Модуляторы индоламин-2,3-диоксигеназы - RU2018112749A
Код документа: RU2018112749A
Формула
1. Соединение, имеющее структуру формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
X представляет собой
W представляет собой CR4;
Y представляет собой CR5;
V представляет собой CR6;
R1 выбран из группы, состоящей из -СО2Н, тетразол-5-ила, -NHSO2R11 и -CONHSO2R12;
R2 выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН, -Cl, -F и -ОСН3;
R3 представляет собой -Н;
R4 выбран из группы, состоящей из -Н и -F;
R5 выбран из группы, состоящей из -Н и -F;
R6 выбран из группы, состоящей из -Н, -F и -Cl;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из следующих структур:
R10 выбран из группы, состоящей из следующих структур:
R11 представляет собой -СН3;
R12 выбран из группы, состоящей из -СН3, -CF3 и -cC3H5 (циклопропил).
2. Соединение или соль по п. 1, где R1 выбран из -СО2Н или тетразол-5-ила.
3. Соединение или соль по п. 1, где R10 выбран из
4. Соединение или соль по п. 1, где R10 представляет собой
5. Соединение или соль по п. 1, где R10 представляет собой
6. Соединение или соль по п. 1, где R10 представляет собой
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, состоящей из:
a) цис-2-(3-(бензо[d]оксазол-2-иламино)-4-(циклогексил(изобутил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты,
b) цис-2-(3-((1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)амино)-4-(циклогексил(изобутил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты,
c) цис-2-(3-(бензо[d]тиазол-2-иламино)-4-(циклогексил(изобутил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты,
d) цис-2-(3-((3-хлор-1,2,4-тиадиазол-5-ил)амино)-4-(циклогексил(изобутил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты,
e) цис-2-(4-(циклогексил(изобутил)амино)-3-((4-фенилоксазол-2-ил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты,
f) цис-2-(4-(циклогексил(изобутил)амино)-3-((3-(трифторметил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)амино)фенил)циклопропанкарбоновой кислоты, 2,2,2-трифторуксуснокислой соли,
g) 3'-(бензо[d]оксазол-2-иламино)-4'-(циклогексил(изобутил)амино)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты,
h) 3'-((1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)амино)-4'-(циклогексил(изобутил)амино)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты,
i) 3'-((3-хлор-1,2,4-тиадиазол-5-ил)амино)-4'-(циклогексил(изобутил)амино)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты,
j) N3-(3-хлор-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-N4-циклогексил-N4-изобутил-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина,
k) N3-(бензо[d]оксазол-2-ил)-N4-циклогексил-N4-изобутил-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина,
l) N4,N4-диизобутил-N3-(5-метилизоксазол-3-ил)-2'-(2Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина,
m) (E)-N-(5-(бут-2-ен-1-ил)-4-пропокси-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)бензо[d]оксазол-2-амина 2,2,2-трифторацетата,
n) N-(5-бутил-4-пропокси-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)бензо[d]оксазол-2-амина,
о) (Е)-N-(5-(бут-2-ен-1-ил)-4-пропокси-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-хлор-1,2,4-тиадиазол-5-амина,
р) N-(4-(гептан-4-илокси)-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)бензо[d]оксазол-2-амина,
q) 4'-(циклогексил(изобутил)амино)-3'-((3-(трифторметил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)амино)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты
r) N4-циклогексил-N4-изобутил-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-N3-(3-(трифторметил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина
s) N3-(1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)-N4-циклогексил-N4-изобутил-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина,
t) 4'-(циклогексил(изобутил)амино)-3'-((5-циклопропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)амино)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты,
u) N4-циклогексил-N3-(5-циклопропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-N4-изобутил-2'-(1Н-тетразол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3,4-диамина.
8. Способ предупреждения и/или лечения ВИЧ, включая предупреждение прогрессирования СПИД и общей иммуносупрессии, у субъекта, включающий введение этому субъекту соединения или соли по п. 1.
9. Способ предупреждения ВИЧ, включая предупреждение прогрессирования СПИД и общей иммуносупрессии, у субъекта, включающий введение этому субъекту соединения или соли по п. 1.
10. Способ лечения ВИЧ, включая предупреждение прогрессирования СПИД и общей иммуносупрессии, у субъекта, включающий введение этому субъекту соединения или соли по п. 1.
