Ингибиторы неприлизина - RU2013132524A
Код документа: RU2013132524A
Реферат
1. Соединение формулы I:,где Rвыбран из -ORи -NRR;Rпредставляет собой H или -P(O)(OH), или Rберут вместе с R, получая -CRR-, или берут вместе с R, получая -C(O)-;X представляет собой -Cгетероарил;Rотсутствует или выбран из H; галогена; -Cалкилен-OH; -NH; -Cалкила; -CF; -Cциклоалкила; -Cалкилен-O-Cалкила; -C(O)R; -Cалкилен-COOR; -C(O)NRR; -NHC(O)R; =O; -NO; -C(CH)=N(OH); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -OH, -CF, -OCH, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -CH-морфолинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода;Rотсутствует или выбран из H; -OH; -Cалкила; -Cалкилен-COOR; -CHOC(O)CH(R)NH; -OCHOC(O)CH(R)NH; -OCHOC(O)CH; -CHOP(O)(OH); -CHCH(OH)CHOH; -CH[CH(CH)]-NHC(O)O-Cалкила; пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена, -COOR, -OCH, -OCFи -SCF; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота;или Rи Rберут вместе, получая -фенилен-O-(CH)- или -фенилен-O-CH-CHOH-CH-;a равен 0 или 1; Rвыбран из галогена, -CH, -CFи -CN;b равен 0 или целому от 1 до 3; каждый Rнезависимо выбран из галогена, -OH, -CH, -OCHи -CF;Rвыбран из H, -Cалкила, -Cалкилен-Cарила, -Cалкилен-Cгетероарила, -Cциклоалкила, -[(CH)O]CH, -Cалкилен-OC(O)R, -Cалкилен-NRR, -Cалкилен-C(O)R, -Cалкиленморфолинила; -Cалкилен-SO-Cалкила;Rвыбран из -Cалкила, -O-Cалкила, -Cциклоалкила, -O-Cциклоалкила, фенила, -O-фенила, -NRR, -CH[CH(CH)]-NH, -CH[CH(CH)]-NHC(O)O-Cалкила и -CH(NH)CHCOOCH; и Rи Rнезависимо выбраны из H, -Cалкила и бензила; или Rи Rберут вместе как -(CH)-, -C(O)-(CH)- или -(CH)O(CH)-; и Rвыбран из -O-Cалкила, -O-бензила и -NRR; Rпредставляет собой -Cалкил или -Cалкилен-Cарил;Rвыбран из H, -OH, -OC(O)R, -CHCOOH, -O-бензила, пириди�
