Гетероциклические амины и их применения - RU2017135541A
Код документа: RU2017135541A
Формула
1. Соединение, представленное формулой (IV):
или его соль, сложный эфир, амид, или пролекарство,
где X представляет собой N или CR5', где R5' выбирают из водорода, галогена, OR6, необязательно замещенного C1-С6 алкила, необязательно замещенного C1-С6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-С6 гетероалкила, необязательно замещенного C1-С6 галогенгетероалкила, необязательно замещенного C1-С6 алкенила и необязательно замещенного C1-С6 алкинила;
R1 выбран из водорода, галогена, OR6, CN, NR7R8, CH2OR6, CH2NR7R8, необязательно замещенного C1-С6 алкила, необязательно замещенного C1-С6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-С6 алкенила, необязательно замещенного C1-С6 алкинила, необязательно замещенного C1-С6 гетероалкила, CO2R6, CONR7R8, SO3R6 и SO2NR7R8; и
R2 и R3 независимо выбраны из водорода, галогена, OR6, NR7R8, необязательно замещенного C1-С6 алкила, необязательно замещенного C1-С6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-С6 алкенила, необязательно замещенного C1-С6 алкинила и необязательно замещенного C1-С6 гетероалкила.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой N.
3. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из
6-(1Н-пиразол-4-ил)-N-(4-(пирролидин-1-илметил)пиридин-2-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
2-((4-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)амино)имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбонитрила,
(S)-трет-бутил-3-(2-((6-цианоимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино) изоникотинамидо)пирролидин-1-карбоксилата,
(S)-2-((6-цианоимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)-N-(пирролидин-3-ил)изоникотинамида,
2-((4-(пирролидин-1-илметил)пиридин-2-ил)амино)имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбонитрила,
6-(пиридин-3-ил)-N-(4-(пирролидин-1-илметил)пиридин-2-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
1-(4-((2-((6-(пиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)этанона,
1-(4-((2-((6-(пиридин-3-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)этанона,
(2-((6-(пиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метанола,
N-(4-(пиперазин-1-илметил)пиридин-2-ил)-6-(пиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
1-(4-((2-((6-(1Н-пиразол-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)этанона,
N-(4-(пиперазин-1-илметил)пиридин-2-ил)-6-(1Н-пиразол-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
(2-((6-(1Н-пиразол-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метанола,
N-(4-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(пиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
2-метокси-1-(4-(2-((6-(пиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)пиперазин-1-ил)этанона,
N-(4-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(1H-пиразол-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина,
6-(5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-N-(4-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-амина и
(2-((6-(пиридин-3-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)амино)пиридин-4-ил)метанола.
4. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении к ассоциированной с рецептором интерлейкина 1 киназы 1 (IRAK-1) и ассоциированной с рецептором интерлейкина 1 киназы 4 (IRAK-4), содержащая соединение по любому из пп. 1-3 и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Способ лечения нарушения, чувствительного к ингибированию передачи сигнала, опосредованной ассоциированной с рецептором интерлейкина 1 киназой, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-3.
6. Способ по п. 5, где указанное нарушение представляет собой воспалительное нарушение.
7. Способ по п. 6, где указанное воспалительное нарушение выбрано из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, язв роговицы, увеита и воспалительного заболевания кишечника.
8. Способ по п. 5, где указанное нарушение представляет собой нарушение кожи.
9. Способ по п. 8, где указанное нарушение кожи выбрано из группы, состоящей из дерматита, эозинофилии кожи, красного плоского лишая, крапивницы, псориаза, зуда, ангиодерматита, хронических язв кожи, конъюктивита, васкулита и эритемы.
10. Способ по п. 5, где указанное нарушение представляет собой респираторное расстройство.
11. Способ по п. 10, где указанное респираторное расстройство выбрано из группы, состоящей из астмы, ринита, хронического обструктивного заболевания легких, бронхита, полипоза носа, заложенности носа, экзогенного аллергического альвеолита, пневмосклероза и кашля.
12. Способ по п. 5, где указанное нарушение выбрано из группы, состоящей из диабета, ожирения, аллергического заболевания, рака и сепсиса.
Комментарии