Производное карбоновой кислоты и фармацевтическое средство, содержащее данное соединение в качестве активного ингредиента - RU2004130837A

Реферат

1. Производное карбоновой кислоты, представленное формулой (I)

где R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) С_1-4алкил, (3) С_2-4алкенил или (4) бензил;

Е представляет собой –С(=О)-, -SO₂- или –СН₂-;

R² представляет собой (1) атом галогена, (2) С_1-6 алкил, (3) С_1-6 алкокси, (4) гидроксил, (5) тригалогенметил, (6) циано, (7) фенил, (8) пиридил, (9) нитро, (10) –NR⁶ R⁷ или (11) С_1-4 алкил, замещенный –OR⁸;

R³ представляет собой (1) атом галогена, (2) С_1-6 алкил, (3) С_1-6 алкокси, (4) гидроксил, (5) тригалогенметил, (6) циано, (7) фенил, (8) пиридил, (9) нитро, (10) –NR⁶R⁷ или (11) С_1-4 алкил, замещенный –OR⁸;

R⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой атом водорода или С_1-4 алкил;

R⁸ представляет собой С_1-4 алкил, фенил или пиридил;

R⁴ представляет собой (1) атом водорода, (2) С_1-6алкил или (3) бензил;

R⁵ представляет собой (1) С_1-6 алкил, (2) С_1-10 алкокси, (3) С_1-6 алкил, замещенный С_1-6 алкокси, (4) атом галогена, (5) гидроксил, (6) тригалогенметил, (7) нитро, (8) –NR⁹R¹⁰, (9) фенил, (10) фенокси, (11) оксо, (12) С_2-6 ацил, (13) циано или (14) –SO₂R¹¹;

R⁹ и R¹⁰ каждый независимо представляет собой атом водорода или С_1-4 алкил,

R¹¹ представляет собой С_1-6 алкил;

представляет собой С_5-12моноциклический или бициклический карбоцикл или 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероцикл;

G представляет собой (1) С_1-6 алкилен, содержащий от 0 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (2) С_2-6 алкенилен, содержащий от 0 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы или (3) С_2-6 алкинилен, содержащий от 0 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы;

представляет собой С_5-12 моноциклический или бициклический карбоцикл или 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероцикл;

m представляет собой 0 или целое число от 1 до 4;

n представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; и

i представляет собой 0 или целое число от 1 до 11;

где, когда m больше или равно 2, R² являются одинаковыми или различными; когда n больше или равно 2, R³ являются одинаковыми или различными; когда i больше или равно 2, R⁵ являются одинаковыми или различными,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где

представляет собой С_5-6 моноциклический карбоцикл.

3. Соединение по п.2, где С_5-6моноциклический карбоцикл представляет собой бензольный цикл.

4. Соединение по п.1, где

представляет собой ;

представляет собой С_5-6 насыщенный карбоцикл или 5-6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один или два атома азота, один или два атома кислорода и/или один атом серы; и

представляет собой С_5-6 карбоцикл или 5-6-членный гетероцикл, содержащий один или два атома азота, один или два атома кислорода и/или один атом серы.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Средство для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией DP рецептора, которое содержит соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Средство для профилактики и/или лечения заболеваний, относящихся к аллергическому заболеванию, системному мастоцитозу, расстройствам, сопровождающимся активацией системных мастоцитов, анафилактическому шоку, бронхостенозу, крапивнице, экземе, акнэ, аллергическому бронхиальному аспергиллезу легких, синуситу, мигрени, назальному полипу, анафилактическому васкулиту, эозинофильному синдрому, контактному дерматиту, заболеваниям, сопровождающимся зудом, заболеваниям, генерированным вторично в результате поведения, сопровождающего зуд, воспалению, хроническим обструктивным заболеваниям легких, ишемическому реперфузионному повреждению, инсульту, аутоиммунному заболеванию, травматическому расстройству мозга, гепатопатии, отторжению трансплантата, хроническому ревматоидному артриту, плевриту, остеоартриту, болезни Крона, неспецифическому язвенному колиту, синдрому раздраженного кишечника, расстройствам сна или агрегации тромбоцитов, которое содержит соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Средство для профилактики и/или лечения по п.7, где аллергическое заболевание представляет собой аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму или пищевую аллергию.

9. Применение соединения по п.1 для производства фармацевтического средства.

10. Применение по п.9 для производства фармацевтического средства для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией DP рецепторов.

11. Применение по п.9 для производства фармацевтического средства для профилактики и/или лечение заболеваний, относящихся к аллергическому заболеванию, системному мастоцитозу, расстройствам, сопровождающимся активацией системных мастоцитов, анафилактическому шоку, бронхостенозу, крапивнице, экземе, акнэ, аллергическому бронхиальному аспергиллезу легких, синуситу, мигрени, назальному полипу, анафилактическому васкулиту, эозинофильному синдрому, контактному дерматиту, заболеваниям, сопровождающимся зудом, заболеваниям, генерированным вторично в результате поведения, сопровождающего зуд, воспалению, хроническим обструктивным заболеваниям легких, ишемическому реперфузионному повреждению, инсульту, плевриту, осложненному хроническим ревматоидным артритом, неспецифическому язвенному колиту, расстройствам сна или агрегации тромбоцитов.

12. Применение по п.11, где аллергическое заболевание представляет собой аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму или пищевую аллергию.

13. Способ профилактики и/или лечения заболеваний, вызываемых активацией DP рецепторов, который включает введение эффективного количества соединения по п.1 млекопитающему.

14. Способ профилактики и/или лечения заболеваний, относящихся к аллергическому заболеванию, системному мастоцитозу, расстройствам, сопровождающимся активацией системных мастоцитов, анафилактическому шоку, бронхостенозу, крапивнице, экземе, аллергическому бронхиальному аспергиллезу легких, синуситу, мигрени, назальному полипу, анафилактическому васкулиту, эозинофильному синдрому, контактному дерматиту, заболеваниям, сопровождающимся зудом, заболеваниям, генерированным вторично в результате поведения, сопровождающего зуд, воспалению, хроническим обструктивным заболеваниям легких, ишемическому реперфузионному повреждению, инсульту, плевриту, осложненному хроническим ревматоидным артритом, неспецифическому язвенному колиту, расстройствам сна или агрегации тромбоцитов, который включает введение млекопитающему эффективного количества соединения по п. 1.

15. Способ профилактики и/или лечения по п.14, где аллергическое заболевание представляет собой аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму или пищевую аллергию.