Макроциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов васе - RU2009105764A

Реферат

1. Соединение формулы ! ! в котором R1 является -(CH2)kN(Ra)Rb, где ! k принимает значения 0, 1 или 2, ! Ra является водородом или необязательно замещенной (C1-C8)алкильной, (C3-C8)циклоалкильной, (C3-C8)циклоалкил(C1-C4)алкильной, арильной, арил(C1-C4)алкильной, гетероарильной, гетероарил(C1-C4)алкильной, хроман-4-ильной, изохроман-4-ильной, тиохроман-4-ильной, изотиохроман-4-ильной, 1,1-диоксо-1λ6-тиохроман-4-ильной, 2,2-диоксо-2λ6-изотиохроман-4-ильной, 1,2,3,4-тетрагидрохинол-4-ильной, 1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ильной, 1,2,3,4-тетрагидронафт-1-ильной, 1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-4-ильной, 2,2-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-2λ6-бензо[с][1,2]тиазин-4-ильной, 1,1-диоксо-3,4-дигидро-1Н-1λ6-бензо[с][1,2]оксатиин-4-ильной, 2,2-диоксо-3,4-дигидро-2Н-2λ6-бензо[е][1,2]оксатиин-4-ильной, 2,3,4,5-тетрагидробензо[b]оксепин-5-ильной или 1,3,4,5-тетрагидробензо[c]оксепин-5-ильной группой, а ! Rb является (C3-C8)циклоалкильной группой, в которой ! (а) один из кольцевых атомов углерода (C3-C8)циклоалкильного остатка, отличных от кольцевого атома углерода, к которому присоединен атом азота, несущий Ra, необязательно замещен кольцевым гетероатомом, выбранным из группы, включающей -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(Rc)-, где ! Rc является водородом или необязательно замещенной (C1-C8)алкильной, (C3-C8)циклоалкильной, (C3-C8)циклоалкил(C1-C4)алкильной, арильной, арил(С1-С4)алкильной, гетероарильной или гетероарил(C1-C4)алкильной группой, ! (б) (C3-C8)циклоалкильный остаток замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоид, цианогруппу, оксогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)алкоксигруппу, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкоксигруппу, (C1-C4)алкилтиогруппу, (C1-C4)алкилсульфинильную группу, (C1-C4)алкилсульфонильную группу, (C1-C4)алкилкарбонильную �