Пятичленные гетероциклы, применимые в качестве ингибиторов сериновой протеазы - RU2007101073A
Код документа: RU2007101073A
Реферат
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли, сольваты, или пролекарства, гдеА представляет собой Скарбоцикл, замещенный с помощью 0-1 Rи 0-3 R, или 5-12-членный гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О, и S(O), где указанный гетероцикл является замещенным с помощью 0-1 Rи 0-3 R; при условии, что когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее количество атомов азота, А не является присоединенным к L через любой из атомов азота на кольце А;L представляет собой -C(O)NR-, -NRС(O)-, -CHC(O)NR-, -CHNRC(O)-, -C(O)NRCH-, -NRC(O)CH-, -S(O)NR-, -NRS(O)-, -CHS(O)NR-, -CHNRS(O)-, -S(O)NRCH-, -NRS(O)CH-, -СНСН-, -СНCHCH-, -CHNR-, -NRCH-, -CHCHNR-, -NRCHCH, -CHNRCH-, -CHO-, -OCH-, -CHS(O)-, -S(O)CH-, -CHCHO-, -OCHCH-, -CHOCH-, -CHCHS(O)-, -S(O)CHCH-, -CHS(O)CH-, -CHC(O), -CHC(O)CH-, -СНСНС(O)-, -С(O)СНСН-, или -С(O)СН-;Rпри каждом появлении независимо представляет собой -NH, -NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил), -C(=NH)NH, -C(O)NRR, -S(O)NRR, -(CH)NRR, -(CH)NRCOR, -CHNH, -CHNH(Cалкил), -CHN(Cалкил), -CHCHNH, -CHCHNH(C-Cалкил), -CHCHN(Cалкил), -СН(Cалкил)NH, -C(Cалкил)NH, -C(=NR)NRR, -NHC(=NR)NRR, =NR, -NRCR(=NR), F, Cl, Br, I, OCF, CF, -(CH)OR, -(CH)SR, CN, 1-NH-1-циклопропил или Cалкил, замещенный с помощью 0-1 R;Rпредставляет собой Н, -C(=NR)NRR, -NHC(=NR)NRR, -NRCH(=NR), -NRR, -C(O)NRR, F, OCF, CF, OR, SR, CN, -NRSONRR, -NRSOR, -S(O)-Cалкил, -S(O)-фенил или -(CF)r-CF;Rпри каждом появлении независимо представляет собой Н, =O, F, Cl, Br, I, OCF, CF, CHF, CN, NO, OR, SR, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -NRR, -C(O)NRR, -NRC(O)R, -S(O)NRR, -NRS(O)R, -S(O)R, -S(O)R, Cалкил, замещенный с помощью 0-2 R, Cалкенил, замещенный с помощью 0-2 R, Салкинил, замещенный с помощью 0-2 R, -(CH)-Скарбоцикл, замещенный с помощью 0-3 R, или -(СН)-, 5-10-членный гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О, и S(O), где указанный гетероцикл является замещенным с помощью 0-3 R;Rпри каждом появлении независимо представляет собой Н, F, Cl, Br, I, =O, =NR, CN, OCF,
