Нейротензии активные производные 2,3-диарилпиразолидина - RU2004114262A

Реферат

1. Соединение формулы (1)

где S₁ представляет водород, галоген, гидрокси или С₁-С₃ алкокси;

S₂ представляет водород или галоген;

S₃ представляет водород, галоген, гидрокси или С₁-С₃ алкокси;

S₄ представляет водород, галоген или С₁-С₆ алкил, необязательно замещенный гидрокси, С₁-С₃ алкокси, амино, моно- или диалкиламино, имеющий от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), SH или S-(С₁-С₃)алкил;

X представляет азот или углерод;

Y представляет азот или кислород, когда Х представляет азот, или Y представляет азот, когда Х представляет углерод;

R₃ и R₄ независимо друг от друга представляют водород или С₁ -С₃ алкил;

R₅ представляет водород или С₁-С₆ алкил, который может быть замещен галогеном, CN, CF₃, гидрокси, С₁-С₃ алкокси, С₁-С₃ сульфонилалкилом, амино, моно- или диалкиламино, имеющим от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), когда Х представляет углерод или азот, или R₅ представляет С₁-С₆ алкокси, SH или S-(С₁-С₃)алкил, когда Х представляет углерод;

R₅' представляет водород или С₁-С₃ алкил;

R₆ представляет водород или С₁-С₃ алкил;

R₇ представляет водород или С₁-С₃ алкил;

R₅ и R₆ вместе или R₅' и R₆ вместе могут образовывать (3-7)-членную циклическую группу, которая может быть замещена низшим алкилом, галогеном, CN или CF₃, и R₅+R₅' вместе могут образовывать (3-7)-членное кольцо;

Z₁, Z₂ и Z₃ представляют углерод, или Z₁ представляет азот, а Z₂ и Z₃ представляют углерод, или Z₁ и Z₃ представляют углерод, а Z₂ представляет азот, или Z₁ и Z₂ представляют углерод, а Z₃ представляет азот;

A представляет (поли)циклоалкильную систему, состоящую из (4-10)-членных колец, которые могут быть замещены галогеном, CF₃, алкилом или С₁-С₃ алкокси, CN, OH или SH; и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение, заявленное в п.1, в качестве активного ингредиента.

3. Применение соединения, заявленного в п.1, для приготовления фармацевтической композиции для лечения расстройств и заболеваний, вызванных нарушением медиируемой нейротензином передачи.

4. Применение ингибитора нейротензин разлагающего фермента для приготовления фармацевтической композиции для лечения неврологических расстройств и расстройств ЦНС, таких как психоза, болезни Паркинсона, депрессии и тревожных расстройств.