Арилкарбонильные производные в качестве терапевтических средств - RU2005101880A

Реферат

1. Соединение общей формулы (Ib)

R²⁴ выбран из группы, состоящей из галогена, -C(O)OR², -CN, -CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR², -NR²R³, C_1-6-алкил-Z-, циклоалкил-Z-, гетероциклил-Z-, арил-Z- или гетероарил-Z-, -N(R⁴R⁵)-C_1-6-алкилен-Z-, R⁶-W¹-Z-, R⁶-W¹-N(R⁴)-Z-, R⁶-N(R⁴)-Z- и R⁶-W¹-C_1-6-алкилен-Z-;

R² и R³ независимо означают водород, C_1-6-алкил, арил-C_1-6-алкилен-, гетероарил-C_1-6-алкилен-, C_1-6-алкиларилен-, C_1-6-алкилгетероарилен-, гетероарил или арил;

Z означает прямую связь, -O-, -NH-, NHCH₂, -S-, -SO₂-, -C(O)NH)-, -NHC(O)-, -N(H)CON(H)-, -N(CH₃)CONH-, -N(H)SO₂-, -SO₂N(H)-, -C(O)-O-, -N(H)SO₂N(H)- или -O-C(O)-;

R⁴, R⁵и R⁶ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, арила, C_1-6-алкила, гетероарил-C_1-6-алкилена- и арил-C_1-6 -алкилена-;

W¹ означает прямую связь, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -SO₂-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(H)CON(H)-, -N(H)SO₂-, -SO₂N(H)-, -C(O)-O-, -N(H)SO₂N(H)- или -O-C(O)-.

L¹ означает связь, -D-алкилен-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂-, -C(O)-, -N(R¹¹)- или -C(=N-OR¹²)-;

D означает прямую связь или -O-, и E означает прямую связь или -O-;

R¹¹ означает водород или C_1-6-алкил;

R¹² означает водород или C_1-6-алкил;

G¹ означает C_1-6-алкил, C_2-6-алкенил, C_2-6-алкинил, C_3-10-циклоалкил или C_3-10-гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CN, -CF₃, -OCF₃, -OR¹⁸, -NR¹⁸R¹⁹, C_3-10-циклоалкила и C_1-6-алкила;

R¹⁸ и R¹⁹ независимо означают водород или C_1-6-алкил;

L² означает -N(R²⁰)-, алкилен-N(R²⁰)-, алкенилен-N(R²⁰)- или алкинилен-N(R²⁰)-;

R²⁰ означает водород;

L³ означает -C(O)-, -C(O)-C(O)- или -C(O)CH₂C(O)-;

R¹ означает водород, C_1-6-алкил, C_2-6-алкенил или C_2-6-алкинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями R³³ R³⁴и R³⁵;

R³³, R³⁴ и R³⁵ независимо выбраны из -CHF₂, -CF₃, -OCF₃, -OCHF₂, -OCH₂CF₃, -OCF₂CHF₂, -S(O)₂CF₃, -SCF₃, -OR⁵², -NR⁵²R⁵³ , -SR⁵², -NR⁵²S(O)₂R⁵³, -S(O)₂NR⁵²R⁵³, -S(O)NR⁵²R⁵³, -S(O)R⁵², -S(O)₂R⁵², -C(O)NR⁵²R⁵³, -OC(O)NR⁵²R⁵³, -NR⁵²C(O)R⁵³, -CH₂C(O)NR⁵²R⁵³, -OCH₂C(O)NR⁵²R⁵³, -CH₂OR⁵², -CH₂NR⁵²R⁵³, -OC(O)R⁵², -C(O)R⁵² и -C(O)OR⁵²;

G² означает

R⁴³выбран из -SR⁵⁴, -S(O)₂R⁵⁴, галогена, -C_1-6-алкилен-C(O)OR⁵⁴ и -C(O)OR⁵⁴; или

гетероциклила или гетероциклил-C_1-6-алкилена-, остатки гетероциклила которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷⁰; или

гетероарила или гетероарил-C_1-6-алкилена-, гетероарильные остатки которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -C(O)OR⁵⁴, -CN, -CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR⁵⁴, -NR⁵⁴R⁵⁵ или C_1-6-алкила;

R⁷⁰ означает =O, -C(O)CH₃, -S(O)₂CH₃, -CF₃, -C(O)O-R⁷⁵, -(CH₂)_1-3C(O)O-R⁷⁵ или C_1-6-алкил;

R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо означают водород, C_1-6-алкил, -арил-C_1-6-алкилен-, гетероарил-C_1-6-алкилен-, гетероциклил, гетероциклил-C_1-6-алкилен, гетероарил или арил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹; или

R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо означают водород или -(CHR⁷²)_u-(CHR⁷³)_v -W⁶,

где u равен 0, 1 или 2;

v равен 0, 1 или 2;

R⁷² и R⁷³ независимо означают водород, C_1-6-алкил, C_1-6-алкиларилен-, арил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, -C(O)O-R⁷⁵, аминогруппу или аминоалкил;

W⁶ означает водород, -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -C(O)R⁷⁵, -CONR⁷⁵R⁷⁶, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHCH₂C(O)R⁷⁵, -NHC(O)R⁷⁵, -NHC(O)OR⁷⁵, -S(O)₂R⁷⁵, -NHS(O)₂R⁷⁵, алкиламиногруппу или диалкиламиногруппу, или

W⁶ является пяти- или шестичленным кольцом, где по меньшей мере один атом в кольце является атомом азота, а остальные атомы в кольце являются либо атомами углерода либо атомами кислорода, и необязательно замещен C_1-6-алкилом, -C(O)O-R⁷⁵, -(CH₂)_1-3C(O)O-R⁷⁵, =O; или

W⁶ означает фталимидогруппу или гетероциклил;

или R⁵⁴ и R⁵⁵ в том случае, когда они связаны с одним и тем же атомом азота, вместе с указанным атомом азота могут образовывать 3-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один или два дополнительных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и необязательно содержащее одну или две двойных связи, и необязательно замещенное одной или несколькими C_1-6-алкильными группами;

R⁷¹ означает =O, C_1-6-алкил, циклоалкил, -C(O)O-R⁷⁵, -(CH₂)_1-3C(O)-O-R⁷⁵, -(CH₂)_1-3NR⁷⁵R⁷⁶, -OH или аминогруппу;

R⁷⁵ и R⁷⁶ независимо означают водород, галоген, -OH, -CF₃ или C_1-6-алкил, необязательно замещенный группой -NH₂;

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.

2. Соединение по п.1, где R²⁴ выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -CF₃, -OR², -NR²R³, C_1-6-алкил-Z-, циклоалкил-Z-, гетероциклил-Z-, арил-Z- или гетероарил-Z-, R⁶-W¹-Z-, R⁶-W¹-N(R⁴)-Z-, R⁶-N(R⁴)-Z- и R⁶-W¹-C_1-6-алкилен-Z-, где R², R³ и Z имеют значения, определенные в п.1.

3. Соединение по п.2, где R²⁴ выбран из группы, состоящей из галогена, -OR², -NR²R³, C_1-6-алкил-Z-, R⁶-W¹-Z- и R⁶ -W¹-C_1-6-алкилен-Z-.

4. Соединение по п.3, где R²⁴ выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br и метила.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R² и R³ независимо означают водород, C_1-6-алкил, арил-C_1-6-алкилен- или арил.

6. Соединение по п.5, где R² означает водород или C_1-6-алкил.

7. Соединение по п.6, где R² означает водород.

8. Соединение по п.1, где R³ означает водород или C_1-6 -алкил.

9. Соединение по п.8, где R³ означает водород.

10. Соединение по п.1, где Z означает прямую связь, -O-, -S-, -SO₂-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(H)SO₂-, -C(O)-O-, -N(H)SO₂N(H)- или -O-C(O)-.

11. Соединение по п.10, где Z означает прямую связь, -NHC(O)- или -NHS(O)₂-.

12. Соединение по п.1, где R⁴, R⁵ и R⁶ независимо означают водород или C_1-6-алкил.

13. Соединение по п.12, где R⁴, R⁵ и R⁶ означают водород.

14. Соединение по п.1, где W¹ означает прямую связь, -O-, -C(O)-, -SO₂-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(H)SO₂-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.

15. Соединение по п.14, где W¹ означает прямую связь или -C(O)-O-.

16. Соединение по п.15, где W¹ означает прямую связь.

17. Соединение по п.1, где L¹ означает связь, -D-C_1-6-алкилен-E-, -O-, -C(O)-, -N(R¹¹)- или -C(=N-OR¹²)-.

18. Соединение по п.1, где L¹ означает -O-.

19. Соединение по п.1, где L¹ означает -S-.

20. Соединение по п.1, где L¹ означает связь.

21. Соединение по п.1, где L¹ означает -C(O)-.

22. Соединение по п.1, где D означает прямую связь.

23. Соединение по п.1, где D означает -O-.

24. Соединение по п.1, где E означает прямую связь.

25. Соединение по п.1, где E означает -O-.

26. Соединение по п.1, где R¹¹ означает водород.

27. Соединение по п.1, где R¹² означает водород.

28. Соединение по п.1, где G¹ означает C_1-6-алкил, C_2-6-алкенил, C_2-6-алкинил, C_3-10 -циклоалкил или C_3-10-гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CN, -CF₃, -OCF₃, -OR¹⁸, -NR¹⁸R¹⁹ и C_1-6-алкила.

29. Соединение по п.28, где G¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, бутила, изопропила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, 3-пентила, 2-пентила, 3-метилбутила, 2-пропенила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, азетидила, пирролидила, пиперидила, гексагидроазепинила, тиоланила, тетрагидротиопиранила, тиепанила, 1,4-оксатианила, 1,3-диоксоланила, 1,2-дитиоланила, 1,3-дитиоланила, гексагидропиридазинила, имидазолидила, 1,3-диоксанила, морфолинила, 1,3-дитианила, 1,4-диоксанила, 1,4-дитианила или тиоморфолинила.

30. Соединение по п.29, где G¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, бутила, изопропила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, пирролидила, пиперидила, гексагидроазепинила, тиоланила, тетрагидротиопиранила или тиепанила.

31. Соединение по п.30, где G¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, бутила, изопропила, изобутила, циклопентила, циклогексила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, пиперидила или гексагидроазепинила.

32. Соединение по п.31, где G¹ выбран из группы, состоящей из изобутила, циклопентила, и пиперидила.

33. Соединение по п.31, где G¹ является изобутилом.

34. Соединение по п.31, где G¹ является циклопентилом.

35. Соединение по п.31, где G¹ является пиперидилом.

36. Соединение по п.1, где R¹⁸ означает водород.

37. Соединение по п.1, где R¹⁹ означает водород.

38. Соединение по п.1, где L² означает -N-R²⁰-, -C_1-6-алкилен-N(R²⁰)-, -C_2-6-алкенилен-N(R²⁰)- или -C_2-6-алкинилен-N(R²⁰)-.

39. Соединение по п.38, где L² означает -N-R²⁰-.

40. Соединение по п.1, где L² означает прямую связь.

41. Соединение по п.1, где L³ означает -C(O)-.

42. Соединение по п.1, где L³ означает -C(O)-C(O)-.

43. Соединение по п.1, где L³ означает -C(O)CH₂C(O)-.

44. Соединение по п.1, где R¹ означает водород или C_1-6 -алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями R³³, R³⁴ и R³⁵.

45. Соединение по п.44, где R⁵² и R⁵³ в том случае, когда они связаны с одним и тем же атомом азота, вместе с указанным атомом азота могут образовывать 3-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один или два дополнительных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и необязательно содержащее одну или две двойных связи.

46. Соединение по п.44, где R⁵² и R⁵³ независимо означают водород, C_1-6-алкил, арил-C_1-6-алкилен-, гетероарил-C_1-6-алкилен-, гетероарил или арил.

47. Соединение по п.46, где R⁵² и R⁵³ независимо означают водород, C_1-6-алкил, арил-C_1-6-алкилен- или арил.

48. Соединение по п.47, где R⁵² и R⁵³ независимо означают водород или C_1-6-алкил.

49. Соединение по п.48, где R⁵² означает водород.

50. Соединение по п.48 или п.49, где R⁵³ означает водород.

51. Соединение по п.44, где R¹ означает водород.

52. Соединение по п.1, где R⁴³ выбран из -SR⁵⁴, -S(O)₂R⁵⁴, галогена, -C_1-6-алкилен-C(O)OR⁵⁴ и -C(O)OR⁵⁴; или

гетероциклил-C_1-6-алкилена-, где гетероциклил выбран из имидазолила, пиперидила, пиперазинила и морфолинила, и остатки гетероциклила в котором необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷⁰; или

гетероарила или гетероарил-C_1-6-алкилена-, где гетероарил выбран из тиазолила, триазолила или тетразолила, и гетероарильные остатки которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -C(O)OR⁵⁴, -CN, -CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR⁵⁴, -NR⁵⁴R⁵⁵ или C_1-6-алкила.

53. Соединение по п.1, где R⁴³ означает гетероарил или гетероарил-C_1-6-алкилен-, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -C(O)OR⁵⁴, -CN, -CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR⁵⁴, -NR⁵⁴R⁵⁵ или C_1-6-алкила.

54. Соединение по п.53, где R⁴³ означает гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -C(O)OR⁵⁴, -CN, CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR⁵⁴, -NR⁵⁴R⁵⁵ или C_1-6-алкила.

55. Соединение по п.53, где R⁴³ означает гетероарил-C_1-6-алкилен-, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -C(O)OR⁵⁴, -CN, -CF₃, -OCF₃, -NO₂, -OR⁵⁴, -NR⁵⁴R⁵⁵ или C_1-6 -алкила.

56. Соединение по п.52, где R⁴³ означает -C_1-6-алкилен-C(O)OR⁵⁴.

57. Соединение по п.56, где R⁴³ означает -CH₂-C(O)OR⁵⁴.

58. Соединение по п.1, где R⁷⁰ означает =O, метил или C(O)OR⁷⁵.

59. Соединение по п.1, где R⁷⁰ означает -C(O))H.

60. Соединение по п.1, где R⁷⁰ означает -(CH₂)_1-3C(O)OH.

61. Соединение по п.1, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают водород, C_1-6-алкил, гетероциклил, гетероциклил-C_1-6-алкилен-, гетероарил или арил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹; или

R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо означают водород или -(CHR⁷²)_u-(CHR⁷³)_v -W⁶.

62. Соединение по п.1, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают водород, метил, этил, пропил, бутил, изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, 3-пентил, 2-пентил или 3-метилбутил.

63. Соединение по п.62, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают водород, метил, этил, пропил, бутил, изопропил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил.

64. Соединение по п.63, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают водород, метил, этил, пропил, бутил, изопропил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил.

65. Соединение по п.64, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают водород, метил или этил.

66. Соединение по п.65, где R⁵⁴ означает водород.

67. Соединение по п.1, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, азетидил, пирролидил, пиперидил, гексагидроазепинил, тиетанил, тиоланил, тетрагидротиопиранил, тиепанил, 1,4-оксатианил, 1,3-диоксоланил, 1,2-дитиоланил, 1,3-дитиоланил, гексагидропиридазинил, имидазолидил, 1,3-диоксанил, морфолинил, 1,3-дитианил, 1,4-диоксанил, 1,4-дитианил или тиоморфолинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

68. Соединение по п.67, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают тетрагидропиранил, оксепанил, пиперидил, гексагидроазепинил, тетрагидротиопиранил, тиепанил, 1,4-оксатианил, 1,3-дитиоланил, гексагидропиридазинил, 1,3-диоксанил, морфолинил, 1,3-дитианил, 1,4-диоксанил, 1,4-дитианил или тиоморфолинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

69. Соединение по п.68, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают тетрагидропиранил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1,4-оксатианил, гексагидропиридазинил, морфолинил, 1,4-диоксанил, 1,4-дитианил или тиоморфолинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

70. Соединение по п.69, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают тетрагидропиранил, пиперидил, тетрагидротиопиранил или морфолинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

71. Соединение по п.70, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают пиперидил или морфолинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

72. Соединение по п.71, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают пиперидил или морфолинил.

73. Соединение по п.1, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают фуранил, тиенил, тиофенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, изотиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, изохинолинил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, пуринил или индазолил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

74. Соединение по п.73, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают фуранил, тиенил, тиофенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, изотиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиразинил, пиримидинил, бензофуранил, индолил или пуринил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

75. Соединение по п.74, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают имидазолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, пиридинил, пиримидинил, бензофуранил, индолил или пуринил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

76. Соединение по п.75, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают имидазолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, пиридинил, пиримидинил или пуринил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

77. Соединение по п.76, где R⁵⁴, R⁵⁵ и R⁵⁶ независимо означают имидазолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, пиридинил, пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

78. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является имидазолилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями независимо выбранными из R⁷¹.

79. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является триазолилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями независимо выбранными из R⁷¹.

80. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является тетразолилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

81. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является тиазолилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

82. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является пиридинилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

83. Соединение по п.77, где R⁵⁴ является пиримидинилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

84. Соединение по п.76, где R⁵⁴ является пуринилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷¹.

85. Соединение по п.1, где R⁷¹ означает метил или =O.

86. Соединение по п.1, где R⁷¹ означает -C(O)OH.

87. Соединение по п.1, где R⁷¹ означает -(CH₂)_1-3C(O)OH.

88. Соединение по п.1, где u равен 0 или 1.

89. Соединение по п.88, где u равен 0.

90. Соединение по п.88, где u равен 1.

91. Соединение по п.1, где v равен 0 или 1.

92. Соединение по п.91, где v равен 0.

93. Соединение по п.91, где v равен 1.

94. Соединение по п.1, где u равен 0 и v равен 1.

95. Соединение по п.1, где u и v оба равны 0.

96. Соединение по пп.1 или 88-95, где R⁷² и R⁷³ независимо выбраны из водорода, гидроксигруппы или C(O)OR⁷⁵.

97. Соединение по п.96, где R⁷² и R⁷³ независимо выбраны из водорода или -C(O)OR⁷⁵.

98. Соединение по п.96, где R⁷² и R⁷³ означают водород.

99. Соединение по п.1, где W⁶ означает -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -C(O)-R⁷⁵, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHCH₂C(O)R⁷⁵, -NHC(O)R⁷⁵, -S(O)₂R⁷⁵, -NHS(O)₂R⁷⁵ или

W⁶ означает гетероциклил.

100. Соединение по п.99, где W⁶ означает -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -C(O)-R⁷⁵, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHCH₂C(O)R⁷⁵, -NHC(O)R⁷⁵, -S(O)₂ R⁷⁵, -NHS(O)₂R⁷⁵, или

W⁶ означает оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, азетидил, пирролидил, пиперидил, гексагидроазепинил, тиетанил, тиоланил, тетрагидротиопиранил, тиепанил, 1,4-оксатианил, 1,3-диоксоланил, 1,2-дитиоланил, 1,3-дитиоланил, гексагидропиридазинил, имидазолидил, 1,3-диоксанил, морфолинил, 1,3-дитианил, 1,4-диоксанил, 1,4-дитианил или тиоморфолинил.

101. Соединение по п.99, где W⁶ означает -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -C(O)-R⁷⁵, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHCH₂C(O)R⁷⁵, -NHC(O)R⁷⁵, -S(O)₂R⁷⁵, -NHS(O)₂R⁷⁵, или

W⁶ означает тетрагидропиранил, оксепанил, пиперидил, гексагидроазепинил, тетрагидротиопиранил, тиепанил, 1,4-оксатианил, морфолинил, 1,4-диоксанил, 1,4-дитианил или тиоморфолинил.

102. Соединение по п.101, где W⁶ означает -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -C(O)-R⁷⁵, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHCH₂C(O)R⁷⁵, -NHC(O)R⁷⁵, -S(O)₂R⁷⁵, -NHS(O)₂R⁷⁵, или

W⁶ означает тетрагидропиранил, пиперидил, тетрагидротиопиранил или морфолинил.

103. Соединение по п.102, где W⁶ означает -O-R⁷⁵, -C(O)O-R⁷⁵, -NR⁷⁵R⁷⁶, -NHC(O)R⁷⁵, -S(O)₂R⁷⁵, или

W⁶ означает тетрагидропиранил, пиперидил, тетрагидротиопиранил или морфолинил.

104. Соединение по п.103, где W⁶ означает -O-R⁷⁵ или -C(O)O-R⁷⁵.

105. Соединение по п.104, где W⁶ означает -C(O)O-R⁷⁵.

106. Соединение по п.1, где R⁷⁵ и R⁷⁶ независимо выбраны из водорода, -OH или C_1-6-алкила, необязательно замещенного -NH₂.

107. Соединение по п.106, где R⁷⁵ и R⁷⁶ независимо выбраны из водорода, -OH или метила.

108. Соединение по п.107, где R⁷⁵ и R⁷⁶ независимо выбраны из водорода или -OH.

109. Соединение по п.108, где R⁷⁵ означает водород.