Производные индолинона, обладающих свойствами лигандов мелатонинового рецептора и их применение - RU2017102975A
Код документа: RU2017102975A
Формула
1. Производное индолинона общей формулы (I)
или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли,
где A означает
,
R1 означает Н, бензил, аллил, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6галоидалкил, С1-С6галоидалкилкарбонил, С6-арилоксикарбонил, бензоил, С1-С6алкилоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил,
m означает 1-3,
R2 означает H, С1-С5алкил, С1-С5алкокси, галоген в сочетании с нитро, CN, NHC(О)С1-С5алкил, NHС(О)С3-С6циклоалкил, NHС(О)OС1-С5алкил, NHС(О)OС3-С6циклоалкил, NHС(О)С1-С5галоидалкил, NHС(О)OС1-С5галоидалкил, СOR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил, NH2, NH(С1-С5алкил) или N(С1-С5алкил)2,
либо R2 означает С1-С5алкил, С1-С5алкокси, галоген, в качестве единственного заместителя, при котором заместитель R3 означает OH, OС1-С5алкокси, С1-С5алкил(СО)O-, С1-С5алкилO(CO)O-, С1-С5галоидалкил(CO)O-,
R3означает Н, OH, OС1-С5алкокси, С1-С5алкил(СО)O-, С1-С5алкилO(CO)O-, С1-С5галоидалкил(CO)O-,
R4означает CN; COR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил; или C(O)NH2;C(O)N(С1-С5алкил)2.
2. Производное индолинона формулы (I) по п. 1, в качестве лигандов МТ1, МТ2 и МТ3 (фермента хинон редуктазы 2) подтипа мелатониновых рецепторов.
3. Производное индолинона формулы (I) по п. 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении МТ3 подтипа мелатонинового рецептора (фермента хинон редуктазы 2).
4. Производное индолинона формулы (I) по любому из пп. 1, 2 или 3 для получения лекарственного средства для лечения и профилактики офтальмологических заболеваний.
5. Производное индолинона формулы (I) по п.1 для применения для лечения глаукомы.
6. Применение производного индолинона общей формулы (I)
или их стереоизомеров и фармацевтически приемлемых солей,
где A означает
или
,
R1 означает Н, бензил, аллил, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6галоидалкил, С1-С6галоидалкилкарбонил, С6-арилоксикарбонил, бензоил, С1-С6алкилоксикарбонил, С1-С6алкилкарбонил,
m означает 1-3,
R2 означает H, С1-С5алкил, С1-С5алкокси, нитро, CN, галоген, NHC(О)С1-С5алкил, NHС(О)С3-С6циклоалкил, NHС(О)OС1-С5алкил, NHС(О)OС3-С6циклоалкил, NHС(О)С1-С5галоидалкил, NHС(О)OС1-С5галоидалкил, СOR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил, NH2,NH(С1-С5алкил)илиN(С1-С5алкил)2,
R3означает Н; CN; COR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил; или C(O)NH2;C(O)N(С1-С5алкил)2,
R4означает CN; COR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил; или C(O)NH2;C(O)N(С1-С5алкил)2,
R5означает Н, OH, С1-С5алкокси, С1-С5алкил(СО)O-, С1-С5алкилO(CO)O-, С1-С5галоидалкил(CO)O-
в качестве лигандов МТ1, МТ2 и МТ3 (фермента хинон редуктазы 2) подтипа мелатониновых рецепторов.
7. Применение по п.6 для получения лекарственного средства для лечения и профилактики офтальмологических заболеваний.
8. Применение по п. 7, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
9. Применение в качестве активного ингредиента соединения формулы I по п.1 или соединения по п.6 для приготовления фармацевтической композиции пригодной для лечения и профилактики офтальмологического заболевания.
10. Применение по п.9, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
11. Фармацевтическая композиция для лечения офтальмологических заболеваний, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) по п.1.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
13. Фармацевтическая композиция по п. 11, представляющая собой глазные капли.
