Соли и смеси 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты с 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами, фармацевтические составы, содержащие их, и способы лечения - RU2005136819A

Реферат

1. Соли 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, имеющие общую формулу (I)

где А⁺ представляет собой (II)

где R выбран из группы, состоящей из: этил; пропил; бутил.

2. Соли по п.1, обладающие действием, выбранным из группы, включающей: иммуномодулирующее, иммунокоррегирующее, противопаразитарное, противосклеротическое, противовирусное, противобактериальное, в том числе проивохламидийное, противогрибковое, противовоспалительное, противоопухолевое, радиопротективное, стресспротективное действие.

3. Соль по п.1, выбранная из группы

N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат);

N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

Н-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;

N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат.

4. Лекарственный препарат, содержащий действующее вещество и фармацевтически приемлемый носитель или растворитель, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит в эффективной дозе одну или несколько солей формулы (I) по п.1 и/или смесь указанной соли формулы (I) или 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы

с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II)

где R выбран из группы, состоящей из: этил; пропил; бутил.

5. Лекарственный препарат по п.4, обладающий действием, выбранным из группы, включающей. иммуномодулирующее, иммунокоррегирующее, противопаразитарное, противосклеротическое, противовирусное, противобактериальное, в том числе противохламидийное, противогрибковое, противовоспалительное, противоопухолевое, радиопротективное, стресспротективное действие.

6. Лекарственный препарат по п.4, отличающийся тем, что он получен путем смешивания 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), при этом соотношение в смеси 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты к 1-алкиламино 1-дезоксиполиолу составляет от 1,2:1 до 1:1,1.

7. Лекарственный препарат по п.4, отличающийся тем, что он получен путем смешивания соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), при этом соотношение в смеси соли формулы (I) к 1-алкиламино 1-дезоксиполиолу составляет от 220:1 до 5,5:1.

8. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для парентерального применения.

9. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что он содержит соль формулы (I) или смесь 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) или соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), в количестве 9,0-28,0 мас.%; вода для инъекций - остальное.

10. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что он содержит смесь 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты с 1-дезокси-1-(этиламино)-D-глюцитолом при массовом соотношении от 1,2:1 до 1:1,1 в количестве 9,0-28,0 мас.%; вода для инъекций - остальное.

11. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что содержит смесь N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетата с 1-

12. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для перорального применения.

13. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, отличающийся тем, что он представляет собой единичную дозированную форму, обеспечивающую введение указанного лекарственного препарата в дозе 0, 5 до 20 мг/кг массы тела, более предпочтительно от 3 до 10 мг/кг веса тела, считая на 9-оксоакридин-10-уксусной кислоту или ее остаток.

14. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для местного применения.

15. Применение соли формулы (I) по п.1 и/или смеси 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) или соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), как определено в п.4, или их фармацевтически приемлемых производных или предшественников, для лечения и профилактики заболеваний и/или патологических состояний человека.

16. Применение по п.15, для предотвращения или лечения заболеваний и/или патологических состояний, связанных или сопровождающихся изменением иммунного статуса, например, выбранных из следующих, но не ограничивающихся ими: ВИЧ-инфекции, нейроинфекции, в том числе серозных менингитов и энцефалитов; вирусных гепатитов А или В, и/или С, и/или D; герпеса и/или цитомегаловирусной инфекции; инфекционного мононуклеоза; иммунодефицитов, в том числе вторичных иммунодефицитов, связанных с травмами, вирусными и/или бактериальными, и/или грибковыми инфекциями, и/или паразитарными инвазиями; паразитарных инвазий; бактериальной (в том числе хламидийной) инфекции; ревматических и системных заболеваний соединительной ткани, в том числе ревматоидного артрита; дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, в том числе вторичного и первичного остеоартроза; онкологических заболеваний; патологических состояний, вызываемых цитостатической терапией и/или облучением.

17. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний, связанных с изменениями иммунного статуса, включающий использование соединения по пп.1-3 и/или лекарственного препарата по пп.4-14.

18. Способ профилактики или лечения по п.17, отличающийся тем, что состояния выбраны из группы, которая включает, но не ограничивается ими, ревматические и системные заболевания соединительной ткани, в том числе ревматоидный артрит, дегенеративно-дистрофические заболевания суставов, в том числе вторичный и первичный остеоартроз; вирусные заболевания, в том числе, но не ограничиваясь ими, нейроинфекции, в том числе серозные менингиты и энцефалиты; ВИЧ-инфекция, вирусный гепатит А или В, и/или С, и/или D; герпес и/или цитомегаловирусная инфекция; инфекционный мононуклеоз; иммунодефицита, в том числе вторичные иммунодефицита, связанные с травмами, вирусными и/или бактериальными и/или грибковыми инфекциями и/или паразитарными инвазиями; паразитарные инвазии; грибковые заболевания, в том числе, но не ограничиваясь ими, онихомикоз и кандидоз; бактериальную (в том числе хламидийную) инфекцию; простатит; ревматические и системные заболевания соединительной ткани, в том числе ревматоидноый артрит; дегенеративно-дистрофических заболевания суставов, в том числе вторичный и первичный остеоартроз; онкологические заболевания, патологические состояния, вызываемые цитостатической терапией и/или облучением.

19. Способ по п.17 или 18, в котором указанное соединение по пп.1-3 и/или лекарственный препарат по пп.4-14 применяют для профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека.

20. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.19, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят раз в сутки.

21. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.20, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят в дозе от 3 до 10 мг/кг веса тела, считая на 9-оксоакридин-10-уксусной кислоту или ее остаток.

22. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.19, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят курсом.

23. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.19, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят парентерально от 5 до 12 раз курсом по схеме на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26, 29 день курса.

24. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.22, отличающийся тем, что курсы повторяют.

25. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.24, отличающийся тем, что курсы повторяют с интервалом 10-14 дней.

26. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.24, отличающийся тем, что курсы повторяют не менее 2 раз.

27. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.19, отличающийся тем, что лекарственный препарат применяют как в режиме монотерапии, так и в составе комплексной и/или комбинированной терапии.