Триазин, пиримидин, аналоги пиридина и их применение в качестве терапевтических агентов и диагностических проб - RU2011114559A
Код документа: RU2011114559A
Реферат
1. Соединение формулы (I)и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты, N-оксидные производные и фармацевтически приемлемые соли, гдеQ=N, G=N, U=N (соединения формул (Ia)-(Id) на основе триазина);Q=C, G=C, U=N (соединения формулы (Ie) на основе пиридина);Q=C, U=C, G=N (соединения формулы (Ie) на основе пиридина);U=C, G=C, Q=N (соединения формулы (Ie) на основе пиридина);Q=CRz, G=N, U=N (конденсированные соединения формул (If)-(Ii) на основе пиримидина); илиQ=CRz, G=С, U=N (конденсированные соединения формул (If)-(Ii) на основе пиридина);где Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода, (2) циано, (3) галогена, (4) метила, (5) трифторметила, (6) сульфонамидо, (7) сульфона, (8) линкерного фрагмента (гидрофобных линкеров, гидрофильных линкеров (ПЭГилированных линкеров), отщепляемых на свету линкеров, линкеров, отщепляемых в результате окислительно-восстановительных реакций), (9) линкерного фрагмента с ковалентно связанными TAG-молекулами, (10) F, Cl, Br, I, -С(С-С-алкил)NRR, -(CRR)NRR, -C(RR)NRC(=Y)R, -(CRR)NRS(O)R, -CH(OR)R, -(CRR)OR, -(CRR)S(O)R, -(CRR)S(O)NRR, -C(=Y)R, -C(=Y)OR, -C(=Y)NRR, -C(=Y)NROR, -C(=O)NRS(O)R, -C(=O)NR(CRR)NRR, -NO, -NHR, -NRC(=Y)R, -NRC(=Y)OR, -NRC(=Y)NRR, -NRS(O)R, -NRSONRR, -S(O)R, -S(O)NRR, -SC(=Y)R, -SC(=Y)OR, C-Cалкила, С-Салкенила, C-Cалкинила, С-Скарбоциклила, С-Сгетероциклила, С-Сарила и C-Cгетероарила или С-Скарбоциклила, С-Сгетероциклила, С-Сарила или C-Cгетероарила;где указанный алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, арил и гетероарил являются возможно замещенными одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, -CN, CF, -NO, оксо, -C(=Y)R, -C(=Y)OR, -C(=Y)NRR, -(CRR)NRR, -(CRR)C(=Y)NRR, -(CRR)C(=Y)OR, (CRR)NRSOR, -(CRR)OR, -(CRR)R, -(CRR)SOR, -NRR, -NRC(=Y)R, -NRC(=Y)OR, -NRC(=Y)NRR, -NRSOR, =NR, OR, -OC(=Y)R, -OC(=Y)OR, -OC(=Y)NRR, -OS(O)(OR), -OP(=Y)(OR)(OR), -OP(OR)(OR), SR, -S(O)R, -S(O)R, -S(O)NRR, -S(O)(OR), -S(O)(OR), -SC(=Y)R, -SC(=Y)OR, -SC(=Y)NRR, возможно замещенного C-Cалкила, во
