Ингибиторы тирозинкиназы брутона - RU2015120216A
Код документа: RU2015120216A
Формула
1. Соединение Формулы I,
где:
А представляет собой фталазин, возможно замещенный одним или более А';
А' представляет собой трет-бутил, F или оксо;
каждый R1 независимо представляет собой F или гидроксиметил;
m равно 1;
R2 представляет собой метил пиразолил;
n представляет собой 0; и
X представляет собой СН2;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
6-трет-бутил-8-фтор-2-[4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-2Н-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-8-фтор-2-[2-фтор-4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-2Н-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-8-фтор-2-[2-гидроксиметил-3-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-фенил]-2Н-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-2-[2,6-дифтор-4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-8-фтор-2Н-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-8-фтор-2-[2-гидроксиметил-4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-2H-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-8-фтор-2-{2-фтор-4-[6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил]-бензил}-2H-фталазин-1-он;
6-трет-бутил-8-фтор-2-[3-гидроксиметил-4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-2H-фталазин-1-он; и
6-трет-бутил-8-фтор-2-[2-фтор-5-гидроксиметил-4-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-4-ил)-бензил]-2Н-фталазин-1-он.
3. Способ лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 или 2.
4. Способ лечения воспалительного состояния, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 или 2.
5. Способ лечения ревматоидного артрита, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединение по любому из пп. 1 или 2.
6. Способ лечения астмы, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединение по любому из пп. 1 или 2.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1 или 2, смешанное по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.
8. Применение соединения по любому из пп. 1 или 2 в качестве терапевтически активного вещества.
9. Применение соединения по любому из пп. 1 или 2 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
10. Применение соединения по любому из пп. 1 или 2 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
11. Соединение по любому из пп. 1 или 2 для применения для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
