Способ получения производных плевромутилина или их гидрохлоридов - SU1582985A3

Описание

ют реакционную смесь в глубоком вакууме ,досуха, Получают гидрохлорид в аморфной форме;

ЯМР-спектр (CDC13) t 5 ; 75 (d., IHS HK ..,r7s5 Гц);;7,8 (6, 1H9NHCG) винилгрупп-а (АВХ - System; ,37, 8P 5S239 ,52, Гц, JBX 11 Гц, Гц) 5 3:)30 (ds 1HS HHt 3 ц,,26 Гц); 3-.38 (d, Ш,Ы-СН-СО-} AB Systems ,17,, В ,,3,27, JAB 15 Гц, S-CH9-CO),

ИК-спектр (KBr): 340C . 1 730 , 1655 .

Найдено 5,62% Cl; р.с.ссчитано 5,81% Cl.

В т аблс,а представлены биологические данные - минимальная кнгибирующа концентрация (МИК) для полученного соединения и известного (тиомулина) в тестах со штаммами A (Staphylo- cbcus. aureus) и В (Straptococus fae- calls).

СЖ,

OH

, 1-13)2

CJb

лкнламин 5 аминогруппа которого содержит защитные группыs такую ::; к

50

-СО

О

(СН3)3

при комнатной температуре, после удаления заиитных i-pyrir целевой продукт выделяют в виде основания или его гидрохлорид 1 -,

Предлагаемое

по примеру 0,0078 0,25

Известное

(тиомулин) 0,062 50

1000 841 Таблица2

Реферат

Изобретение относится к полициклическим соединениям, в частности к получению производных плевромутилина ф-лы @ где R 1-C 1-C 6-аминоалкил, или их гидрохлоридов, которые проявляют антимикробную активность. Цель - получение более активных соединений. Получение ведут реакцией соответствующего замещенного амина со сложным эфиром соединения ф-лы HOOCR 2, где R 2-C 1-C 6-алкиламин, аминогруппа которого содержит защитные группы (такую как C(O)OC(CH 3/ 3) при комнатной температуре, после удаления защитных групп целевой продукт выделяют в виде основания или его гидрохлорида. 2 табл.

Формула

Составитель М. Меркулова- Редактор JL Веселовская Техред М.Моргентал Корректор А, Осауленко

Заказ 3398

Тираж 338

ВНИИиИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб«, д. 4/5

Производственно-издательский комбинат Патент, г.Ужгород, ул.„ Гагарина,1 О 1

Подписное