Триазолзамещенные аминобензофеноновые соединения - RU2007126648A

Реферат

1. Соединение общей формулы Ia или Ib

где

R₁ - это метил, хлор, бром или метокси;

R₂ - это хлор или метил;

R₃ представляет собой С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_2-6алкинил, С_1-6гидроксиалкил, С_1-6галогеналкил, С_1-6алкокси, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6амино, уреидо, тиоуреидо, С_1-6алкилкарбонилокси, С_1-6алкилкарбонил, С_1-6алкоксикарбонилокси, С_1-6алкоксисульфонилокси, С_1-6алкоксикарбамоил или С_1-6аминокарбонил,

каждый из которых необязательно замещен одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, меркапто, трифторметила, циано, карбокси, CONH₂, нитро, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4гидроксиалкила, С_1-6галогеналкила, С_1-4алкокси, С_1-4алкоксикарбонила, уреидо, тиоуреидо, С_1-4алкилкарбонилокси, С_1-4алкоксикарбонилокси, С_1-4алкоксисульфонилокси, С_1-4алкоксикарбамоила, С_1-4аминокарбонила, С_1-4алкилтио, С_3-6циклоалкила, С_3-6циклоалкенила, амино, имино, С_1-4аминосульфонила, С_1-4аминокарбонилокси, С_1-4алкилсульфониламино, С_1-4алкоксиимино, С_1-4алкилкарбониламино, С_1-4алкилсульфонила, С_1-6гетероарила, С_1-6гетероциклоалкила или С_2-6гетероциклоалкенила,

где С_1-4алкил, С_2-4алкенил, С_2-4алкинил, С_1-4гидроксиалкил, С_1-6галогеналкил, С_1-4алкокси, С_1-4алкоксикарбонил, уреидо, тиоуреидо, С_1-4алкилкарбонилокси, С_1-4алкоксикарбонилокси, С_1-4алкоксисульфонилокси, С_1-4алкоксикарбамоил, С_1-4аминокарбонил, С_1-4алкилтио, С_3-6циклоалкил, С_3-6циклоалкенил, амино, имино, С_1-4аминосульфонил, С_1-4аминокарбонилокси, С_1-4алкилсульфониламино, С_1-4алкоксиимино, С_1-4алкилкарбониламино, С_1-4алкилсульфонил, С_1-6гетероарил, С_1-6гетероциклоалкил или С_2-6гетероциклоалкенил необязательно дополнительно замещены одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH₂, меркапто, трифторметила, циано, карбокси, CONH₂, нитро, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-4алкила или С_1-4гидроксиалкила,

или R₃ представляет собой водород, гидрокси или карбокси;

R₄, R₅, R₆, R₇ и R₈ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -NH₂, гидрокси, трифторметил, метокси, этокси, циано, ацетил, ацетамидо, метил или этил;

при условии, что соединение не является [4-(2-аминофенил)амино)-2-хлорфенил]-[2-метил-5-[1-[2-[(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)окси]этил]-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]фенил]метаноном или [4-[(2-аминофенил)амино]-2-хлорфенил]-[5-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-2-метилфенил]метаноном;

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.

2. Соединение по п.1, в котором R₃ представляет собой С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_2-6алкинил, С_1-6гидроксиалкил, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6алкилкарбонил, уреидо или С_1-6аминокарбонил, каждый из которых необязательно замещен одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, меркапто, трифторметила, циано, карбокси, CONH₂, нитро, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4гидроксиалкила, С_1-4алкокси, С_1-4алкоксикарбонила, уреидо, тиоуреидо, С_1-4алкилкарбонилокси, С_1-4алкоксикарбонилокси, С_1-4алкоксисульфонилокси, С_1-4алкоксикарбамоила, С_1-4аминокарбонила, С_1-4алкилтио, С_3-6циклоалкила, С_3-6циклоалкенила, амино, имино, С_1-4аминосульфонила, С_1-4аминокарбонилокси, С_1-4алкилсульфониламино, С_1-4алкоксиимино, С_1-4алкилкарбониламино, С_1-4алкилсульфонила, С_1-6гетероарила, С_1-6гетероциклоалкила или С_2-6гетероциклоалкенила,

последние 27 из которых необязательно дополнительно замещены одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH₂, меркапто, трифторметила, циано, карбокси, CONH₂, нитро, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-4алкила или С_1-4гидроксиалкила,

или R₃ представляет собой водород, гидрокси или карбокси.

3. Соединение по п.1, в котором R₄, R₅, R₆, R₇ и R₈ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, гидрокси, трифторметил, метокси, этокси, метил или этил.

4. Соединение по п.1, в котором R₅, R₆ и R₇ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -NH₂, гидрокси, трифторметил, метокси, этокси, циано, ацетил, ацетамидо, метил или этил, и R₄ и R₈ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, гидрокси, трифторметил, метокси, этокси, циано, ацетил, ацетамидо, метил или этил.

5. Соединение по п.1, в котором R₄, R₅, R₆, R₇ и R₈ независимо друг от друга представляют собой водород, фтор или хлор.

6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором, по крайней мере, три из R₄, R₅, R₆, R₇ или R₈ представляют собой водород.

7. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R₅, R₇ и R₈ представляют собой водород, или в котором R₅, R₆, R₇ и R₈ представляют собой водород, или в котором R₄, R₅, R₇ и R₈ представляют собой водород.

8. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R₄, R₇ и R₈ или R₆, R₇ и R₈, или R₄, R₆, R₇ и R₈, или R₄, R₆ и R₈, или R₄, R₆ и R₇ представляют собой водород.

9. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R₁ представляет собой метил и R₂ представляет собой хлор.

10. Соединение по п.9, в котором R₃ представляет собой С_1-4алкил, С_1-4алкенил или С_1-4гидроксиалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, меркапто, -NH₂, карбокси, CONH₂, нитро, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-2гидроксиалкила, С_1-2алкокси, С_1-2алкоксикарбонила, С_1-2уреидо, С_1-2тиоуреидо, С_1-2алкилкарбонилокси, С_1-2алкоксикарбонилокси, С_1-2алкоксисульфонилокси, С_1-2алкоксикарбамоила, С_1-2аминокарбонила, С_1-2алкилтио, С_1-2амино, С_1-2имино, С_1-2аминосульфонила, С_1-2аминокарбонилокси, С_1-2алкилсульфониламино, С_1-2алкоксиимино, С_1-2алкилкарбониламино, С_1-2алкилсульфонила, С_2-5гетероарила, С_2-5гетероциклоалкила или С_3-5гетероциклоалкенила,

последние 22 из которых необязательно дополнительно замещены одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, -NH₂, карбокси, CONH₂, оксо или С_1-3алкил.

11. Соединение по п.9, в котором R₃ представляет собой С_1-3алкил, С_1-3алкенил или С_1-3гидроксиалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, -NH₂, карбокси, хлора, CONH₂, оксо, -S(O)₂NH₂, С_1-2гидроксиалкила, С_1-2алкокси, С_1-2алкоксикарбонила, С_0-2уреидо, С_1-2аминокарбонила, С_1-2амино, С_1-2алкилсульфониламино, С_2-5гетероциклоалкила, последние 8 из которых дополнительно замещены одним или более, одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси или С_1-2алкила.

12. Соединение по п.9, в котором R₃ представляет собой метил, этил, пропил, пропенил, и все они замещены одним, двумя, тремя или четырьмя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, CONH₂, оксо, диэтиламино, этиламинокарбонила, метила, гидроксиметила, пирролидинила, морфолинила, хлора, H₂N-C(O)-NH-, метоксикарбонила, метокси, -NH₂, этоксикарбонила, этокси, метилсульфониламино, -S(O)₂NH₂, тетрагидропиранила, [1,3]-диоксоланила, этиламино, пиперазинила, последние четыре дополнительно замещены одним, двумя, тремя или четырьмя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила или этила.

13. Соединение по п.9, в котором R₃ представляет собой 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил, карбамоилметил, 2,3-дигидроксипропил, 2-(метилсульфониламино)этил, сульфониламинопропил, 2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметил, 2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил, 3-(тетрагидропиран-2-илокси)пропил, этоксикарбонилметил, карбоксиметил, этиламинокарбонилметил, (2-гидрокси-1,1-диметилэтил)аминокарбонилметил, 1-пирролидин-1-илэтанон, 1-морфолин-4-илэтанон, 2-хлорэтил, 1-гидрокси-1-метилэтил, ацетил, 1-амино-1-метилэтил, метоксикарбонил, карбокси, гидроксиметил, 3-гидроксипропенил, 2-аминоэтил, метилмочевина, 2-морфолин-4-илэтил, (4-метилпиперазин-1-ил)этил, 2-диэтиламиноэтил, 2-(2-гидроксиэтиламино)этил, пропиламиноэтил или диэтиламин.

14. Соединение по п.9 общей формулы Ia.

15. Соединение по п.9 общей формулы Ib.

16. Соединение по любому из пп.1-5, выбранное из группы, состоящей из

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-(2-метил-5-{1-[2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил}фенил)метанона (соединение 101),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 102),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-(2-метил-5-{1-[3-(тетрагидропиран-2-илокси)пропил]-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил}фенил)метанона (соединение 103),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(3-гидроксипропил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 104),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 105),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(2,3-дигидроксипропил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 106),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)ацетамида (соединение 107),

3-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)пропан-1-сульфоновой кислоты амида (соединение 108),

N-[2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)этил]метансульфонамида (соединение 109),

(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)уксусной кислоты этиловый эфира (соединение 110),

(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)уксусная кислота(соединение 111),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)-N-этилацетамида (соединение 112),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)-N-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)ацетамида (соединение 113),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)-1-пирролидин-1-илэтанона (соединение 114),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)-1-морфолин-4-илэтанона (соединение 115),

[2-хлор-4-(4-трифторметилфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 116),

[2-хлор-4-о-толиламинофенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 117),

[2-хлор-4-(2-хлор-4-фторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 118),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-(2-метокси-5-{1-[2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил}фенил)метанона (соединение 119),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метоксифенил}метанона (соединение 120),

[2-хлор-4-(4-фторфениламино)фенил]-(2-метил-5-{1-[2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил}фенил)метанона (соединение 121),

[2-хлор-4-(4-фторфениламино)фенил]-{5-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 122),

[2-хлор-4-(4-фторфениламино)фенил]-{5-[1-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 123),

[2-хлор-4-(4-фторфениламино)фенил]-{5-[1-(2,3-дигидроксипропил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 124),

2-(4-{3-[2-хлор-4-(4-фторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-[1,2,3]триазол-1-ил)-ацетамида (соединение 125),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[1-(2-хлорэтил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 126),

[2-хлор-4-(4-фторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 127),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 128),

[2-хлор-4-(2,4-дифтор-фениламино)фенил]-{5-[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 129),

1-(1-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-1Н-[1,2,3]триазол-1-ил)этанона (соединение 130),

{5-[4-(1-амино-1-метилэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]метанона (соединение 131),

1-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-1Н-[1,2,3]триазол-4-карбоксикислоты метилового эфира (соединение 132),

1-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил}-1Н-[1,2,3]триазол-4-карбоксикислоты (соединение 133),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-[5-(4-гидроксиметил-[1,2,3]триазол-1-ил)-2-метилфенил]метанона (соединение 134),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(3-гидроксипропенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 135),

{5-[4-(2-аминоэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]метанона (соединение 136),

(1-{3-[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)бензоил]-4-метилфенил-1Н-[1,2,3]триазол-4-илметил)мочевины (соединение 137),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{2-метил-5-[4-(2-морфолин-4-илэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]фенил}метанона (соединение 138),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-(2-метил-5-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-[1,2,3]триазол-1-ил}фенил}метанона (соединение 139),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-диэтиламиноэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 140),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-(5-{4-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-[1,2,3]триазол-1-ил}-2-метилфенил)метанона (соединение 141),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{2-метил-5-[4-(2-пропиламиноэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]фенил}метанона (соединение 142),

[2-хлор-4-(4-фтор-2-метилфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 143),

[2-хлор-4-(2-метоксифениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 144),

[2-хлор-4-(4-хлор-2-метилфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 145),

[2-хлор-4-(4-метоксифениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанон (соединение 146),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-этиламиноэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 147),

[4-(2,4-дифторфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 148),

[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 149),

{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}-(2-метил-4-фениламинофенил)метанона (соединение 150),

1-[3-(4-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилбензоил}-3-метилфениламино)фенил]этанона (соединение 151),

3-(4-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилбензоил}-3-метилфениламино)бензонитрила (соединение 152),

{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}-[2-метил-4-(3-трифторметилфениламино)фенил]метанона (соединение 153),

[4-(3,4-дифторфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 154),

[4-(3,4-диметилфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 155),

[4-(3-хлор-2-метилфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 156),

[4-(3,4-дихлорфениламино)-2-метилфенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 157),

N-[3-(4-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилбензоил}-3-метилфениламино)фенил]ацетамида (соединение 158),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{2-хлор-5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]фенил}метанона (соединение 159),

[2-хлор-4-(2,4-дифторфениламино)фенил]-{2-хлор-5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]фенил}метанона (соединение 159),

[2-хлор-4-(3-фторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 160),

[2-хлор-4-(3-хлорфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 161),

[2-хлор-4-m-толиламинофенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 162),

[2-хлор-4-(3-метоксифениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 163),

[2-хлор-4-(2,3-дихлорфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 164),

[2-хлор-4-(3,5-диметилфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 165),

[2-хлор-4-(2,5-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 166) и

[2-хлор-4-(3,5-дифторфениламино)фенил]-{5-[4-(2-гидроксиэтил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-2-метилфенил}метанона (соединение 167).

17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-16, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир вместе с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.

18. Композиция по п.17, дополнительно включающая другой активный компонент, выбранный из группы, включающей глюкокортикоиды, аналоги витамина D, антигистамины, антагонисты фактора активации тромбоцитов (PAF), антихолинергические агенты, метилксантины, β-адренергические вещества, ингибиторы COX-2, салицилаты, индометацин, флюфенамат, напроксен, тимегадин, золотохлористо-водородный натрий, пеницилламин, вещества, понижающие содержание сывороточного холестерина, ретиноиды, соли цинка и салицилазосульфапиридин.

19. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного препарата.

20. Соединение по п.1 для применения в качестве противовоспалительного средства или противоопухолевого средства.

21. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственного препарата для профилактики, лечения и улучшения состояния в случае воспалительных заболеваний или состояний, или офтальмологических заболеваний или состояний.

22. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственного препарата для лечения или улучшения состояния в случае раковых опухолей.

23. Применение по п.21, в котором лекарственный препарат, предназначенный для введения совместно с другим активным компонентом, выбранным из группы, состоящей из глюкокортикоидов, аналогов витамина D, антигистаминов, антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF), антихолинергических агентов, метилксантинов, β-адренергических агентов, ингибиторов COX-2, салицилатов, индометацина, флюфенамата, напроксена, тимегадина, золотохлористо-водородного натрия, пеницилламина, агентов, понижающих содержание сывороточного холестерина, ретиноидов, соли цинка и салицилазосульфапиридина.

24. Применение по пп.21 или 23, в котором воспалительное заболевание или патологическое состояние представляет собой астму, аллергию, артрит, ревматоидный артрит, спондилоартрит, подагру, атеросклероз, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, болезнь Крона, неврологические воспаления, воспалительные заболевания глаз, пролиферативные и воспалительные кожные нарушения, псориаз, атопический дерматит, угри, увеит, сепсис, септический шок или акне, остеопороз.

25. Применение по п.21, в котором офтальмологическое заболевание предусматривает собой острую дегенерацию желтого пятна или возрастную дегенерацию желтого пятна.

26. Способ профилактики, лечения или улучшения состояния в случае воспалительных заболеваний или состояний, или офтальмологических заболеваний или состояний, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

27. Способ лечения или улучшения состояния в случае раковых опухолей, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

28. Способ по п.26, дополнительно включающий введение другого активного компонента, выбранного из группы, состоящей из глюкокортикоидов, аналогов витамина D, антигистаминов, антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF), антихолинергических агентов, метилксантинов, β-адренергических агентов, ингибиторов COX-2, салицилатов, индометацина, флюфенамата, напроксена, тимегадина, золотохлористо-водородного натрия, пеницилламина, агентов, понижающих содержание сывороточного холестерина, ретиноидов, соли цинка и салицилазосульфапиридина.

29. Способ по пп.26 или 28, в котором воспалительное заболевание или состояние представляет собой астму, аллергию, артрит, ревматоидный артрит, спондилоартрит, подагру, атеросклероз, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, болезнь Крона, неврологические воспаления, воспалительные заболевания глаз, пролиферативные и воспалительные кожные нарушения, псориаз, атопический дерматит, угри, увеит, сепсис, септический шок или акне, остеопороз.

30. Способ по п.26, в котором офтальмологическое заболевание представляет собой острую дегенерацию желтого пятна или возрастную дегенерацию желтого пятна.