Карбаматы 2-гетероциклил-1,2-этандиолов - RU2003137596A

Реферат

1. Карбаматы 2-гетероциклил-1,2-этандиолов формулы

где А обозначает гетероциклический фрагмент, необязательно замещенный одним или более заместителей, выбираемых из группы, состоящей из алкила, арила, галогена, тригалогенметила, тригалогенметокси, триалкилсилила, S(O)R, SO₂R, SO₂NRR’, SO₃R, SR, NO₂, NRR’, OR, CN, C(O)R, OC(O)R, NHC(O)R, CO₂R и CONRR’, где R и R’, независимо, обозначают водород, алкил или арил;

B₁ и В₂, независимо, обозначают гидрокси или OCONR₁R₂, при условии, что B₁ и В₂ не одновременно обозначают гидрокси, и R₁ и R₂ , независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, алкила, алкокси, алкиларила, арилалкила, арила и арилокси и их энантиомеров, их энантиомерные смеси,

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой чистый энантиомер или энантиомерную смесь, в которой один энантиомер преобладает.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что B₁ и В₂ обозначают OCONH₂.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что только один из B₁ и В₂ обозначает OCONH₂.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что А выбирают из группы, состоящей из

где каждый из R₃, R₄ и R₅, независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и арила, а Х выбирают из серы, кислорода и азота.

6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что А обозначает

где каждый из R₃, R₄ и R₅, независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и арила, а Х выбирают из серы, кислорода и азота.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что А обозначает

где каждый из R₃, R₄ и R₅, независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и арила.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой (± )-(2-(5-хлор-2-тиенил)-2-карбамоилоксиэтил)оксокарбоксамид.

9. Соединение по п.1, которое представляет собой (+)-(2R)-(2-(5-хлор-2-тиенил)-2-карбамоилоксиэтил)оксокарбоксамид.

10. Соединение по п.1, которое представляет собой (-)-(2S)-(2-(5-хлор-2-тиенил)-2-карбамоилоксиэтил)оксокарбоксамид.

11. Соединение по п.1, которое представляет собой (2-(5-трифторметил-2-тиенил)-2-карбамоилоксиэтил)оксокарбоксамид.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой (2-(5-бром-2-тиенил)-2-карбамоилоксиэтил)оксокарбоксамид.

13. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая эффективное количество соединения по п.1.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, отличающаяся тем, что подлежащее лечению расстройство центральной нервной системы выбирают из группы, состоящей из судорог, эпилепсии, удара, нейрогенных болей и мышечного спазма.

15. Фармацевтическая композиция по п.13, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой чистый энантиомер или энантиомерную смесь, в которой преобладает один энантиомер.

16. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, который заключается во введении больному, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1.

17. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой чистый энантиомер или энантиомерную смесь, в которой преобладает один энантиомер.