Производные изоиндолина - RU2005120003A

Реферат

1. Соединение формулы (I)

где R₁ представляют собой одинаковые или различные 1-3 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C_1-3 алкила и C_1-3 алкокси, или когда R₁ являются двумя смежными группами, две группы R₁, взятые, вместе могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из серы, азота и кислорода:

Х представляет собой кислород или серу:

R₂ выбран из группы, состоящей из фенила, бензила, пиридила, пиридилметила, пиримидинила, циклогексила, метилпиперазинила, инданила и нафтила, каждый из которых может необязательно быть замещен; при условии, что когда R₂ представляет собой фенил, 3- и 4-положения фенильного остатка не являются замещенньми с помощью алкоксигрупп одновременно:

L представляет собой

где n является целым числом от 1 до 8;

где R₃ выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного C_1-8 алкила, C_1-3 алкила, замещенного, по крайней мере, одним из атомов фтора, циклопентильной, циклогексильной, циклогептильной, циклогексилметильной, бензильной, 2-пиридильной и 2-пиримидильной группами,

n' является целым числом от 1 до 3;

где W представляет собой атом кислорода или серы,

А выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C_1-5 алкила, 2-диметиламиноэтиламино, 2-тиазолиламино, 4-метилгомопиперазинила, 4-пиперидинопиперидино, диметиламиноанилино, пиридиламино, пиперидино, 4-этоксикарбонилпиперидино, 4-карбоксипиперидино и группы, представленной формулой (J)

где R₃ имеет значение, как определено выше,

n'' является целым числом от 0 до 3;

где Е выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного C_1-6алкила или алкенила, C_1-3 алкила, замещенного, по крайней мере, одним из атомов фтора, 2-метоксиэтилом, 2-метилтиоэтилом, 2-диметиламиноэтилом, фенилом, пиридилом, бензилом, пиридилметилом, циклопентилом, циклогексилом, тетрагидро-2Н-пиранилом, циклогексилметилом, 1-метил-4-пиперидилом, инданилом, 1,3-бензодиоксолилом и 1Н-индолилом, где фенил и пиридил могут быть необязательно замещены группой, содержащей галоген, метил, метокси, изопропил и аллил, при условии, что когда R₁ представляет собой 7-метокси и R₂ представляет собой фенил, Е не является алкилом,

n'' является целым числом от 0 до 3;

где Т представляет собой кислород, серу или NH, G выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного C_1-5 алкила, C_1-3 алкила, замещенного, по крайней мере, одним из атомов фтора, 2-метоксиэтила и алкилкарбонила,

n' является целым числом от 1 до 3;

где R₃ имеет значение, как определено выше;

где R₃ имеет значение, как определено выше;

где Е имеет значение, как определено выше;

где R₃ имеет значение, как определено выше; или

где Е имеет значение, как определено выше или является его солью.

2. Соединение по п.1, где R₁ представляют собой две группы, и они выбраны из группы, состоящей из метила, этила и метокси.

3. Соединение по п.2, где R₁ представляет собой 5,6-диметил.

4. Соединение по п.1 формулы (1-1)

где М представляет вместе с изоиндолиновой структурой насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может необязательно иметь 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из серы, азота и кислорода;

X, R₂ и L являются теми, как определено в п.1 или является их соль.

5. Соединение по п.4, где М выбран из группы, состоящей из

-СН₂СН₂СН₂-

-CH₂OCH₂- и

-ОСН₂O-.

6. Соединение по п.1, где R₂ представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный пиридил.

7. Соединение по п.1, где L представляет собой

где W представляет собой кислород, А выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C_1-5 алкила и группы формулы (J)

где R₃ представляет собой метил или изопропил.

8. Соединение по п.1, где L представляет собой группу

где Е выбран из группы, состоящей из пропила, изобутила и фенила, замещенных, по крайней мере, одним из атомов метила и/или метокси.

9. Соединение по п.1, где L представляет собой группу

10. Соединение по п.1 формулы

где R₂ и L выбраны из следующих комбинаций:

R₂ L

CH₂CH₂OCH₂CH₃

CH₂CH₂OCH₂CH₂CH₃

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1 формулы

где R₂ и L выбраны из следующих комбинаций:

R₂L

R₂L

CH₂CH₂OCH₂CH₃

CH₂CH₂OCH₂CH₂CH₃

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1 формулы

или

где R₂ представляет собой

где R₄ выбран из группы, состоящей из C_1-5 алкила, необязательно замещенного фенила и необязательно замещенного бензила и L представляет собой

13. Анестезирующая композиция, оказывающая седативное действие и обеспечивающая анестезию млекопитающего, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.

14. Композиция по п.13, предназначенная для внутривенной инъекции.

15. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения фармацевтической композиции, оказывающей седативное действие и обеспечивающей анестезию млекопитающего.

16. Способ оказания седативного действия и обеспечения анестезии млекопитающего, включающий стадию введения эффективного количества соединения по любому из пп.1-12, пациенту, нуждающемуся в анестезии.