Тризамещенные производные хиназолинона в качестве ваниллоидных антагонистов - RU2008127257A

Реферат

1. Соединение хиназолинона формулы ! ! в которой ! обозначает одинарную или двойную связь; ! R2 выбирают из ! (а) С1-С8алкила, С3-С6циклоалкила, (С1-С6алкил)аминогруппы или ди(С1-С6алкил)аминогруппы и ! (б) NH2, гидроксиС1-С6алкиламиногруппы, аминоС1-С6алкиламиногруппы, С2-С6алкенила, ди(трифторметил)С1-С6алкила, R9-O-(С1-С6алкила)-, в котором алкильная цепь необязательно замещена трифторметилом, (NC)-С1-С6алкила-, (R10R11N-)С1-С6алкила-, (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкила)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо представляет собой Н или С1-С6алкил; фенила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С6алкила, С1-С6алкила, замещенного галогеном, гидроксиС1-С6алкила, цианогруппы или группы -(C=O)-R2a, где R2a представляет собой С1-С6алкил; и 5, 6, или 7-членного насыщенного или ненасыщенного гетероциклического кольца, непосредственно присоединенного к хиназолиноновому кольцу или присоединенного через -С1-С6алкил-, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-С6алкила, С1-С6алкоксигруппы, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, ! R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенила; ! R3 выбирают из ! (а') фенила, замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С6алкила, С1-С6алкила, замещенного галогеном, гидроксиС1-С6алкила, цианогруппы или группы -С(=O)-R3a, где R3a представляет собой С1-С6алкил; или ! (б') С1-С6алкила, (NC)-С1-С6алкила-, R9-O-(С1-С6алкила)-, R9-O-(С1-С6алкил)-O-(С1-С6алкила)-, R10R11N-(С1-С6алкила)-, R10R11N-(C=O)-(С1-С6алкила)- или (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкила)-, где R9, R10 и