Амин-функциональные полиамиды - RU2015144224A
Код документа: RU2015144224A
Формула
1. Соединение, содержащее структуру Формулы (I):
где:
i) m равно 0, 1, 2 или 3;
ii) n равно 0, 1, 2 или 3;
iii) o равно 0, 1, 2 или 3;
iv) p равно 0 или 1;
v) r равно 0 или 1;
vi) q представляет собой целое число от 1 до 400;
vii) Qx представляет собой NH, (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил;
viii) Qy представляет собой NH-RW, NH-CH2-RW, (C1-C10)алкил или (C6-C14)арил,
где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил;
ix) Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой фармацевтически приемлемую конечную группу.
2. Соединение, содержащее структуру Формулы (II):
где:
i) m равно 0, 1, 2 или
ii)n равно 0, 1, 2 или 3
iii) o равно 0, 1, 2 или 3
iv) p равно 0 или 1;
v) r равно 0 или 1;
vi) q представляет собой целое число от 1 до 400;
vii) Qx представляет собой NH, (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил;
viii) Qy представляет собой NH-RW, NH-CH2-RW, (C1-C10)алкил или (C6-C14)арил,
где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил,
(C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил;
ix) Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой фармацевтически приемлемую конечную группу;
x) X-, каждый, независимо представляет собой галоген или любой фармацевтически приемлемый анион;
xi) Y1 и Y2, каждый, независимо представляют собой H или (C1-C10)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C10)алкила, (C2-C9)гетероалкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, -S-O-(C1-C10)алкила, -O(O)C-(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил-COOH, (C3-C10)циклоалкил-COOH, -(O)CH3, -OH, амида, дигидрокси группы, представленной Формулой (D),
где d представляет собой целое число от 0 до 25, или
полиэтиленгликолевой группы, представленной Формулой (E)
где e представляет собой целое число от 1 до 25.
3. Соединение, содержащее структуру Формулы (III):
где:
i) m равно 0, 1, 2, или 3;
ii) n равно 0, 1, 2, или 3;
iii) o равно 0, 1, 2, или 3;
iv) p равно 0 или 1;
v) r равно 0 или 1;
vi) q представляет собой целое число от 1 до 400;
vii) Qx представляет собой NH, (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил;
viii) Qy представляет собой NH-RW, NH-CH2-RW, (C1-C10)алкил или (C6-C14)арил,
где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил;
iii) Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой фармацевтически приемлемую конечную группу;
ix) X- представляет собой галоген или любой фармацевтически приемлемый анион;
x) Y1 представляет собой H или (C1-C10)алкил, необязательно замещенный один или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C10)алкила, (C2-C9)гетероалкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, -S-O-(C1-C10)алкила, -O(O)C-(C1-C10)алкила, -(C1-C10)алкил-COOH, (C3-C10)циклоалкил-COOH, -(O)CH, -OH, амида, дигидрокси группы, представленной Формулой (D),
где d представляет собой целое число от 0 до 25, или
полиэтиленгликолевой группы, представленной Формулой (E)
где e представляет собой целое число от 1 до 400.
4. Соединение по п. 1, где n равно 0.
5. Соединение по п. 2, где n равно 0.
6. Соединение по п. 3, где n равно 0.
7. Соединение по п. 1, где n равно 1.
8. Соединение по п. 2, где n равно 1.
9. Соединение по п. 3, где n равно 1.
10. Соединение по п. 1, где n равно 2.
11. Соединение по п. 2, где n равно 2.
12. Соединение по п. 3, где n равно 2.
13. Соединение по п. 1, где n равно 3.
14. Соединение по п. 2, где n равно 3.
15. Соединение по п. 3, где n равно 3.
16. Соединение по п. 1, где p равно 0.
17. Соединение по п. 2, где p равно 0.
18. Соединение по п. 3, где p равно 0.
19. Соединение по п. 1, где p равно 1.
20. Соединение по п. 2, где p равно 1.
21. Соединение по п. 3, где p равно 1.
22. Соединение по п. 1, где r равно 0.
23. Соединение по п. 2, где r равно 0.
24. Соединение по п. 3, где r равно 0.
25. Соединение по п. 1, где r равно 1.
26. Соединение по п. 2, где r равно 1.
27. Соединение по п. 3, где r равно 1.
28. Соединение по п. 1, где p равно 0 и r равно 0.
29. Соединение по п. 2, где p равно 0 и r равно 0.
30. Соединение по п. 2, где p равно 0 и r равно 0.
31. Соединение по п. 1, где p равно 1 и r равно 1.
32. Соединение по п. 2, где p равно 1 и r равно 1.
33. Соединение по п. 3, где p равно 1 и r равно 1.
34. Соединение по п. 1, где n равно 3; p равно 1 и r равно 1.
35. Соединение по п. 2, где n равно 3; p равно 1 и r равно 1.
36. Соединение по п. 3, где n равно 3; p равно 1 и r равно 1.
37. Соединение по п. 1, где n равно 0; p равно 1 и r равно 1.
38. Соединение по п. 2, где n равно 0; p равно 1 и r равно 1.
39. Соединение по п. 3, где n равно 0; p равно 1 и r равно 1.
40. Соединение по п. 1, где n равно 0; p равно 0 и r равно 0.
41. Соединение по п. 2, где n равно 0; p равно 0 и r равно 0.
42. Соединение по п. 3, где n равно 0; p равно 0 и r равно 0.
43. Соединение по п. 31, где
i) Qx представляет собой -NH и
ii) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
44. Соединение по п. 32, в котором:
i) Qx представляет собой -NH и
ii) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
45. Соединение по п. 33, в котором:
i) Qx представляет собой -NH и
ii) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой
(C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
46. Соединение по п. 34,где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Qx представляет собой NH и
iv) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C3)алкил.
47. Соединение по п. 35, где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Y1 представляет собой H и
iv) Y2 представляет собой дигидрокси группу, представленную Формулой (D),
где d равно 1.
48. Соединение по п. 36, где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Qx представляет собой NH и
iv) Qy представляет собой NH-RW, где Rw представляет собой (C3)алкил.
49. Соединение по п. 47, где соединение представляет собой полимер.
50. Соединение по п. 48, где соединение представляет собой полимер.
51. Соединение по п. 49, где полимер представляет собой сополимер с соединением по п. 50.
52. Соединение по п. 31, где:
i) m равно 0 и
ii) o равно 0.
53. Соединение по п. 32, где:
i) m равно 0 и
ii) o равно 0.
54. Соединение по п. 33, где:
i) m равно 0 и
ii) o равно 0.
55. Соединение по п. 40, где:
i) Qx представляет собой NH и
ii) Qy представляет собой N-Rw, где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
56. Соединение по п. 41, где:
i) Qx представляет собой NH и
ii) Qy представляет собой N-Rw, где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
57. Соединение по п. 42, где:
i) Qx представляет собой NH и
ii) Qy представляет собой N-Rw, где Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил.
58. Соединение по п. 34, где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Qx представляет собой NH;
iv) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C3)алкил
v) Rx представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 3; и
vi) Ry представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 0.
59. Соединение по п. 35, где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Qx представляет собой NH;
iv) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C3)алкил;
v) Rx представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 3; и
vi) Ry представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 0.
60. Соединение по п. 36, где:
i) m равно 2;
ii) o равно 2;
iii) Qx представляет собой NH;
iv) Qy представляет собой NH-RW-, где Rw представляет собой (C3)алкил;
v) Rx представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 3; и
vi) Ry представляет собой группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b равно 0.
61. Соединение по п. 1, где Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой H, (C1-C10)алкил, (C2-C0)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C1-C10)алкиламин, -O(O)C-(C1-C10)алкил, (C1-C10)алкил-COOH, (C3-C10)циклоалкил-COOH, -(O)CH3, -OH, амид, гуанидино группу, представленную Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25,
группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b представляет собой целое число от 0 до 25,
гуанидинобензольную группу, представленную Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25.
дигидрокси группу, представленную Формулой (D),
где d представляет собой целое число от 0 до 25, или
полиэтиленгликолевую группу, представленную Формулой (E)
где e представляет собой целое число от 1 до 400.
62. Соединение по п. 61, где Rx и Ry, каждый независимо выбирают из -(O)CH3, гуанидино группы, представленной Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25, или
гуанидинобензольной группы, представленной Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25.
63. Соединение по п. 2, где Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой H, (C1-C10)алкил, (C2-C0)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C1-C10)алкиламин, -O(O)C-(C1-C10)алкил, (C1-
C10)алкил-COOH, (C3-C10)циклоалкил-COOH, -(O)CH3, -OH, амид, гуанидино группу, представленную Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25,
группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b представляет собой целое число от 0 до 25,
гуанидинобензольную группу, представленную Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25,
дигидрокси группу, представленную Формулой (D),
где d представляет собой целое число от 0 до 25, или
полиэтиленгликолевую группу, представленную Формулой (E)
где e представляет собой целое число от 1 до 400.
64. Соединение по п. 63, где Rx и Ry, каждый, независимо выбирают из -(O)CH3, гуанидино группы, представленной Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25, или
гуанидинобензольной группы, представленной Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25.
65. Соединение по п. 3, где Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой H, (C1-C10)алкил, (C2-C0)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C1-C10)алкиламин, -O(O)C-(C1-C10)алкил, (C1-C10)алкил-COOH, (C3-C10)циклоалкил-COOH, -(O)CH3, -OH, амид, гуанидино группу, представленную Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25, группу гуанидиния хлорида, представленную Формулой (B),
где b представляет собой целое число от 0 до 25,
гуанидинобензольную группу, представленную Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25, дигидрокси группу, представленную Формулой (D),
где d представляет собой целое число от 0 до 25, или
полиэтиленгликолевую группу, представленную Формулой (E)
где e представляет собой целое число от 1 до 400.
66. Соединение по п. 65, где Rx и Ry, каждый, независимо выбирают из -(O)CH3, гуанидино группы, представленной Формулой (A)
где a представляет собой целое число от 0 до 25, или
гуанидинобензольной группы, представленной Формулой (C),
где c представляет собой целое число от 0 до 25.
67. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1.
68. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 2.
69. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 3.
70. Фармацевтическая композиция по п. 67 для применения при лечении мукозита.
71. Фармацевтическая композиция по п. 68 для применения при
лечении мукозита.
72. Фармацевтическая композиция по п. 69 для применения при лечении мукозита.
73. Фармацевтическая композиция по п. 67 для применения при лечении мукозита слизистой оболочки полости рта.
74. Фармацевтическая композиция по п. 68 для применения при лечении мукозита слизистой оболочки полости рта.
75. Фармацевтическая композиция по п. 69 для применения при лечении мукозита слизистой оболочки полости рта.
76. Фармацевтическая композиция по п. 67 для применения при лечении инфекции.
77. Фармацевтическая композиция по п. 68 для применения при лечении инфекции.
78. Фармацевтическая композиция по п. 69 для применения при лечении инфекции.
79. Фармацевтическая композиция по п. 76, где инфекция представляет собой хирургическую раневую инфекцию.
80. Фармацевтическая композиция по п. 76, где инфекция представляет собой легочную инфекцию, связанную с кистозным фиброзом.
81. Фармацевтическая композиция по п. 80, где инфекция представляет собой легочную инфекцию Pseudomonas aeruginosa.
82. Фармацевтическая композиция по п. 81, где при легочной инфекции Pseudomonas aeruginosa присутствуют биопленки.
83. Фармацевтическая композиция по п. 77, где инфекция представляет собой хирургическую раневую инфекцию.
84. Фармацевтическая композиция по п. 77, где инфекция представляет собой легочную инфекцию, связанную с кистозным фиброзом.
85. Фармацевтическая композиция по п. 84, где инфекция представляет собой легочную инфекцию Pseudomonas aeruginosa.
86. Фармацевтическая композиция по п. 85, где при легочной инфекции Pseudomonas aeruginosa присутствуют биопленки.
87. Фармацевтическая композиция по п. 78, где инфекция представляет собой хирургическую раневую инфекцию.
88. Фармацевтическая композиция по п. 78, где инфекция
представляет собой легочную инфекцию, связанную с кистозным фиброзом.
89. Фармацевтическая композиция по п. 88, где инфекция представляет собой легочную инфекцию Pseudomonas aeruginosa.
90. Фармацевтическая композиция по п. 89, где при легочной инфекции Pseudomonas aeruginosa присутствуют биопленки.
