Способы синтеза - RU2019100575A

Код документа: RU2019100575A

Формула

1. Способ синтеза соединения
включающий стадию получения промежуточного соединения А, (R)-2-бутил-2-этилоксирана, с применением эпоксидгидролазы
2. Способ по п. 1, дополнительно включающий стадию взаимодействия (R)-2-бутил-2-этилоксирана с 3-гидрокси-4-метокситиофенолом с получением промежуточного соединения С
3. Способ по п. 2, дополнительно включающий стадию превращения промежуточного соединения C с помощью стереоселективной реакции Риттера в промежуточное соединение Е, показанное ниже
4. Способ по п. 1, дополнительно включающий стадию получения промежуточного соединения Н, изображенного ниже
5. Способ по п. 1, в котором указанное соединение А получают путем кинетического разделения рацемического 2-бутил-2-этилоксирана с эпоксидгидролазой.
6. Способ по п. 5, в котором указанная эпоксидгидролаза получена из Agromyces mediolanus ZJB1202030ID: JX467176.
7. Способ по п. 6, в котором указанная эпоксидгидролаза представляет собой мутант N240D эпоксидгидролазы из Agromyces mediolanus ZJB1202030ID: JX467176.
8. Способ по п. 5, в котором концентрация указанного рацемического 2-бутил-2-этилоксирана составляет 200-330 г/л.
9. Способ синтеза соединения
включающий стадию получения промежуточного соединения Н, изображенного ниже
10. Способ по п. 9, дополнительно включающий стадию превращения промежуточного соединения Н в промежуточное соединение I, изображенное ниже
11. Способ по п. 10, дополнительно включающий стадию превращения промежуточного соединения I в промежуточное соединение J, изображенное ниже

Авторы

Заявители

СПК: A61K9/0053 A61K9/2054 A61K31/554 A61P1/16 A61P17/04 C07D281/10 C07D303/04 C12P17/02 C12Y303/02009

Публикация: 2020-07-28

Дата подачи заявки: 2017-06-27

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам