Ингибиторы mif - RU2007118727A
Код документа: RU2007118727A
Реферат
1. 3-((С6-С12)арил)-3,4-дигидробензо[е][1,3]оксазин-2-оны,
3-((С3-С8)циклоалкил)-3,4-дигидробензо[е][1,3]оксазин-2-оны,
3-((С6-С12)арил(С1-С4)алкил)-3,4-дигидробензо[е][1,3]оксазин-2-оны и
3-((С3-С8)циклоалкил(С1-С4)алкил)-3,4-дигидробензо[е][1,3]оксазин-2-оны
2. Соединение по п.1 формулы
где R1 означает незамещенный или замещенный (С3-С8)циклоалкил(С1-С4)алкил, (С6-С18)арил(С1-С4)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С18)арил,
где заместители включают (С6-С18)арил, галоген, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-С4)алкокси, три(С1-С6)алкилсилилокси, галоген(С1-С4)алкил или галоген(С1-С4)алкокси,
R2 означает водород, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-C4)алкокси, три(С1-С6)алкилсилилокси или галоген(С1-С4)алкокси.
3. Соединение по п.1, где R1 означает циклогексил, гидроксициклогексил, фенил, бифенил, нафтил, гидроксифенил, метоксифенил, трифторметоксифенил, бромфенил, аминосульфонилоксифенил, (трет-бутил)(диметил)силилоксифенил или фенил, конденсированный с 18-(краун)-6,
a R2 означает водород, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-С4)алкокси, три(С1-С6)алкилсилилокси или галоген(С1-С4)алкокси.
4. Соединение по п.1, где R1 означает циклогексил, гидроксициклогексил, фенил, бифенил, нафтил, гидроксифенил, метоксифенил, трифторметоксифенил, бромфенил, аминосульфонилоксифенил, (трет-бутил)(диметил)силилоксифенил или фенил, конденсированный с 18-(краун)-6, а
R2 означает водород, гидрокси, аминосульфонилокси.
5. Соединение по п.1 формулы
6. Соединение по п.1 в форме соли.
7. Соединение по п.1 для применения в качестве фармацевтического препарата.
8. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фактором-ингибитором миграции макрофагов (фактор MIF).
9. Способ лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фактором MIF, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6 в смеси по крайней мере с одним фармацевтическим эксципиентом.
11. Фармацевтическая композиция по п.10 в смеси по крайней мере с одним фармацевтическим эксципиентом, и дополнительно содержащая один или более других фармацевтически активных агентов.
