Алкилсульфоксидхинолины в качестве лигандов рецептора nk-3 - RU2008110914A

Реферат

1. Соединение формулы I: ! ! где R1 выбран из H, групп C1-4алкил-, C3-6циклоалкил- и C1-4алкилOC(O)-; ! A представляет собой фенил или C3-7циклоалкил-; ! R2 в каждом случае независимо выбран из Н, -OH, -NH2, -CN, галогена, групп C1-6алкил-, C3-7циклоалкил-, C1-6алкокси- и C1-6алкоксиC1-6алкил-; ! n равно 1, 2 или 3; ! R3 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, -NH2, -NO2, -CN, галогена, групп C1-6алкил-, C1-6алкокси- и C1-6алкоксиC1-6алкил-; ! m равно 1, 2 или 3; ! R4 представляет собой E-S(O)r-(CH2)p-, где E выбран из групп C1-6алкил-, C3-6циклоалкил-, арил- и гетероарил-, p выбран из 0, 1, 2, 3, 4, 5 и 6, и r выбран из 0, 1 и 2; ! R5 в каждом случае независимо выбран из Н, -OH, -CN, галогена, -R6, -OR6, -NR6R7, -SR6 -SOR6 и -SO2R6; ! q равно 1, 2 или 3; ! где R6 и R7 в каждом случае независимо выбраны из H, прямой или разветвленной C1-6алкильной группы, прямой или разветвленной C2-6алкенильной или алкинильной группы и C3-7карбоциклической группы, имеющих ноль, одну или две двойных или тройных связей, где указанные группы либо не замещены, либо замещены одной или более группировками, выбранными из -OH, =O, -NH2, -CN, галогена, арила и C1-3алкокси-; и, ! когда R1, R2 или R3 представляют собой алкильную, циклоалкильную, алкоксил или алкоксиалкильную группировку, тогда указанные группировки не замещены или имеют 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей, независимо выбранных в каждом случае из -OH, -NH2, -CN, фенила и галогена; ! или его стереоизомер, энантиомер, гидролизуемый in vivo предшественник или фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где: ! А представляет собой фенил; ! R1 выбран из групп C1-4алкил-, C3-6циклоалкил- и C1-4алкилOC(O)-; ! R2 выбран из Н, галогена и незамещенной группы C1-6алкокси-; ! R3 представляет собой Н или галоген; ! n и m оба равны 1, и ! когда R1 представляет собой алкильную, цик