Пролекарства и способы их получения и применения - RU2009125597A

Реферат

1. Соединение, включающее !(а) фрагмент исходного лекарственного средства; и ! (b) фрагмент пролекарства формулы ! ! при условии, что когда фрагмент пролекарства имеет формулу (2), фрагмент исходного лекарственного средства не является выбранным из группы, состоящей из левометадила, метадона, пропоксифена, бупренорфина, буторфанола, кодеина, дифеноксилата, фентанила, гидрокодона, гидроморфона, лоперамида, меперидина, морфина, налбуфина, налмефена, налоксона, налтрексона, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина, суфентанила, алпразолама, клоразепата, клоназепама, эстазолама, флуразепама, галазепама, лоразепама, мидазолама, оксазепама, квазепама, темазепама и триазолама, или ! когда указанный фрагмент пролекарства представлен формулой (1А) или (1В), фрагмент исходного лекарственного средства представляет собой фрагмент опиоида, бензодиазепина, средства для ЦНС, стимулятора или средства для снижения аппетита. ! 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой (I) ! ! где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, гидроксила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, =О, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного или незамещенного С2-С10 алкенила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного �