Модуляторы parp и способ лечения рака - RU2008100017A
Код документа: RU2008100017A
Реферат
1. Способ модулирования активности PARP-1 у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества органического ароматического соединения, имеющего от 4 до около 35 атомов углерода, причем указанное соединение способно связываться с остатком аргинина-34, расположенным на «цинковом пальце»-1 фермента PARP-1 и обладает способностью отдавать электроны, так что его π-электронная система взаимодействует с положительно заряженным (катионным) гуанидиновым остатком специфического аргининового-34 остатка «цинкового пальца»-1 PARP-1, и содержит гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота, и не содержащее карбонильного остатка и лактамной структуры, а заместители не содержат бензамидной или лактамной структуры. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическое ароматическое соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул I и II ! ! R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного гидрокси, замещенного амина, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного С4-С10-гетероарила и необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила, или его соли, сольвата, изомера, таутомеров, метаболита или пролекарства, ! ! в котором R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитро, нитрозо, необязательно замещенного гидрокси, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного амина, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного С4-С10гетероарила и необязательно замещенного С3-C8циклоалкила; Х является Н, N-оксидом или необязательно замещенным алкилом, или его соли, �
