Пролекарства антагониста nmda - RU2016119493A
Код документа: RU2016119493A
Формула
1. Соединение формулы (I)
где R1 is С1-6алкилС(O)O(С1-6алкокси) или
АА представляет собой связанную пептидной связью природную аминокислоту;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из
(S)-(1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)метилизобутирата;
2-метил-1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)пропилизобутирата;
2-метил-1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)пропилизобутирата, диастереомера 1;
2-метил-1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)пропилизобутирата, диастереомера 2;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилацетата;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилацетата, диастереомера 1;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилацетата, диастереомера 2;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилизобутирата;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилизобутирата, диастереомера 1;
1-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этилкарбамоилокси)этилизобутирата, диастереомера 2;
(S)-1-((S)-2-амино-3-метилбутаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамида;
(S)-1-((S)-2,6-диаминогексаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамида;
(S)-1-((S)-2-амино-3-(1Н-имидазол-4-ил)пропаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамида;
2-((S)-2-((S)-1-((S)-2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропаноил)пирролидин-2-карбоксамидо)-2-фенилэтил)пиридина;
2-((S)-2-((S)-1-((S)-2-амино-3-(1Н-индол-3-ил)пропаноил)пирролидин-2-карбоксамидо)-2-фенилэтил)пиридина;
(S)-1-((S)-2-амино-3-фенилпропаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамида; или
(S)-1-((S)-2-амино-4-метилпентаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамида;
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеуказанных соединений.
3. Соединение (S)-1-((S)-2-амино-3-метилбутаноил)-N-((S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по пп. 1, 2 или 3 совместно с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, разбавителем или носителем.
5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по пп. 1, 2 или 3 для применения в терапии.
6. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 в изготовлении лекарственного средства для лечения депрессии.
7. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 для лечения депрессии.
8. Применение по п. 6 или 7, где расстройство депрессия представляет собой большое депрессивное расстройство.
9. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3.
10. Способ по п. 9, где расстройство депрессия представляет собой большое депрессивное расстройство.
11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 в изготовлении лекарственного средства для лечения боли.
12. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 для лечения боли.
13. Способ лечения боли, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3.
14. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 в изготовлении лекарственного средства для лечения синдрома Ретта, суицидального мышления, биполярного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, отравления газом зарином или эпилептического состояния.
15. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3 для лечения синдрома Ретта, суицидального мышления, биполярного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, отравления газом зарином или эпилептического состояния.
16. Способ лечения синдрома Ретта, суицидального мышления, биполярного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, отравления газом зарином или эпилептического состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп. 1, 2 или 3.
17. Соединение 2-((S)-2-фенил-2-((S)-пирролид-2-инкарбоксамидо)-этил)пиридин или его соль:
18. Соединение 2-((S)-2-фенил-2-((S)-пирролидин-2-ийкарбоксамидо)-этил)пиридиния дихлорид:
