения тромбоза.

14. Способ лечения воспалительных и раковых заболеваний или предотвращения тромбоза у млекопитающих, включая человека, содержащий этап терапевтического назначения эффективных доз производных бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) по п.1 или их фармацевтически приемлемых солей пациентам, нуждающимся в лечении.

15. Способ лечения воспалительных и раковых заболеваний или предотвращения тромбоза у млекопитающих, включая человека, содержащий этап терапевтического назначения эффективных доз производных бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) по п.1 или их фармацевтически приемлемых солей в сочетании с другими противовоспалительными или противоопухолевыми средствами пациентам, нуждающимся в лечении.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что производные бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) или их фармацевтически приемлемые соли и другие противовоспалительные, противоопухолевые или антитромботические средства назначаются одновременно.

17. Способ по п.15, отличающийся тем, что производные бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) или их фармацевтически приемлемые соли назначаются первыми, а затем назначаются другие противовоспалительные, противоопухолевые или антитромботические средства.

18. Способ по п.15, отличающийся тем, что другие противовоспалительные, противоопухолевые или антитромботические средства назначаются первыми, а затем назначаются производные бисбензизоселеназолонила с общей формулой (I), (II) или (III) или их фармацевтически приемлемые соли.

19. Способ по любому из пп.15-18, отличающийся тем, что другое противоопухолевое средство содержит цисплатин, адриамицин, таксол или их

сочетания.

20. Способ по любому из пп.15-18, отличающийся тем, что другое противовоспалительное средство содержит аспирин, индометацин или их сочетания.

21. Способ по любому из пп.15-18, отличающийся тем, что другое антитромботическое средство содержит аспирин.