Производные пиперазина и способ их применения - RU2006101541A

Код документа: RU2006101541A

Реферат

1. Соединение формулы I

где q имеет значение 0-3;

где t имеет значение 0-2;

где Х выбран из NH, S, О и NR^a; где R^a выбран из алкила, замещенного алкила, -C(O)R⁸, -CO₂R⁸, -С(O)NR⁸R⁸', -SO₂R⁸ и -SO₂NR⁸R^8'; при условии того, что R³ и R^3a или R⁴и R^4a вместе не образуют оксогруппу, если R^a представляет собой -C(O)R⁸, -CO₂R⁸, -C(O)NR⁸R^8', -SO₂R⁸ или -SO₂NR⁸R^8';

когда R выбран из

a) 9-11-членного конденсированного бициклического карбоциклического или гетероциклического кольца, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

b) 4-7-членного карбоциклического кольца, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, (С₁ -С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

c) 4-7-членного гетероциклического кольца, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

d) арилалкила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкокси, (С₂ -С₆)алкенила, (С₂-С₆ )алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(O)R⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆ )алкила, замещенного (С₁-С₆ )алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

e) 5-6-членного гетероциклилалкила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

f) 5-7-членного циклоалкила,

g) 4-7-членного карбоциклического или гетероциклического кольца, необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R, -COOR⁸, -С(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

h) дифенилметила, и

i) 9-11-членного конденсированного бициклического карбоциклического или гетероциклического кольца, необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (C₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(О)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила;

где R¹ выбран из H, C_1-4-алкила, замещенного С_1-4алкила, арила и замещенного арила; альтернативно R и R¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8 членное гетероциклильное кольцо, необязательно содержащее 1-2 дополнительных гетероатомов, конденсированное с фенильной группой, кроме того, замещенное основным остатком;

где R³, R^3a R⁴, R^4a, R⁵ и R^5a независимо выбраны из H, C_1-3 алкила и замещенного С_1-3 алкила;

или где R³ и R^3a вместе образуют оксогруппу, или R⁴ и R^4a вместе образуют оксогруппу, или R⁵ и R^5a вместе образуют оксогруппу;

где R⁸ и R^8' независимо представляют собой Н или выбраны из низшего алкила, арила и гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, гидрокси, амино, моно- или диалкиламино, и трифторметила;

где R^x выбран из Н, (С₁-С₃)галогеналкила, и (С₁-С₃)алкила; и

где каждый замещенный алкил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆ )галогеналкила, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆ )алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8',

и его фармацевтически приемлемые производные;

при условии того, что R не является 1-гуанидинилпиперидин-3-илметилом; кроме того, при условии, что R не является циклогептилом, когда R¹ представляет собой Н, R²представляет собой 4-метилфенил, R³ и R^3a вместе образуют оксогруппу, R⁵ и R^5a оба представляют собой Н, и, когда R⁴ и R^4a оба представляют собой метил; кроме того, имеется условие, что R не является циклогептилом, когда R¹ представляет собой Н, R²представляет собой 2,4,6-триметилфенил, R³ и R^3a вместе образуют оксогруппу, и R⁴, R^4а, R⁵ и R^5a представляют собой Н; и кроме того, при условии, что основной заместитель не является 2-пиридилом, 3-пиридилом или 2-оксопиперазинил-4-илметилом.

2. Соединение по п.1, где q имеет значение 1-2; и, где t имеет значение 1.

3. Соединение по п.2, где q имеет значение 1.

4. Соединение по п.1, где Х выбран из NH и NR^a; и, где R^a представляет собой (С_1-3)алкил.

5. Соединение по п.4, где Х представляет собой NH.

6. Соединение по п.1, где R выбран из 9-11-членного конденсированного бициклического карбоциклического или гетероциклического кольца, замещенного от одного до двух основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (C₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила.

7. Соединение по п.6, где R представляет собой частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо; замещенное основным остатком, необязательно замещенное хлором.

8. Соединение по п.7, где R представляет собой 1,2,3, 4-тетрагидронафтил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

9. Соединение по п.7, где R представляет собой инданил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

10. Соединение по п.7, где R выбран из 1,2,3, 4-тетрагидронафт-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ила, индан-1-ила и индан-2-ила; замещенных основным остатком, необязательно замещенных хлором.

11. Соединение по п.1, где R представляет собой частично ненасыщенный гетероциклил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

12. Соединение по п.11, где R представляет собой хроман; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

13. Соединение по п.11, где R представляет собой 2, 2-диоксо-3,4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазинил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

14. Соединение по п.11, где R представляет собой хроман-4-ил или 2,2-диоксо-3, 4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазин-4-ил, замещенные основным остатком, необязательно замещенные хлором.

15. Соединение по п.1, где R выбран из фенила и 5-6 членного гетероарила; где R замещен от одного до двух основными остатками, и необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (C₁-С₆)алкокси, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (C₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила.

16. Соединение по п.15, где R представляет собой фенил, замещенный основным остатком, выбраным из (С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4-алкиламино-С_2-6-алкенила, 5-8 членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, и гетероциклил-(С₁-С₆)алкиламино(С₂-С₆)алкила.

17. Соединение по п.16, где R выбран из 3-((пиперидин-1-илэтил)аминометил)фенила и 4-имидазолин-2-илфенила.

18. Соединение по п.1, где R представляет собой фенил-(С_1-3)-алкил, замещенный основным остатком.

19. Соединение по п.18, где R выбран из 4-(имидазолин-2ил)фенилметила, 4-(имидазолин-2-ил)фенилэтила и 4-(имидазолин-2-ил)фенилпропила.

20. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой Н или метил.

21. Соединение по п.1, где R² выбран из фенил-(С_2-4)-алкенила, фенила, нафтила, 5-членного азотсодержащего гетероарила, 5-членного серусодержащего гетероарила, 6-членного азотсодержащего гетероарила, 9-членного гетероциклила, и 10-членного гетероциклила.

22. Соединение по п.21, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, нафто[2.3-d]диоксолила, бензофуранила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 2-тиенила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3, 2-с]пиридинила, нафтила, фенила, 3-пиридинила, тетрагидроизохинолинила, хинолинила и изохинолинила; где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆ )алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (C₁-С₄ )алкиламино, (С₁-С₄)галогеналкила, оксо, (С₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄ )алкокси(С₁-С₄)алкила, (С₁-С₄)алкила, (C₂-C₄)алкенила, (C₂-C₄)алкинила, ди(С₁-С₄ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸ R^8', и -NR⁸C(O)R^8'.

23. Соединение по п.22, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 2-нафтила, фенила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила; и, где R² необязательно замещен.

24. Соединение по п.1, где R² выбран из 2,4,6-триметилфенила, 3, 4-дихлорфенила, 3-хлор-4-метилфенила, 4-хлор-3-метилфенила, 3-трифторметилфенила, 4-трифторметилфенила, 4-трифторметоксифенила, 4-метоксифенила, 4-метилфенила, 4-хлорфенила и 4-трет-бутилфенила.

25. Соединение по п.1, где основной заместитель на R выбран из амино, циклоалкиламино(С₁-С₆ )алкила, циклоалкил(С₁-С₆)алкиламино(С₁ -С₆)алкила, гетероциклиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклил(С₁-С₆ )алкиламино(С₁-С₆)алкила, ариламин6(С₁-С₆)алкила, арил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-6 -алкиламино-С_1-6-алкокси, С_1-6-алкиламино-С_1-6 -алкокси-С_1-6-алкокси, амино(С₁-С₆)алкокси, амино(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4-алкиламино-С₂ 6-алкенила, 5-8 членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, гетероциклил-(С₁-С₆)алкиламино(С₂-С₆)алкила, 5-6 членного гетероциклилокси, 5-6 членного азотсодержащего гетероциклила и 5-7 членного азотсодержащего гетероциклилалкила; и где каждый из указанных основных заместителей необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (C₁ -С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₄)алкиламино, (C₁-С₄)галогеналкила, оксо, (С₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкокси (С₁-С₄)алкила, (C₁-С₄)алкила, (C₂-C₄)алкенила, (C₂-C₄)алкинила, ди(С₁-С₄)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R⁸'; и его фармацевтически приемлемые производные.

26. Соединение по п.25, где основной заместитель на R выбран из амино, моно-C_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, ди-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, моно-С_1-4-алкиламино-С_2-4-алкенила, ди-С_1-4-алкиламино-С_2-4-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-4-алкенила, необязательно замещенного 5-6-членного азотсодержащего гетероциклила и 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_1-4-алкила; и его фармацевтически приемлемые производные.

27. Соединение по п.26, где основной заместитель на R выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет- бутиламиноэтил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтила, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-N-этиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изобутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N, N-ди(изопропил)аминометила, N,N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4,4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2,6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1] гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

28. Соединение по п.1, где R³ и К^3a совместно образуют оксогруппу; где R⁴ и R^4aнезависимо выбраны из Н и C_1-3 алкила; и, где R⁵ и R^5a независимо представляют собой Н.

29. Соединение по п.28, где R³ и R^3a совместно образуют оксогруппу; где R⁴ и R^4a независимо выбраны из Н и метила; и, где R⁵ и Р^5a независимо представляют собой Н.

30. Соединение по п.1, где R⁸ и R^8' независимо представляют собой Н или выбраны из низшего алкила, арила и гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, гидрокси, амино, моно-алкиламино, диалкиламино, и трифторметила.

31. Соединение по п.1, где R^x представляет собой Н, метил или трифторметил.

32. Соединение по п.1, где R^x представляет собой Н.

33. Соединение формулы II

где X выбран из NH, S, О и NR^a,

где R^a выбран из алкила, замещенного алкила, -C(O)R⁸, -CO₂R⁸, -C(O)NR⁸R^8', -SO₂R⁸ и -SO₂NR⁸R^8'; при условии того, что R³ и R^3a или R⁴ и R^4a вместе не образуют оксогруппу, если R^a представляет собой -C(O)R⁸, -CO₂R⁸, -C(O)NR⁸R^8', -SO₂R⁸ или -SO₂NR⁸R^8';

когда R выбран из

b) фенила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R⁸, -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

c) 5-6-членного гетероарила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸ R^8', NR⁸С(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (C₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила,

d) арилалкила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆ )алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁ -С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, и

e) 5-6-членного гетероарилалкила, замещенного от одного до трех основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆ )алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆ )алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила;

где R¹ выбран из Н, С_1-4-алкила, замещенного C_1-4-алкила, арила и замещенного арила;

альтернативно R и R¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8 членное гетероциклильное кольцо, конденсированное с фенильным кольцом, необязательно содержащее 1-2 дополнительных гетероатомов, дополнительно замещенное основным остатком;

где R³, R^3a, R⁴, R^4a, R⁵ и R^5a независимо выбраны из Н, C_1-3 алкила, и замещенного алкила;

или где R³ и R^3а вместе образуют оксогруппу, или R⁴ и R^4a вместе образуют оксогруппу, или R⁵ и R^5a вместе образуют оксогруппу;

где R^x выбран из Н, (С₁-С₃)галогеналкила, и (С₁-С₃)алкила; и

где каждый замещенный алкил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆)галогеналкила, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси(С₁ -С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8' -NR⁸C(O)R^8',

и его фармацевтически приемлемые производные;

при условии того, что основной заместитель не является 2-пиридилом, 3-пиридилом или 2-оксопиперазинил-4-илметилом.

34. Соединение по п.33, где Х выбран из NH и NR^a; и, где R^a представляет собой (С_1-3)алкил.

35. Соединение по п.34, где Х представляет собой NH.

36. Соединение по п.33, где R выбран из 9-11-членного конденсированного бициклического карбоциклического или гетероциклического кольца, замещенного от одного до двух основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸ R^8', -NR⁸C(O)R^8', (C₁-С₈)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила.

37. Соединение по п.36, где R представляет собой частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо; замещенное основным остатком, необязательно замещенное хлором.

38. Соединение по п.37, где R представляет собой 1,2,3,4-тетрагидронафтил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

39. Соединение по п.37, где R представляет собой инданил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором,

40. Соединение по п.37, где R выбран из 1,2,3,4-тетрагидронафт-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ила, индан-1-ила и индан-2-ила; замещенных основным остатком, необязательно замещенных хлором.

41. Соединение по п.33, где R представляет собой частично ненасыщенный гетероциклил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

42. Соединение по п.41, где R представляет собой хроман; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

43. Соединение по п.41, где R представляет собой 2,2-диоксо-3,4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазинил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

44. Соединение по п.41, где R представляет собой хроман-4-ил или 2,2-диоксо-3,4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазин-4-ил, замещенные основным остатком, необязательно замещенные хлором.

45. Соединение по п.33, где R выбран из фенила и 5-6-членного гетероарила; где R замещен от одного до двух основными остатками, и необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, гидроксила, циано, оксо, (C₁-С₆)алкокси, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (C₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила.

46. Соединение по п.45, где R представляет собой фенил, замещенный основным остатком, выбранным из (С₁ -С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4-алкиламино-C_2-6-алкенила, 5-8 членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, и гетероциклил-(С₁-С₆)алкиламино(С₂-С₆)алкила.

47. Соединение по п.46, где R выбран из 3-((пиперидин-1-илэтил)аминометил)фенила и 4-(имидазолин-2-ил)фенила.

48. Соединение по п.33, где R представляет собой фенил-(С_1-3)-алкил, замещенный основным остатком.

49. Соединение по п.48, где R выбран из 4-(имидазолин-2-ил)фенилметила, 4-(имидазолин-2-ил)фенилэтила и 4-(имидазолин-2-ил)фенилпропила.

50. Соединение по п.33, где R¹ представляет собой Н или метил.

51. Соединение по п.33, где R² выбран из фенил-(С_2-4)-алкенила, фенила, нафтила, 5-членного азотсодержащего гетероарила, 5-членного серусодержащего гетероарила, 6-членного азотсодержащего гетероарила, 9-членного гетероциклила и 10-членного гетероциклила.

52. Соединение по п.51, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, нафто[2.3-d]диоксолила, бензофуранила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, 2-тиенила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3,2-с]пиридинила, нафтила, фенила, 3-пиридинила, тетрагидроизохинолинила, хинолинила и изохинолинила; где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆ )алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₄)алкиламино, (C₁-С₄)галогеналкила, оксо, (С_1-С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкокси (С₁-С₄)алкила, (С₁-С₄)алкила, (C₂-C₄)алкенила, (C₂-C₄)алкинила, ди(С₁-С₄)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸ C(O)R^8'.

53. Соединение по п.52, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 2-нафтила, фенила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила; и, где R² необязательно замещен.

54. Соединение по п.33, где R² выбран из 2,4,6-триметилфенила, 3,4-дихлорфенила, 3-хлор-4-метилфенила, 4-хлор-3-метилфенила, 3-трифторметилфенила, 4-трифторметилфенила, 4-трифторметоксифенила, 4-метоксифенила, 4-метилфенила, 4-хлорфенил и 4-трет-бутилфенила.

55. Соединение по п.33, где основной заместитель на R выбран из амино, циклоалкиламино(С₁-С₆)алкила, циклоалкил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, ариламино(С₁-С₆)алкила, арил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси-С_1-6-алкокси, амино(С₁-С₆)алкокси, амино(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4-алкиламино-C_2-6-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, гетероциклил-(С₁-С₆)алкиламино(С₂-С₆)алкила, 5-6-членного гетероциклилокси, 5-6 членного азотсодержащего гетероциклила и 5-7-членного азотсодержащего гетероциклилалкила; и, где каждый из указанных основных заместителей необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₂ С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкенила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸ C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆ )алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (C₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси (С₁ -С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкенила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8';

и его фармацевтически приемлемые производные.

56. Соединение по п.55, где основной заместитель на R выбран из амино, моно-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, ди-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, моно-С_1-4 -алкиламино-С_2-4 -алкенила, ди-С_1-4-алкиламино-С_2-4-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-4-алкенила, необязательно замещенного 5-6-членного азотсодержащего гетероциклила и 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_1-4-алкила; и его фармацевтически приемлемые производные.

57. Соединение по п.56, где основной заместитель на R выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 1-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет- бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтил, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-Nэтиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-Nметиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N, N-ди(изопропил)аминометила, N, N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4, 4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

58. Соединение по п.33, где R³ и R^3a совместно образуют оксогруппу; где R⁴ и R^4aнезависимо выбраны из Н, и C_1-3 алкила; где R⁵ и R^5a независимо представляют собой Н.

59. Соединение по п.58, где R³ и R^3a совместно образуют оксогруппу; где R⁴ и R^4aнезависимо выбраны из Н и метила; где R⁵ и R^5a независимо представляют собой Н.

60. Соединение по п.33, где R⁸ и R^8' независимо представляют собой Н или выбраны из низшего алкила, арила и гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, гидрокси, амино, моно-алкиламино, диалкиламино, и трифторметила.

61. Соединение по п.33, где R^x выбран из Н, метил и трифторметила.

62. Соединение по п.61, где R^x представляет собой Н.

63. Соединение формулы III

где R представляет собой 9-11-членное конденсированное бициклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, замещенное от одного до двух основными остатками, и необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(О)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила;

где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁ -С₆ )галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂ -С₆ )алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(О)NR⁸R^8', и -NR⁸ C(O)R^8';

где R¹ выбран из Н, и C_1-2-алкила;

где R² выбран из арилалкенила, арила, и гетероциклила, выбранного из тиенила, хинолинила, изохинолинила, 3-пиридила, тиазол-4-ила, 4-имидазолила, бензофурила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, изоксазолтиенила, бензотиенила, таено [3,2-c] пиридинила, и тетрагидроизохинолинила, где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆ )алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, (С₁-С₆)алкиламино, (C₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁ -С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆ )алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8'; и

и его фармацевтически приемлемые производные;

64. Соединение по п.63, где R представляет собой частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо; замещенное основным остатком, необязательно замещенное хлором.

65. Соединение по п.64, где R представляет собой 1,2,3,4-тетрагидронафтил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

66. Соединение по п.64, где R представляет собой инданил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

67. Соединение по п.64, где R выбран из 1,2,3,4-тетрагидронафт-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ила, индан-1-ила и индан-2-ила; замещенных основным остатком, необязательно замещенных хлором.

68. Соединение по п.63, где R представляет собой частично ненасыщенный гетероциклил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

69. Соединение по п.68, где R представляет собой хроман; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

70. Соединение по п.68, где R представляет собой 2,2-диоксо-3, 4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазинил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

71. Соединение по п.68, где R представляет собой хроман-4-ил или 2,2-диоксо-3, 4дигидро-1Н-2,1-бензотиазин-4-ил, замещенные основным остатком, необязательно замещенные хлором.

72. Соединение по п.63, где каждый R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, нафто[2.3-d]диоксолила, бензофуранила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, тиенила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3,2-с]пиридинила, нафтила, фенила, пиридинила, тетрагидроизохинолинила, хинолинила и изохинолинила; где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила; где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, галоген(С₁ -С₆)алкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси (С₁-С₆)алкила, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламйно, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(О)NR⁸R^8', и -NR⁸С(O)R^8'; где R¹ выбран из Н и C_1-2-алкила;

где основной заместитель на R выбран из амино, циклоалкиламино(С₁-С₆)алкила, циклоалкил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, ариламино(С₁-С₆)алкила, арил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси-С_1-6-алкокси, амино(С₁-С₆)алкокси, амино(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4-алкиламино-С₂ 6-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, гетероциклил-(С₁-С₆ )алкиламино(С₂-С₆)алкила, 5-6-членного гетероциклилокси, 5-6 членного азотсодержащего гетероциклила и 5-7-членного азотсодержащего гетероциклилалкила; и, где каждый из указанных основных заместителей необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(О)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆ )алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, (С₁-С₄)алкиламино, (C₁-С₄)галогеналкила, оксо, (С₁ -С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкокси (С₁-С₄)алкила, (C₁ -С₄)алкила, (C₂-C₄)алкенила, (C₂-C₄)алкинила, ди(С₁-С₄)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)OR^8';

и его фармацевтически приемлемые производные.

73. Соединение по п.72, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 2-нафтила, фенила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила;

где каждый указанный R² необязательно замещен;

где R^a представляет собой Н; и

где основной заместитель на R выбран из амино, моно-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, ди-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, моно-С_1-4-алкиламино-С_2-4-алкенила, ди-С_1-4-алкиламино-С_2-6-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-4-алкенила, необязательно замещенный 5-6-членным азотсодержащим гетероциклилом и 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_1-4-алкила;

и его фармацевтически приемлемые производные.

74. Соединение по п.63, где R¹ представляет собой Н.

75. Соединение по п.63, где основной заместитель на R выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 1-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтил, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-Nэтиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-Nметиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N,N-ди(изопропил)аминометила, N, N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4, 4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

76. Соединение по п.63 и/или его фармацевтически приемлемые производные выбраны из

2-[3-оксо-1-(2,4,6-триметилбензолсульфонил)-пиперизин-2(R,S)-ил]-N-(1,2,3, 4-тетрагидронафталин-1-ил)-ацетамида;

N-((1R)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

2-[3-Оксо-1-(толуол-4-сульфонил)пиперизин-2-ил]-N(6-пиперидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-ацетамида;

N-7-(трет-бутиламинометил)-6-хлорхроман-4-ил]-2-[3-оксо-1-(толуол-4-сульфонил)-пиперазин-2-ил]-ацетамида;

N-[7-(трет-бутиламинометил)-6-хлорхроман-4-ил]-2-[3-оксо-1-(4-метокси-бензолсульфонил)-пиперазин-2-ил]-ацетамида;

N-[7-(трет-бутиламинометил)-6-хлорхроман-4-ил]-2-[3-оксо-1-(4-хлорбензолсульфонил)-пиперазин-2-ил]-ацетамида;

N-[7-(трет-бутиламинометил)-6-хлорхроман-4-ил]-2-[3-оксо-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)-пиперазин-2-ил]-ацетамида; и

N-((4R)-2,2-диметил-7-(2-пиперидинил)-3, 4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида.

77. Соединение формулы IV

где кольцо С представляет собой от 4- до 7-членный насыщенный карбоциклический или гетероциклический остаток; необязательно замещенный галогеном, -NH₂, гидроксил, циано, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенилом, (С₂-С₆)алкинилом, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкилом, замещенным (С₁-С₆)алкилом, арилом, замещенным арилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, циклоалюилом, замещенным циклоалкилом, замещенным насыщенным или частично насыщенным гетероциклилом и незамещенным насыщенным или частично насыщенным гетероциклилом;

где R' выбран из

где R¹ независимо выбран из Н и C_1-2-алкила;

где R выбран из арилалкенила, арила, и гетероциклила, выбранного из тиенила, хинолинила, изохинолинила, 3-пиридила, тиазол-4-ила, 4-имидазолила, бензофурила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3,2-с]пиридинила, и тетрагидроизохинолинила, где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆ )алкокси, (C₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила;

где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆ )алкокси, (С₁-С₆)алкокси (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(C₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8' и -NR⁸C(O)R^8';

где R⁹, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными и представляют собой Н, галоген, -NH₂, гидроксил, пиано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆ )алкенил, (С₂-С₆)алкинил, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', а основной остаток, (С₁-С₆)алкил, замещенный (С₁-С₆)алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил и незамещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил;

где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆ )алкокси(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R⁸';

при условии того, что по крайней мере один из R⁹, R¹⁰ и R¹¹ представляет собой основной остаток; кроме того, при условии, что основной заместитель не является 2-пиридилом, 3-пиридилом или 2-оксопиперазинил-4-илметилом;

и его фармацевтически приемлемые производные.

78. Соединение по п.77, где R⁹ и R¹¹ представляют собой Н; и, где R¹⁰ выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтила, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-N-этиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N,N-ди(изопропил)аминометила, N, N-диметиламинометила, N, N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4, 4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3, 3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

79. Соединение по п.77, где R¹⁰ и R¹¹ представляют собой Н; и, где R⁹ выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-металэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтил, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-Nэтиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-N-метиламинометила, Т-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N, N-ди(изопропил)аминометила, N, N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4, 4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирродидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло [2.2.1 ]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло [3.2.1] окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

80. Соединение по п.77, где R⁹ и R¹⁰ представляют собой Н; и, где R¹¹ выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-отрет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтил, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-Nэтиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-Nметиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N, N-ди(изопропил)аминометила, N,N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидроимидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4,4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила;

81. Соединение по п.77, где кольцо С выбрано из

где R^b независимо выбран из R¹, Н и C_1-2-алкила;

где R^y выбран из галогена, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₄)алкокси, (C₂-C₄)алкенила, (С₂-С₄)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₄)алкила, замещенного (С₁-С₄)алкила, фенила, замещенного фенила, 5-6-членного гетероарила, замещенного 5-6-членного гетероарила, С_3-6-циклоалкила, замещенного С_3-6-циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного 5-6-членного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного 5-6-членного гетероциклила; и где R" представляет собой R', когда R^b представляет собой водород или С_1-2алкил, или R" представляет собой водород, когда R^b представляет собой R'.

82. Соединение по п.81, где кольцо С представляет собой

и где R^b представляет собой R'.

83. Соединение по п.77, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, нафто [2.3-d]диоксол-6-ила, 1-бензофур-2-ила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, 2,1,3-бензотиадиазол-4-ила, 1,3-бензотиазол-2-ила, 1H-пиразол-4-ила, тиен-2-ила, 5-изоксазолтиен-2-ила, бензотиен-2-ила, тиено[3,2-с]пиридин-2-ила, 2- нафтила, фенила, 3-пиридила, тетрагидроизохинолила, 8-хинолила и 5-изохинолила; где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 2-нафтила, фенила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила; где каждый R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆ )алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила; где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆)галогеналкила, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси(С₁ -С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8'.

84. Соединение по п.77, где R² выбран из 2-нафтила, 1-нафтила, фенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 3,5-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 2,4,6-трихлорфенила, 3-фторфенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 3-бифенила, 3-хлор-4-метилфенила, 4-хлор-3-метилфенила, 3-трифторметилфенила, 4-трифторметилфенила, 4-трифторметоксифенила, 3-метилфенила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила.

85. Соединение по п.77, где R¹ представляет собой Н или метил.

86. Соединение по п.77, где R² представляет собой 2-нафтил.

87. Соединение по п.77, где R² представляет собой 3,4-дихлорфенил.

88. Соединение по п.77, где R² представляет собой 3-трифторметидфенил.

89. Соединение формулы V

где R² выбран из нафтила, фенила, тиенила, гетероциклила, выбранного из тиенила, бензоксадиазолила, хинолинила и изохинолинила, и где каждый необязательно замещен от одной до трех заместителями, выбранными из хлора, фтора, метокси, метила, трифторметила и фенила;

где R⁷ выбран из амино-(СН₂)_р-, моно(С_1-4)алкиламино-(СН₂)_р-, ди(С₁-4)алкиламино-(СН₂)_р-, амино-(С_2-4)-алкенила, (С_1-4)алкиламино-(С_2-4)-алкенила, ди(С₁-4)алкиламино-(С_2-4)-алкенила, 5-7 членного азотсодержащего гетероциклил-(С_2-4)-алкенила, 5-7 членного азотсодержащего гетероциклила и 5-7 членного азотсодержащего гетероциклил-(СН₂)_р-, необязательно замещенного от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (C₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆ )алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R, -COOR, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', =NCN, (С₁ -С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила; где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (C₁-С₆)алкокси(С₁ -С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8';

где р имеет значение 0-2;

где R⁷ находится на положении 6,7 или 8; и

где R⁸ и R⁸ независимо представляют собой Н или выбраны из низшего алкила, арила и гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, гидрокси, амино, моно- или диалкиламино, и трифторметила;

и его фармацевтически приемлемые производные;

при условии того, что основной заместитель не представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил или 2-оксопиперазинил-4-илметил.

90. Соединение по п.89, где R⁷ выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 1-(трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтил, (2,2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-N-этиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N,N-ди(изопропил)аминометила, N, N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4,5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4, 4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2,5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

91. Соединение по п.89, где R⁷ находится на положении 7.

92. Соединение по п.89, где R представляет собой 2-нафтил, 3,4-дихлорфенил или 3-трифторметилфенил.

93. Соединение формулы VI

где R представляет собой 9-11 членное конденсированное бициклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, замещенное от одного до двух основными остатками, и необязательно замещенного от одного до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8' , -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила; где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, (C₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁ -С₆ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8';

где R¹ выбран из Н, и С_1-2-алкила;

где R² выбран из арилалкенила, арила, и гетероциклила, выбранного из тиенила, хинолинила, изохинолинила, 3-пиридила, тиазол-4-ила, 4-имидазолила, бензофурила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3,2-с]пиридинила, и тетрагидроизохинолинила, где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (C₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R⁸, (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, (С₁-С₆)алкиламино, (C₁-С₆)галогеналкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆ )алкокси (С₁-С₆ )алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -С(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8'; и

и его фармацевтически приемлемые производные;

94. Соединение по п.93, где R представляет собой частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо; замещенное основным остатком, необязательно замещенное хлором.

95. Соединение по п.94, где R представляет собой 1,2,3,4-тетрагидронафтил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

96. Соединение по п.94, где R представляет собой инданил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

97. Соединение по п.94, где R выбран из 1,2,3,4-тетрагидронафт-1-ила, 1,2,3, 4-тетрагидронафт-2-ила, индан-1-ила и индан-2-ила; замещенных основным остатком, необязательно замещенных хлором.

98. Соединение по п.93, где R представляет собой частично ненасыщенный гетероциклил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

99. Соединение по п.98, где R представляет собой хроман; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

100. Соединение по п.98, где R представляет собой 2,2-диоксо-3,4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазинил; замещенный основным остатком, необязательно замещенный хлором.

101. Соединение по п.98, где R представляет собой хроман-4-ил или 2,2-диоксо-3,4-дигидро-1Н-2,1-бензотиазин-4-ил, замещенные основным остатком, необязательно замещенные хлором.

102. Соединение по п.93, где каждый R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, нафто[2.3-d]диоксолила, бензофуранила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, 1H-пиразолила, тиенила, изоксазолтиенила, бензотиенила, тиено[3,2-с]пиридинила, нафтила, фенила, пиридинила, тетрагидроизохинолинила, хинолинила и изохинолинила; где R² необязательно замещен от одной до пяти группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆ )алкиламино, оксо, (С₁-С₆ )алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', -NR⁸C(O)R^8', (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила; где каждый замещенный (С₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, замещенный циклоалкил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, (С₁-С₆)алкиламино, галоген(С₁-С₆)алкила, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкокси (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁ -С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8';

где R¹ выбран из Н и C_1-2 -алкила;

где основной заместитель на R выбран из амино, циклоалкиламино(С₁-С₆)алкила, циклоалкил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆ )алкила, гетероциклиламино(С₁-С₆)алкила, гетероциклил-(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, ариламино(С₁-С₆)алкила, арил(С₁-С₆)алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси, С_1-6-алкиламино-С_1-6-алкокси-С_1-6 -алкокси, амино(С₁-С₆)алкокси, амино(С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆ )алкиламино(С₁-С₆)алкила, С_1-4 -алкиламино-С_2-6-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-6-алкенила, гетероциклил-(С₁ -С₆)алкиламино(С₂ -С₆)алкила, 5-6-членного гетероциклилокси, 5-6-членного азотсодержащего гетероциклила и 5-7-членного азотсодержащего гетероциклилалкила; и где каждый из указанных основных заместителей необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, циано, -CF₃, (С₁-С₆)алкиламино, оксо, (С₁-С₆)алкокси, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, ди(С₁-С₆)алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR₈R^8', -NR⁸C(O)R⁸, (С₁-С₆)алкила, замещенного (С₁-С₆)алкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, замещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила и незамещенного насыщенного или частично насыщенного гетероциклила, где каждый замещенный (C₁-С₆)алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из галогена, -NH₂, гидроксила, пиано, (C₁-С₄)алкиламино, (C₁-С₄)галогеналкила, оксо, (С₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄ )алкокси(С₁-С₄)алкила, (C₁-С₄)алкила, (C₂-С₄)алкенила, (C₂-C₄)алкинила, ди(С₁-С₄ )алкиламино, -C(O)R⁸, -COOR⁸, -C(O)NR⁸R^8', и -NR⁸C(O)R^8';

и его фармацевтически приемлемые производные.

103. Соединение по п.102, где R² выбран из фенил-СН=СН-, тетрагидронафтила, 2,1,3-бензоксадиазол-4-ила, тиен-2-ила, 2-нафтила, фенила, 3-пиридила, 8-хинолила и 5-изохинолила;

где каждый указанный R² необязательно замещен;

где R^a представляет собой Н; и

где основной заместитель на R выбран из амино, моно-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, ди-С_1-4-алкиламино-С_1-4-алкила, моно-С_1-4 -алкиламино-С_1-4-алкенила, ди-С_1-4 -алкиламино-С_2-4-алкенила, 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_2-4-алкенила, необязательно замещенный 5-6-членным азотсодержащим гетероциклилом и 5-8-членного азотсодержащего гетероциклил-С_1-4-алкила;

и его фармацевтически приемлемые производные.

104. Соединение по п.93, где R¹ представляет собой Н.

105. Соединение по п.93, где основной заместитель на R выбран из амино, аминометила, изопропиламинометила, трет-бутиламинометила, 2-трет-бутиламиноэтила, 2-трет-бутиламино-1-метилэтила, 1-трет-бутиламиноэтила, 2-(трет-бутиламинометил)-винила, 1-(пиперидин-1-илметил)-винила, N-изобутиламинометила, N-изобутиламиноэтила, (2, 2-диметил)пропиламинометила, N-изопропил-Nэтиламинометила, N-изопропил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-метиламинометила, N-изо-бутил-N-метиламинометила, N-трет-бутил-N-этиламинометила, N-изобутил-Nметиламинометила, N-трет-бутил-N-изопропиламинометила, N, N-ди(изопопил)аминометила, N,N-диметиламинометила, N,N-диэтиламинометила, N,N-ди(трет-бутил)-аминометила, циклопропиламинометила, циклопропиламиноэтила, циклопропилметиламинометила, циклопропилметиламиноэтила, циклобутиламинометила, циклобутиламиноэтила, циклобутилметиламинометила, циклобутилметиламиноэтила, 4, 5-дигидро-имидазолила, 1-пиперидинилметила, 4-фторпиперидин-1-илметила, 4,4-дифторпиперидин-1-илметила, 3-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-гидроксипиперидин-1-илметила, 4-(пиперидин-1-ил)пиперидинилметила, 4-(диметиламино)пиперидин-1-илметила, 2, 6-диметилпиперидин-1-илметила, 4-морфолинилметила, 1-пирролидинилметила, 2-метилпирролидин-1-илметила, 2, 5-диметилпирролидин-1-илметила, пиперазин-1-илметила, азокан-1-илметила, азепан-1-илметила, (7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-ил)метила, (1,3,3-триметил-6-азаицикло[3.2.1]окт-6-ил)метила, 2-пиперидинила и 4-метилпиперазин-1-илметила.

106. Соединение по п.93 и/или его фармацевтически приемлемые производные выбраны из

2-((2R,S)-5,5-диметил-3-оксо-1-((2,4, 6-гриметилфенил)сульфонил)-2-пиперазинил)-N-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

N-[6-(трет-бутиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил]-2-[5,5диметил-3-оксо-1-(2,4, 6-триметилбензолсульфонил)-пиперазин-2(R,S)-ил]-ацетамида;

N-((1R,S)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-5, 5-диметил-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

2-[5, 5-диметил-3-оксо-1-(толуол-4-сульфонил)-пиперизин-2(R,S)-ил]-N-(6-пиперидин-1-илметил-1,2,3, 4-тетрагидронафталин-1(R)-ил)-ацетамида; и

N-((4R)-6-хлор-7-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R,S)-5,5-диметил-3-оксо-1-((2,4, 6-триметилфенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида.

107. Соединение по п.1 и/или его фармацевтически приемлемые производные выбраны из:

2-((2R, S)-1-((5-хлор-1-бензотиен-2-ил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((1R,S)-1-((2-метилпропил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(2-метилпропил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(фенилметил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((5-хлор-3-метил-1-бензотиен-2-ил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((5-хлор-3-метил-1-бензотиен-2-ил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((5-хлор-3-метил-1-бензотиен-2-ил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((циклопентиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метил-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлор-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-R-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-(1-пиперидинилметил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-5-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-5-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(1-пиперидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-(1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-((2-метилпропил)амино)-1-пропинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-((2-метилпропил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-((2-метилпропил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-3-оксо-1-((4-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(1-пиперидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((1S)-1-метил-2-(1-пиперидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(((2-метилпропил)амино)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(1-пирролидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

3-((5R)-5-((((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафталинил)бензамида;

метил-3-((SR)-5-((((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафталинил)бензоата;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

3-((5R)-5-((((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафталинил)бензойной кислоты;

2-фтор-4-((5R)-5-((((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафталинил)бензойной кислоты;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N((1R)-6-(3-(((2-метилпропил)амино)метил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(1-пиперидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-(1-пирролидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((3-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((2-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((3-хлор-4-фторфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлор-2-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((2-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-3-оксо-1-(фенилсульфонил)-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-3-оксо-1-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)-R-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((3-бром-5-хлор-2-тиенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-R-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((5-хлор-2-тиенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((циклобутиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-(1-пирролидинил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(4-морфолинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((фенилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(1-пиперидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

метил-(2Е)-3-((SR)-5-((((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафталинил)-2-пропеноата;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(4-морфолинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((фенилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-фенилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-(2-фторфенил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((циклобутиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-(1-пирролидинил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((3-метилбутил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((4-фтор-1-пиперидинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1-нафталинилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-(2-(метилокси)фенил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(1-пиперидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-((2-метилпропил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-((1,1-диметилэтил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-((2,2-диметилпропил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(циклобутиламино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-((фенилметил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(4-морфолинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(1-пирролидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((2R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((2R)-6-(2-((2-(1-пирролидинил)этил)амино)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((((1R)-1-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-(1-пирролидинил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(1-пиперидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(2-(1-пиперидинил)этил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(4-морфолинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-(пентафторэтил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((1R,S)-1-(циклопентиламино)этил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метил-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2S)-1-((4-метил-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-метил-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(гадроксиметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метил-3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((4-фтор-1-пиперидинил)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-цианофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(2-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-(бис(2-метилпропил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-((циклопентилметил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-аминопропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-аминопропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-(бис(2-метилпропил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-((трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-((трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((циклопропилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-((трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1-метилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-((трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклобутиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-((трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((4-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклопентиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-3-оксо-1-((4-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(1-пиперидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(((циклопропилметил)амино)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-((циклобутиламино)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(1-азетидинилметил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-((4-фтор-1-пиперидинил)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-(ацетиламино)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-(гидроксиметил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-((циклобутиламино)метил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(3-((циклопентиламино)метил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)этенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((4-фтор-1-пиперидинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((3-метилбутил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((3,3-диметилбутил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((циклогексилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-(2-фторфенил)этил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(аминометил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-хлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклопентиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((3-метилбутил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((циклогексилметил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклогексиламино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((циклопропилметил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклопентиламино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-((циклопропиламино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-азепанилметил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((3R,S)-3-гидрокси-1-пиперидинил)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-(метилокси)этил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(((2-гидроксиэтил)амино)метил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-((тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-(((циклопропилметил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((4R)-7-((циклопентиламино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((циклопентиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((4-метил-1-пиперазинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((циклопропилметил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-((4-пиридинилметил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(3-((тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино)пропил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((4-хлор-2, 5-диметилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

N-((4R)-7-((циклопентиламино)метил)-3, 4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-1,1-диоксидо-3,4-дигидро-2Н-1-бензотиопиран-4-ил)-2-((2R, S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-6-хлор-7-((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R,S)-3-оксо-1-((2,4, 6-триметилфенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-6-хлор-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R,S)-1-((3, 4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-6-хлор-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R, S)-1-(2-нафталинилсульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-6-хлор-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2S)-1-((3, 4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R, S)-3-оксо-1-((4-(трифторметил)окси)фенил)сульфонил)-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-6-хлор-7-((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3, 4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N-((4R)-7-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-3, 4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)-2-((2R)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-5,5-диметил-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

1,1-Диметилэтил-4-((5R)-5-((((2R,S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетил)амино)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафталинил)-3,6-дигидро-1(2Н)-пиридинкарбоксилат;

2-((2R,S)-1-((4-(1,1-диметилэтил)фенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((2,5-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-5-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3, 4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1, 1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пиперидинилметил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-((4-фтор-1-пиперидинил)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3,4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(1-пирролидинилметил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3, 4-дихлорфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2-метилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R,S)-1-((3, 5-дибром-4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2R)-1-((3, 5-дибром-4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((2,2-диметилпропил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

2-((2S)-1-((3, 5-дибром-4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)-N-((1R)-6-(((1,1-диметилэтил)амино)метил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ацетамида;

N-((1R)-6-(1-(циклопропилметил)-1,2,3, 6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида;

N((1R)-6-(1-(циклогексилметил)-1,2,3, 6-тетрагидро-4-пиридинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-((2R,S)-1-((4-метилфенил)сульфонил)-3-оксо-2-пиперазинил)ацетамида.

108. Фармацевтически приемлемая соль соединения по любому из пп.1-107.

109. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-107.

110. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-108 для получения лекарственного средства для лечения боли.

111. Фармацевтическая композиция для лечения болезненных состояний, опосредованных брадикинином, у млекопитающего, которая содержит терапевтически эффективное количество соединения в соответствии с любым пп.1-107 и фармацевтически приемлемый носитель.

112. Фармацевтическая композиция для лечения воспаления, ревматоидного артрита, цистита, посттравматического и постишемического церебрального отека, цирроза печени, болезни Альцгеймера, сердечно-сосудистого заболевания, боли, простуды, аллергий, астмы, панкреатитов, ожогов, вирусной инфекции, травмы головы, множественной травмы, ринита, гепаторенальной недостаточности, диабетов, метастаз, панкреатитов, неоваскуляризации, помутнения роговицы, глаукомы, глазной боли, повышенного глазного давления или отека Квинке, которая содержит терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-107 и фармацевтически приемлемый носитель.

113. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-108 при получения лекарственного средства для лечения болезненных состояний, опосредованных брадикинином, у млекопитающего.

114. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-108 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранных из воспаления, ревматоидного артрита, цистита, посттравматического и постишемического церебрального отека, цирроза печени, болезни Альцгеймера, сердечнососудистого заболевания, боли, простуды, аллергий, астмы, панкреатитов, ожогов, вирусной инфекции, травмы головы, множественной травмы, ринита, гепаторенальной недостаточности, диабетов, метастаз, панкреатитов, неоваскуляризации, помутнения роговицы, глаукомы, глазной боли, повышенного глазного давления или отека Квинке, у млекопитающего.

115. Фармацевтический состав, содержащий соединение в соответствии с любым из пп.1-107, фармацевтически приемлемый носитель и, необязательно, один или большее количество других фармакологически активных ингредиентов.

116. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-108 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, связанных с активностью В 1.

117. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-108 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранных из воспаления, воспалительной боли, острой боли, зубной боли, боли спины, боли поясницы, боли из-за травмы, операционной боли, заболеваний, связанных с воспалением кишечника, астмы и аллергического ринита.

118. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-108, для применения в способе терапевтического лечения тела человека или животного.

Авторы

ЧЕН Цзиан Цз (US)

АСКУ Бен К. Младший (US)

БИСВАС Костав (US)

ЧО Дженнифер Н. (US)

Д`АМИКО Дерин К. (US)

ХАРРИД Скотт (US)

НГУЙЕН Томас (US)

КИАН Венюан (US)

ЧЖУ Цзиаванг (US)

ФОТЧ Кристофер Х. (US)

ХАН Ньянхе (US)

ЛИ Айвен (US)

ЛИУ Кингьян (US)

НИСИМУРА Нобуко (US)

НОМАК Рана (TR)

ПЕТЕРКИН Таня (US)

РИАХИ Бабак (US)

ЯНГ Кевин (US)

ЮАН Честер Ченгуанг (US)

Заявители

АМГЕН ИНК. (US)

СПК: A61P1/04 A61P1/16 A61P1/18 A61P3/10 A61P7/10 A61P9/00 A61P9/10 A61P9/14 A61P11/00 A61P11/02 A61P11/06 A61P13/02 A61P13/10 A61P13/12 A61P17/00 A61P17/02 A61P17/04 A61P17/06 A61P17/16 A61P19/02 A61P21/00 A61P25/00 A61P25/04 A61P25/06 A61P25/08 A61P25/28 A61P25/32 A61P27/02 A61P27/06 A61P27/16 A61P29/00 A61P31/04 A61P31/12 A61P31/18 A61P31/22 A61P35/00 A61P35/04 A61P37/08 A61P39/02 A61P41/00 A61P43/00 C07D241/08 C07D243/08 C07D245/02 C07D401/12 C07D403/12 C07D405/12 C07D405/14 C07D409/12 C07D409/14 C07D413/14

МПК: A61K31/495

Публикация: 2006-06-10

Дата подачи заявки: 2004-06-21

Производные пиперазина и способ их применения - RU2006101541A

Реферат

Авторы

Заявители

Комментарии