Способ получени  5-арилникотинальдегидов - RU2002123358A

Реферат

1. Изобретение относится к способу получения 5-арилникотинальдегидов восстановлением соответствующих 5-арилникотиновых кислот каталитической гидрогенизацией в присутствии карбоксильных ангидридов, в которой применяемый катализатор представляет собой палладиево-лигандный комплекс, отличающемуся тем, что молярное отношение между палладием и лигандом составляет от 1:5 до 1:15 в случае монозубых лигандов и от 1:2,5 до 1:7,5 в случае двузубых лигандов.

2. Способ получения 5-арилникотинальдегидов формулы I

в которой А обозначает фенильный радикал или нафтильный радикал, каждый из которых может быть незамещенным или монозамещенным либо полизамещенным группами R, F, Cl, Br, I, -CN, -NO₂, -CF₃, -OCF₃, -OCHF₂, -OCF₂CF₃, -OCHFCF₃ или -ОН и в котором, кроме того, одна или более группы СН могут быть замещены N;

R обозначает Н, алкильный радикал с неразветвленной или разветвленной цепочкой, содержащий от 1 до 15 атомов углерода, монозамещенный группой -CF₃ или, по крайней мере, монозамещенный фтором, и где, кроме того, одна или более группы СН₂ в этих радикалах могут быть, независимо друг от друга, замещены группами -S-,-O-,-O-СО-,-СО-O-или-СН=СН- таким образом, что гетероатомы не расположены непосредственно рядом друг с другом, восстановлением соответствующих 5-арилникотиновых кислот каталитическим гидрированием в присутствии карбоновых ангидридов, в котором применяемый катализатор представляет собой палладиево-лигандный комплекс, отличающийся тем, что молярное отношение между палладием и лигандом составляет от 1:5 до 1:15 в случае монозубых лигандов и от 1:2,5 до 1:7,5 в случае двузубых лигандов.

3. Соединения формулы I, в которых А представляет собой 4-фторфенильную группу.

4. Соединения формул II, III, IV или V:

в которых А соответствует определению, приведенному в п.2, и R³ представляет собой метил, этил, n-пропил, изопропил, n-бутил, сек-бутил или трет-бутил.

5. Соединения формул II, III, IV или V, в которых А представляет собой 4-фторфенильную группу.

6. Применение соединения формулы I для получения N-алкилированных аминов.

7. Применение соединения формулы I для получения (R)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]хромана.