Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета) - RU2003111754A

Код документа: RU2003111754A

Реферат

1. Производное пиридина формулы (I)

где R1 означает

где R11 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, нитро-, аминогруппу, (алкил с 1-6 атомами углерода)-сульфониламиногруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоиламиногруппу с 1-6 атомами углерода, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, фенилсульфониламиногруппу или -O-(CH2 )n-R111, где n=0-6, а R111 означает алкенил с 2-6 атомами углерода, бензоил, дифенилметил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода или 3-10-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, включающее 0-3 гетероатома из ряда S, О или N, и необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, моно- или дигалогеном, галогензамещенным алкилом с 1-6 атомами углерода, нитро-, цианогруппой, алкоксикарбонилом с 1-6 атомами углерода, фенилом, гидрокси-, амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппой, алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода или карбамоилом;

R2 означает водород или галоген;

R3 означает водород или 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R32 означает водород, α-аминобензил, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из группы, включающей гидрокси-, амино-, аминозамещенный фенил, фенил, галогензамещенный фенил и фенил, замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда S, О и N, необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, и R33 означает водород, амино-группу, алкоксикарбониламино-группу с 1-6 атомами углерода, (алкенил с 2-6 атомами углерода)оксикарбониламино-, пиперидино-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламино-, пиперидинил-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппу, или R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода могут образовывать 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкокси-группой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, циано-, гидрокси-группа, карбамоил, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-группа, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламино-группа, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, и R35 означает водород, 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, или -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил, или R34 и R35 вместе с прилегающим атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, это кольцо может необязательно содержать атом NH, S или О, отличный от прилегающего атома N, и может необязательно иметь заместители: карбамоил, аминогруппу или алкил с 1-6 атомами углерода;

R4 означает гидроксикарбонил, алканоил с 1-6 атомами углерода, карбамоил, нитро-, цианогруппу, карбоксил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбамоил, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-группу, (5-10 членный гетероарил)-(гидрокси)метил, (5-10-членный гетероарил)-(алкил с 1-6 атомами углерода), или метил, замещенный гидроксигруппой и 5-7-членным насыщенным кольцом, алкил с 1-6 атомами углерода может необязательно иметь один заместитель из следующего ряда: гидрокси-, алкоксигруппа с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппа, арил с 5-10 атомами углерода, арилсульфонил с 5-10 атомами углерода, арилсульфанил с 5-10 атомами углерода, арилоксигруппа с 5-10 атомами углерода, имидазолил, или диоксозамещенная пиролидинооксигруппа, -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, а R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода, R3 и R4 вместе с атомами углерода в пиридиновом кольце могут образовывать 4-10-членный моноциклоалкил или бициклоалкил, необязательно прерываемый NH и необязательно замещенный бензилом, =NH или =O;

R5 означает NR51R52, где R51 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R52 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, бензил, алканоил с 1-6 атомами углерода, или NR51R52 может образовывать 5-6-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее NH или О в качестве гетероатома, отличного от прилежащего атома N, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH-, -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, -CH2-CHR401-, -CH=CR401-, (где R401 означает алканоил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)( алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламинокарбонил), -CR41=N-NH-(R41 означает водород, амино- или (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), -CR42=N-CH=N-(R42 означает водород или амино-группу) или соли этого соединения.

2. Соединение по п.1 или его соли,

где -R1 означает

где R11 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, амино-группу, алканоиламиногруппу с 1-6 атомами углерода, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, фенилсульфониламиногруппу или -O-(CH2)n-R111, где n=1-6, а R111 n означает алкенил с 2-6 атомами углерода, бензоил, дифенилметил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, или 3-10-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, включающее 0-3 гетероатома из рада S, О или N, и необязательно замещенное следующими заместителями: алкил с 1-6 атомами углерода, моно- или дигалоген, галогензамещенный алкил с 1-6 атомами углерода, нитро-, цианогруппа, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, фенил;

R2 означает водород;

R3 означает водород, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R32 означает водород, α -аминобензил, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из группы, включающей гидрокси-, аминогруппу, аминозамещенный фенил, фенил, галогензамещенный фенил и фенил, замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда S, О и N, необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, и R33 означает водород, аминогруппу, алкоксикарбониламиногруппу с 1-6 атомами углерода, (алкенил с 2-6 атомами углерода)оксикарбониламиногруппу, пиперидино-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппу, или R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода могут образовывать 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламиногруппу, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает водород, 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, или -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил, или R34 и R35 вместе с прилегающим атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, это кольцо может необязательно содержать атом NH, S или О, отличный от прилегающего атома N, и может необязательно иметь заместители: карбамоил, аминогруппу или алкил с 1-6 атомами углерода;

R4 означает гидроксикарбонил, алканоил с 1-6 атомами углерода, карбамоил, цианогруппу, карбоксил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбамоил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, (5-10 членный гетероарил)-(гидрокси)метил, (5-10-членный гетероарил)-(алкил с 1-6 атомами углерода), или метил, замещенный гидроксигруппой и 5-7-членным насыщенным кольцом, алкил с 1-6 атомами углерода может необязательно иметь один заместитель из следующего ряда: гидрокси-, алкоксигруппа с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламино-группа, арил с 5-10 атомами углерода, арилсульфанил с 5-10 атомами углерода, арилсульфенил с 5-10 атомами углерода, арилоксигруппа с 5-10 атомами углерода, имидазолил, или диоксозамещенная пиролидинооксигруппа, -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, a R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода, R3 и R4 вместе с атомами углерода в пиридиновом кольце могут образовывать 4-10-членный моноциклоалкил или бициклоалкил, необязательно прерываемый NH и необязательно замещенный бензилом, =NH или =O;

R5 означает NR51R52, где R51 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R52 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, бензил, алканоил с 1-6 атомами углерода, или NR51R52 может образовывать пиперидиногруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH-, или -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2 -NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2 -CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами утлерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил), -CR41=N-NH-(R41 означает гидрокси-, амино-(алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), или -CR42=N-CH=N-(R42 означает аминогруппу).

3. Соединение по п.1 или его соли,

где -R1 означает

где R11 означает водород, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, или -O-(СН2)n-R111, где n=1-6, а R111 означает фенил, циклоалкил с 3-8 атомами углерода;

R2 означает водород;

R3 означает 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород и R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода образуют 5-8-членное насыщенное кольцо, прерываемое NH, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламиногруппу, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил;

R4 означает цианогруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный гидроксигруппой или алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, а R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерод а)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода;

R5 означает аминогруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40 -C(=S)-NH- или -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2-CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1 -6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил)), -CR41=N-NH-(R41 означает гидрокси-, амино-, (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), или -CR42 =N-CH=N-(R42 означает аминогруппу).

4. Соединение по п.1 или его соли,

где -R1 означает

где R11 означает водород, алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, или -O-CH2-R111, где R111 означает фенил, циклоалкил с 3-4 атомами углерода;

R2 означает водород;

R3 означает 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород и R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода образуют пиперидин или пирролидин, необязательно замещенные алкилом с 1-6 атомами углерода, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил;

R4 означает цианогруппу, гидроксиметил, или –CH2NHCOR41, где R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода;

R5 означает аминогруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH- или –R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2-CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил)).

5. Соединение по п.1, выбираемое из группы, включающей следующие соединения:

7-(2-гидроксифенил)-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;

2-амино-6-[2-(бензилокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;

2-амино-6-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;

2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(бензилокси)фенол;

7-[2-(бензилокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;

2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил трифторацетат;

7-(2-гидроксифенил)-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

2-амино-6-[2-(циклобутилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;

2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-пропоксифенол;

7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]-оксазин-2-он;

этил 7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2,3, 4-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилат;

7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(циклопропил-метокси)фенол;

2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(4-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(циклопропил-метокси)фенол;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

этил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1, 2,3, 4-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилат;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(4-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо [2,3-d][1,3]оксазин-2-он;

6’-амино-5’-(гидроксиметил)-4’-(3-пиперидинил)-2,2’-бипиридин-3-ол;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(4-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-3-фтор-5-(3-пиперидинил)-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(4-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1, 3]оксазин-2-он;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;

3-(циклопропилметокси)-2-[5-(3-пиперидинил)-1, 4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-7-ил]фенол;

2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(неопентилокси)фенол;

2-[6’-амино-5’-(гидроксиметил)-1,2, 5,6-тетрагидро-3,4’-бипиридин-2’-ил]фенол;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;

N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}ацетамид;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2-дигидро-1, 8-нафтиридин-3-карбоксамид;

3-ацетил-7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он;

2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;

2-амино-4-[(2-аминоэтил)амино]-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]никотинонитрил;

N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}–N’-пропилмочевина;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3, 4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он;

этил[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;

2-амино-6-{2-гидрокси-6-[(4-метилпентил)окси]фенил}-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1, 8-нафтиридин-3-карбоксамид;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]N-изопропил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксамид;

этил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;

N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}мочевина;

2-амино-6-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;

N-циклогексил-7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;

2-амино-6-[2-(циклобутилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-N,N-диметил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2, 3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;

2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(1-метил-3-пиперидинил)никотинонитрил;

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;

изопропил[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;

изопропил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1, 4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;

изобутил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;

неопентил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;

неопентил [2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;

2-амино-6-[2-(гексилокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил и

7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]–N-этил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид,

или соли этих соединений.

6. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или соль этого соединения.

7. Лекарственная композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.

8. Ингибитор киназы IкВ β, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.

9. Противовоспалительное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.

10. Противовоспалительное средство по п.9, если указанное средство используется для лечения и предотвращения заболеваний из группы, включающей астму, аллергический ринит, атопический дерматит, крапивницу, конъюнктивит, весенний катар, хронический артроревматизм, системную эритематозную волчанку, псориаз, язвенный колит, синдром системного воспалительного ответа (SIRS), сепсис, полимиозит, дерматомиозит (DM), нодозный полиартрит (PN), смешанную болезнь соединительной ткани (MCTD), синдром Сьогрена и подагру.

11. Иммуносупрессор, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.

12. Средство для лечения ишемии, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.

13. Противоопухолевое средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.

14. Метод лечения заболеваний путем введения субъекту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.1.

15. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения астмы.

Авторы

Заявители

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам