Производные 1-пропанола и 1-пропиламина и их применение в качестве глюкокортикоидных лигандов - RU2005124558A
Код документа: RU2005124558A
Реферат
1. Соединение формулы (IA)
где R1 означает арил, гетероарил или С5-С15циклоалкил, каждый из которых необязательно и независимо содержит от одного до трех заместителей, причем каждый заместитель группы R1 независимо означает C1-С5алкил, С2 -С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, C1-C5алкокси, С2-С5 алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, С1-С5алканоил, ароил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, С1-С5алкиламинокарбонилокси, С1-С5диалкиламинокарбонилокси, С3-С5циклоалкиламинокарбонилокси, С1-С5алканоиламино, С1-С5алкоксикарбониламино, С1-С5алкилсульфониламино, аминосульфонил, С1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, оксо, карбокси, циано, трифторметил, трифторметокси, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил или арил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5 алкил или С3-С5циклоалкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
причем каждый заместитель группы R1 необязательно независимо содержит от одного до четырех заместителей, которые выбирают из групп арил или гетероциклил, причем гетероциклил необязательно независимо замещен группами гидроксил, галоген, метил или диалкиламино; С1-С5алкоксикарбонил, метил, метокси, галоген, гидрокси, оксо, циано или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил или C1-С3диалкиламино или арил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1 -С5алкил; аминосульфонил или оксим, причем атом кислорода необязательно замещен группой С1-С5алкил или бензил;
или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют С3-С8спироциклоалкильное кольцо, или
R1и R2 вместе означают хроманил или дигидробензофуранил, необязательно замещенный группами С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С1-С5алкокси, С2-С5алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5 алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-С5алкиламинокарбонилокси, С1 -С5циалкиламинокарбонилокси, C1-С5алканоиламино, С1-С5алкоксикарбониламино, C1-С5алкилсульфониламино, аминосульфонил, С1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5циалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, карбокси, оксо, циано, трифторметил, трифторметокси, трифторметилтио, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1 -С5алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
R4 означает карбонил или метилен, необязательно независимо содержащий от одного до двух заместителей, выбранных из ряда C1-С3алкил, гидрокси и галоген;
R5 означает пирролидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, пиперидин, 1Н-пиридин-4-он, 1Н-пиридин-2-он, 1H-пиридин-4-илиденамин, 1Н-хинолин-4-илиденамин, пиран, тетрагидропиран, 1,4-диазепан, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, 2,3,4, 5-тетрагидробензо[b][1,4]диазепин, дигидрохинолин, тетрагидрохинолин, 5,6,7,8-тетрагидро-1Н-хинолин-4-он, тетрагидроизохинолин, декагидроизохинолин, 2,3-дигидро-1H-изоиндол, 2,3-дигидро-1Н-индол, хроман, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин, 1,2-дигидроиндазол-3-он, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин, 4Н-бензо[1,4]тиазин, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин, 1,2-дигидробензо[d][1,3]оксазин-4-он, 3, 4-дигидробензо[1,4]оксазин-4-он, 3Н-хиназолин-4-он, 3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он, 1Н-циннолин-4-он, 1Н-хиназолин-4-он, 1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 5,6,7,8-тетрагидро-1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 2, 3-дигидро-1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 1,2-дигидропиридо[3,2-d][1,3]оксазин-4-он, пирроло[3,4-с]пиридин-1,3-дион, 1,2-дигидропирроло[3,4-с]пиридин-3-он или тетрагидро[b][1,4]диазепинон, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей;
причем каждый заместитель группы R5 независимо означает С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С1-С5алкокси, С2-С5алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, С1-С5алкиламинокарбонилокси, C1-С5диалкиламинокарбонилокси, С1-С5алканоиламино, C1-С5 алкоксикарбониламино, С1-С5алкилсульфониламино, C1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, карбокси, оксо, циано, трифторметил, трифторметокси, трифторметилтио, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой C1-С4алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
причем каждый заместитель группы R5 необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей, выбранных из ряда C1-С3алкил, C1-С3алкокси, C1-С3алкоксикарбонил, ацил, арил, бензил, гетероарил, гетероциклил, галоген, гидрокси, оксо, циано, амино, причем атом азота необязательно независимо моно-или дизамещен группой C1-С3алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; или трифторметил; и
Х означает гидрокси или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой C1-С3алкил, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
2. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 означает фенил, дигидробензофуранил, бензофуранил, дигидроиндолил, индолил, бензо[1,3]диоксол, дигидробензотиенил, бензотиенил, бензоксазол, бензизоксазол, бензпиразол, бензимидазол, тиенил, хинолинил, тетрагидрохинолинон, тетрагидронафтиридинон, дигидрохромен, пиридинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей,
причем каждый заместитель группы R1независимо означает C1-С3алкил, С2 -С3алкенил, С2-С3алкинил, C1-С3алкокси, C2-С3алкенилокси, C1-С3алканоил, C1-С3 алкоксикарбонил, C1-С3алканоилокси, галоген, гидрокси, ацил, оксо, карбокси, циано, трифторметил, нитро или C1-С3алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона,
причем каждый заместитель группы R1 необязательно независимо содержит заместитель, который выбирают из ряда метил, метокси, галоген, гидрокси, оксо, циано или амино;
каждый R2 и R3 независимо означает водород, C1-С3алкил, бензил или фенетил,
или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют С3-С6спироциклоалкильное кольцо; и
R4 означает СН2,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
3. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 означает фенил, пиридил, дигидробензофуранил или бензофуранил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей,
причем каждый заместитель группы R1 независимо означает метил, этил, метокси, этокси, фтор, хлор, бром, гидрокси, трифторметил, ацил, оксо, С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона; или циано;
каждый R2 и R3 независимо означает метил, или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют спироциклопропильное кольцо;и
R4 означает СН2,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
4. Соединение формулы (IA) по п.1, где
R1 означает фенил, дигидробензофуранил или бензофуранил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей,
причем каждый заместитель группы R1 независимо означает C1-С3алкил, С2-С3алкенил, С2-С3алкинил, C1-С3алкокси, С1-С3алкенилокси, C1-С3алканоил, C1-С3алкоксикарбонил, C1-С3алканоилокси, галоген, гидрокси, карбокси, циано, трифторметил, нитро или C1 -С3алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона; и
каждый R2 и R3 независимо означает водород или C1-С3алкил, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
5. Соединение, выбранное из следующих соединений:
1-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,6-диметилпиперазин-1-ил}этанон,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 6-диметилпиперазин-1-карбальдегид,
1-{5-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил}этанон,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-карбальдегид,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-2,6-дион,
2-(2,6-диметилтиоморфолин-4-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(1,1-диоксо-1H-1λ6-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1λ6-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-{5-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3,4,5-тетрагидробензо[6][1,4]диазепин-1-ил}этанон,
5-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,3,4,5-тетрагидробензо[6][1,4]диазепин-2-он,
2-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил] изоиндол-1,3-дион,
2-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пирроло[3,4-с]пиридин-1,3-дион,
2-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,3-диоксо-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-карбонитрил,
2-(2,3-дигидробензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(4-фторфенил)-4-метилпентан-2-ол,
4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1,1,1-трифтор-4-метил-2-(4-метил-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)пентан-2-ол,
1-{4-[4-(5-бром-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}этанон,
4-[4-(5-фтор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
1-{4-[4-(3-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 6-диметилпиперазин-1-ил}этанон,
4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-(2,3-дигидробензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1 -трифтор-4-метилпентан-2-ол,
2-(3, 4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(4-фторфенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,6-диметилтиоморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(4-фторфенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1H-1λ6-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метилпентан-2-ол,
5-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил] -2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-3-он,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-морфолин-4-илметилпентан-2-ол,
2-(2,6-диметилморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,3-дигидробензо[1,4] оксазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2,3 -дигидробензофуран-7-ил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-2,4-диметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметилпиперидин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хиназолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-циннолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-изопропил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-цианофенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-карбоксамидофенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(2, 6-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-фенил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-циклогексил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(тиофен-2-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(пиридин-2-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(пиридин-3-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(пиридин-4-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметилпиперидин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хиназолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-циннолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-изопропил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-циано-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-метил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-хлор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-метокси-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметилпиперидин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хиназолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-циннолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-циано-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2,2, 2-трифтор-1-гидрокси-1-(4-метилхроман-4-илметил)этил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидробензо[d][1,3]оксазин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидробензо[d][1,3]оксазин-4-он,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-2-он,
4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 4-дигидробензо[1,4]оксазин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3-дигидро-1H-[1, 5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2,3-дигидро-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-(4-бензо[1,3]диоксол-4-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1, 2-дигидроиндазол-3-он,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-пиперазин-1-илметилпентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-метилпиперазин-1-илметил)пентан-2-ол,
1-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил}этанон,
2-(3,5-диметилпиперазин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(3,4, 5-триметилпиперазин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-(3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-метил-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-[1,4]диазепан-1-илметил-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-метил-[1,4]диазепан-1-илметил)пентан-2-ол,
1-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-[1,4]диазепан-1-ил}этанон,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-[1, 4]диазепан-1-карбальдегид,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-тиоморфолин-4-илметилпентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(1-оксо-1λ5(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,3-дигидробензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(1-оксо-2,3-дигидро-1Н-λ4-бензо[1, 4]тиазин-4-илметил)пентан-2-ол,
1-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил} этанон,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(6-бромбензо[1, 3]диоксол-4-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-гидроксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-гидроксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метоксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1, 5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-пиридин-3-илфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-морфолин-4-илметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-морфолин-4-илметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-гидроксиметил-2-метоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
4-метокси-3-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензальдегид,
1-[4-(5-[1,3]диоксан-2-ил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фуран-3-ил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хиназолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-метоксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[3,3,3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-хинолин-4-он,
1 -(4-{3-[1-(бензилоксиимино)этил]фенил}-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-циклопропанкарбонилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(метоксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(гидроксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-дифторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(2-метил-[1, 3]диоксолан-2-ил)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-гидроксиметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(3-[1,3]диоксан-2-илфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-ацетилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[3-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
3-[4,4, 4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил] бензальдегид,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-(4-имино-4H-хинолин-1-илметил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидроксиметил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидрокси-2-метил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метокси-2-метил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(3-бромфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-6-гидрокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метоксиметил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-7-гидрокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-7-метокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-6-метокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-6-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидроксиметил-1H-хинолин-4-он,
6-хлор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-дифторметокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-бифенил-3-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
6-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(2-оксопропокси)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-изопропоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-этоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-метоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидроиндазол-3-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-метил-4-фенил-2-трифторметилгексил)-1H-хинолин-4-он,
2-(3,4-дигидро-2H-хинолин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-ол,
1-[4-(3,4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-фтор-2-(2-гидроксипропокси)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-фтор-2-(2-оксопропокси)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
7-хлор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-изопропоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-бензилокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-этокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфинил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(5-метилсульфанил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-трифторметилпентил]-1Дr-хинолин-4-он,
7-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
амид 1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-карбоновой кислоты,
1-[4-(2,3-дигидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
3-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3H-хиназолин-4-он,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1 -метил-3, 4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбонитрил,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-4-метил-1H-хинолин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-нитро-5-трифторметил-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-нитро-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5-нитро-1H-пиридин-2-он,
3-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5-трифторметил-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-4-метил-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-4-метил-3-нитро-1H-пиридин-2-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-4-метил-5-нитро-1H-пиридин-2-он,
2-(3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(1,3-дигидроизоиндол-2-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2, 3-дигидроиндол-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,3-дигидроиндол-2-он,
1-[4-(3-диметиламинометилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-морфолин-4-илметилфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-диэтиламинометилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-{[(2-диметиламиноэтил)метиламино]метил}фенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-[3-(3-гидроксипирролидин-1-илметил)фенил]-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-этиламинометилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-пирролидин-1-илметилфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-пиперидин-1-илметилфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[3-(3-диметиламинопирролидин-1-илметил)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-метиламинометилфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил} фуран-2-илметанон,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-хлор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
амид 7-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4Я-хинолин-1-илметил)бутил]-2,3-дигидробензофуран-5-сульфоновой кислоты,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-3, 5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-ацетил-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-ацетил-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-бром-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидроксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-хроман-8-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-(4-хроман-8-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-ацетил-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метансульфонилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензолсульфонамид,
4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1 -илметил)бутил]бензамид,
4-фтор-N,N-диметил-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензамид,
1-[4-(5-фтор-2-оксазол-2-илфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-оксазол-5-илфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3-оксазол-2-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3-оксазол-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}фуран-2-илметанон,
{4-[(4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}тиофен-2-илметанон,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}фенилметанон,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}(4-фторфенил)метанон,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}(2-фторфенил)метанон,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}(3-фторфенил)метанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-l-ил}фуран-2-илметанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}тиофен-2-илметанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}фенилметанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}(4-фторфенил)метанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}(2-фторфенил)метанон,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-l-ил}(3-фторфенил)метанон,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5,6,7,8-тетрагидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-5,6,7,8-тетрагидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5-метил-5,6,7, 8-тетрагидро-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-5,6,7,8-тетрагидро-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(4-фтор-3-морфолин-4-илметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-морфолин-4-илметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-{[этил(2-метоксиэтил)амино]метил}фенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
2-[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-илметил]-1,1,1 -трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил} фуран-2-илметанон,
1-(4-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил}фенил)этанон,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-илметил]-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-фенилпиперазин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-[4-(2,4-дифторфенил)пиперазин-1-илметил]-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
этиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-карбоновой кислоты,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил}(тетрагидрофуран-2-ил)метанон,
бензиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-карбоновой кислоты,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1 -илметил)пентан-2-ол,
амид 1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,
бензиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-[1,4]диазепан-1-карбоновой кислоты,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-[4-(5-пиразин-2-ил[1,3, 4]оксадиазол-2-ил)пиперидин-1-илметил]пентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-илметил)пентан-2-ол,
метиловый эфир 1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-2-он,
1-{1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-ил}-1,3-дигидробензоимидазол-2-он,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(октагидроизохинолин-2-илметил)пентан-2-ол,
этиловый эфир {4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил}уксусной кислоты,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-ацетил-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-3, 5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2, 3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-этоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,3-диметил-2,3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
диметиламид 7-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]-2,3-дигидробензофуран-5-сульфоновой кислоты,
1-[4-(4-бромфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
4-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензонитрил,
диметиламид 7-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]-2,3-дигидробензофуран-5-сульфоновой кислоты,
1-[4-(4-бромфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
4-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензонитрил,
3-метил-1-[3,3, 3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-хинолин-4-он,
3-метил-1-[3,3,3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[3,3,3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
2-(4-бензилпиперазин-1-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-илметилпиперазин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5 -фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(2-метилпиперидин-1-илметил)пентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-трифторметилпиперидин-1-илметил)пентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-илметил]-4-метилпентан-2-ол,
2-[4-(4-бромфенил)пиперидин-1-илметил]-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-метилпиперидин-1-илметил)пентан-2-ол,
трет-бутиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-[1,4]диазепан-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1 -карбоновой кислоты,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-илметил] -4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-[1,4']бипиперидинил-1' -илметил-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-[4-(2-этоксиэтил)пиперазин-1-илметил]-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-илметил]-4-метилпентан-2-ол,
2-(4-бензилпиперидин-1-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
диэтиламид 1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,
1-{1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-фенилпиперидин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-(4-бензилпиперидин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-[4-(1H-индол-2-ил)пиперидин-1-илметил]-4-метилпентан-2-ол,
5-хлор-1-{1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-ил}-1,3-дигидробензоимидазол-2-он,
этиловый эфир {1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперидин-4-ил}уксусной кислоты,
2-[4-(2,4-диметилфенил)пиперазин-1-илметил]-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил] пиперазин-1-карбальдегид,
трет-бутиловый эфир 4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метоксикарбонилметилпиперазин-1-карбоновой кислоты,
2-(4-трет-бутилпиперазин-1-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(3-диметиламинопирролидин-1-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-пирролидин-1-илметилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-пиперидин-1-илметилпентан-2-ол,
этиловый эфир, 4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир угольной кислоты,
4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты,
4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты,
2-[3-(3,3-диметил-4-оксо-3,4-дигидро-2H-хинолин-1-илметил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметилбутил]-4-фторфениловый эфир этилкарбаминовой кислоты,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1 -илметил)бутил]фениловый эфир метилкарбаминовой кислоты,
метиловый эфир, 2-[3-(3,5-диметил-4-оксо-4H-пиридин-1-илметил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметилбутил]-4-фторфениловый эфир угольной кислоты,
2-[3-(3, 5-диметил-4-оксо-4H-пиридин-1-илметил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметилбутил]-4-фторфениловый эфир метилкарбаминовой кислоты,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир циклопропилкарбаминовой кислоты,
1 -циклопропил-3-{2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил] фенил} мочевина,
1 -циклопропил-3-{2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил] фенил} мочевина,
1-метил-3-{2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фенил} мочевина,
1-{2-[3-(3,3-диметил-4-оксо-3, 4-дигидро-2H-хинолин-1-илметил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметилбутил] фенил}-3-метилмочевина,
1-(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)-3-{2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил] фенил} мочевина,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир (2,2,3, 3-тетраметилциклопропил)карбаминовой кислоты,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(3-метил-4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4Я-хинолин-1 -илметил)бутил]фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
2-[3-(3,3-диметил-4-оксо-3,4-дигидро-2H-хинолин-1-илметил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметилбутил] фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-[1, 3]диоксан-2-ил-4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-пиримидин-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-[1,3]диоксан-2-ил-3-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиримидин-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
метиловый эфир, 4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир угольной кислоты,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1Н-[1, 5]нафтиридин-4-он и
1-(4-бензо[1,3]диоксол-4-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-3-метил-1Н-[ 1,5]нафтиридин-4-он,
или их таутомер, пролекарство, сольват или соль.
6. Соединение по п.5, выбранное из следующих предпочтительных соединений формулы IA):
4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 6-диметилпиперазин-1-карбальдегид,
2-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1λ6-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1 -трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,6-диметилморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,3-дигидробензо [1,4]оксазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5 -фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметилпиперидин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-циннолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-фенил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-метил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-хлор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-2,4-диметилпентил]-3,5-диметил-1Д-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1, 5]нафтиридин-4-он,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(1-оксо-2,3-дигидро-1Н-1λ4-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)пентан-2-ол,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(6-бромбензо[1, 3]диоксол-4-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-гидроксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-гидроксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метоксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1, 5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-пиридин-3-илфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-морфолин-4-илметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-морфолин-4-илметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-гидроксиметил-2-метоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
4-метокси-3-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1 -илметил)бутил]бензальдегид,
1-[4-(5-[1,3]диоксан-2-ил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фуран-3-ил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хиназолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-метоксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[3,3,3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-{3-[1-(бензилоксиимино)этил] фенил}-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-циклопропанкарбонилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(метоксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(гидроксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-дифторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(2-метил[1, 3]диоксолан-2-ил)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-гидроксиметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-[1,3]диоксан-2-илфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-ацетилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-{4-[3-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
3-[4,4, 4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил] бензальдегид,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидроксиметил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-бромфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-7-гидрокси-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-6-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидроксиметил-1H-хинолин-4-он,
6-хлор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-дифторметокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-бифенил-3-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
6-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(2-оксопропокси)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-изопропоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-этоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-метоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидроиндазол-3-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-метил-4-фенил-2-трифторметилгексил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3, 4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-фтор-2-(2-оксопропокси)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
7-хлор-1 -[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-изопропоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-бензилокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-этокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфинил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(5-метилсульфанил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
7-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-нитро-5-трифторметил-1H-пиридин-2-он,
3-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5-трифторметил-1H-пиридин-2-он,
2-(2,3-дигидроиндол-1-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-морфолин-4-илметилфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
{4-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трйфторметилпентил]пиперазин-1-ил} фуран-2-илметанон,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
2-[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-илметил]-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]пиперазин-1-ил}фуран-2-илметанон,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3, 5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-[1,3]диоксан-2-ил-4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-пиримидин-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентид]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-бензо[1,3]диоксол-4-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидроиндазол-3-он,
2-(3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(4-метил-3,4-дигидро-2H-хиноксалин-1-илметил)пентан-2-ол,
2-(2, 3-дигидробензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-{4-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 4-дигидро-2H-хиноксалин-1-ил}этанон,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиримидин-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он и
метиловый эфир, 4-фтор-2-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1, 1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]фениловый эфир угольной кислоты, или их таутомер, пролекарство, сольват или соль.
7. Соединение по п.6, выбранное из следующих соединений:
2-(2,6-диметилморфолин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметилпиперидин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2, 3-дигидро-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-фенил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-метил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-хлор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-2,4-диметилпентил]-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(6-бромбензо[1, 3]диоксол-4-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-гидроксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-гидроксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метоксифенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(3-пиридин-3-илфенил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-OH,
4-метокси-3-[4,4,4-трифтор-3-гидрокси-1,1-диметил-3-(4-оксо-4H-хинолин-1-илметил)бутил]бензальдегид,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-тиофен-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фуран-3-ил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(4-метоксибифенил-3-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[3,3, 3-трифтор-2-(6-фтор-4-метилхроман-4-илметил)-2-гидроксипропил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-{3-[1-(бензилоксиимино)этил]фенил}-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-ацетил-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(метоксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-{3-[1-(гидроксиимино)этил]фенил}-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-бром-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-дифторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{2-гидрокси-4-метил-4-[3-(2-метил[1,3]диоксолан-2-ил)фенил]-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1Н-[1,5]нафтиридин-4-он,
1-[4-(3-[1, 3]диоксан-2-илфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-{4-[3-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил]-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил}-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3,5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-гидроксиметил-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-бромфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-6-метил-1H-хинолин-4-он,
6-хлор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-дифторметокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-бифенил-3-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-изопропоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-этоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-метилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,5-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(3-метоксифенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидроиндазол-3-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
7-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(2-гидрокси-4-метил-4-фенил-2-трифторметилгексил)-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3, 4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
7-хлор-1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-изопропоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2-этокси-5-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
8-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
6-фтор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-метил-4-(5-метилсульфанил-2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
7-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
3-хлор-1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-5-трифторметил-1H-пиридин-2-он,
1-[2-гидрокси-4-(5-метансульфонил-2, 3-дигидробензофуран-7-ил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-3,5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-[1, 3]диоксан-2-ил-4-фторфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
2-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1H-1λ6-бензо[1,4]тиазин-4-илметил)-1,1, 1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
2-(2,3-дигидробензо[1,4] оксазин-4-илметил)-1,1,1-трифтор-4-(5 -фтор-2-метоксифенил)-4-метилпентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-гидроксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-[1,5]-нафтиридин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(2,4-диметилфенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(4-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-(4-бензо[1.3]диоксол-4-ил-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил)-1H-хинолин-4-он
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-1,2-дигидроиндазол-3-он,
1,1,1-трифтор-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-4-метил-2-(1-оксо-2, 3-дигидро-1Н-1λ4-бензо [ 1,4]тиазин-4-илметил)пентан-2-ол,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-2-гидроксиметил-3, 5-диметил-1H-пиридин-4-он,
1-[4-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-2-гидрокси-4-метил-2-трифторметилпентил]-3-метил-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-метокси-3, 5-диметилфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиридин-3-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он, и
1-[2-гидрокси-4-(2-гидрокси-5-пиримидин-5-илфенил)-4-метил-2-трифторметилпентил]-1H-хинолин-4-он,
или их таутомеры, пролекарства, сольваты или соли.
8. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
9. Способ модулирования функции глюкокортикоидного рецептора у пациента, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.1-7, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
10. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.1-7, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
11. Способ лечения заболевания или состояния, которое выбирают из следующих заболеваний: диабет типа II, ожирение, заболевания сердечнососудистой системы, гипертензия, артериосклероз, неврологические заболевания, опухоли надпочечников и гипофиза, глаукома, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.1-7, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
12. Способ лечения заболевания, характеризующегося воспалительным, аллергическим или пролиферативным процессом у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.1-7, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
13. Способ по п.12, в котором заболевание выбирают из следующих заболеваний: диабет типа I (инсулин-зависимый диабет), остеоартрит, синдром Гийена-Барре, рестеноз в результате чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, болезнь Альцгеймера, острые и хронические боли, атеросклероз, повреждения в результате реперфузии, заболевания, связанные с резорбцией кости, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, термические повреждения, вторичные множественные повреждения внутренних органов в результате травмы, острый гнойный менингит, некротизирующий энтероколит и синдромы, ассоциированные с гемодиализом, реинфузией лейкоцитов и переливанием гранулоцитов.
14. Способ по п.12, в котором заболевание выбирают из следующих заболеваний: (I) заболевания легких, (II) ревматические заболевания/аутоиммунные заболевания/заболевания суставов, (III) аллергические заболевания, (IV) васкулиты, (V) дерматологические заболевания, (VI) заболевания почек, (VII) заболевания печени, (VIII) заболевания желудочно-кишечного тракта, (IX) проктологические заболевания, (X) офтальмологические заболевания, (XI) заболевания уха, горла и носа, (XII) неврологические заболевания, (XIII) заболевания крови, (XIV) опухолевые заболевания, (XV) заболевания эндокринной системы, (XVI) заболевания, связанные с трансплантацией органов и тканей и реакцией отторжения трансплантата в организме хозяина, (XVII) тяжелые шоковые состояния, (XVIII) заместительная терапия и (XIX) боли воспалительного происхождения.
15. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает последовательное или одновременное введение пациенту (а) эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.1-7, или его таутомера, пролекарства, солвата или соли и (б) фармацевтически приемлемого глюкокортикоида.
16. Соединение формулы (IB),
где R1означает арил, гетероарил или С5-С15циклоалкил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей, причем каждый заместитель группы R1независимо означает С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С1-С5алкокси, С2-С5алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5 алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, C1-С5алканоил, ароил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-С5алкиламинокарбонилокси, С1-С5диалкиламинокарбонилокси, C1-С5алканоиламино, С1-С5алкоксикарбониламино, С1-С5алкилсульфониламино, аминосульфонил, C1-С5алкиламиносульфонил, С1-С3диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, оксо, карбокси, циано, трифторметил, трифторметокси, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой C1-С3алкил или арил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой C1-С5алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
причем каждый заместитель группы R1 необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей, выбранных из групп арил или гетероциклил, а гетероциклил необязательно независимо замещен группами гидроксил, галоген, метил, диалкиламино; метил, метокси, галоген, гидрокси, оксо, циано или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5 алкил или C1-С3диалкиламино или арил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; аминосульфонил, оксим, причем атом кислорода необязательно замещен группой С1-С5алкил или бензил;
каждый R2 и R3 независимо означает водород, С1-С5алкил или С5-С15арилалкил,
или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют С3-С8спироциклоалкильное кольцо; или
R1и R2 вместе означают хроманил или дигидробензофуранил, необязательно замещенный группой С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С1-С5алкокси, C2-С5алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, C1-С5алкиламинокарбонилокси, С1-С5диалкиламинокарбонилокси, C1-С5алканоиламино, С1 -С5алкоксикарбониламино, C1-С5алкилсульфониламино, аминосульфонил, С1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, карбокси, оксо, циано, трифторметил, трифторметокси, трифторметилтио, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
R4 означает карбонил или метилен, необязательно независимо содержащий от одного до двух заместителей, выбранных из ряда C1 -С3алкил, гидрокси и галоген;
R5 означает пирролидин, морфолин.тиоморфолин, пиперазин, пиперидин, 1Н-пиридин-4-он, 1H-пиридин-2-он, 1H-пиридин-4-илиденамин, 1Н-хинолин-4-илиденамин, пиран, тетрагидропиран, 1,4-диазепан, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, 2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]диазепин, дигидрохинолин, тетрагидрохинолин, 5,6,7, 8-тетрагидро-1Н-хинолин-4-он, тетрагидроизохинолин, декагидроизохинолин, 2,3-дигидро-1H-изоиндол, 2,3-дигидро-1Н-индол, хроман, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин, 1,2-дигидроиндазол-3-он, 3, 4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин, 4Н-бензо[1,4]тиазин, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин, 1,2-дигидробензо[d[1,3]оксазин-4-он, 3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-4-он, 3Н-хиназолин-4-он, 3, 4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он, 1Н-циннолин-4-он, 1Н-хиназолин-4-он, 1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 5,6,7,8-тетрагидро-1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 2,3-дигидро-1Н-[1,5]нафтиридин-4-он, 1,2-дигидропиридо[3,2-d[1, 3]оксазин-4-он, пирроло[3,4-с]пиридин-1,3-дион, 1,2-дигидропирроло[3,4-с]пиридин-3-он или тетрагидро[b][1,4]диазепинон, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей;
причем каждый заместитель группы R5 независимо означает С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5 алкинил, С3-С8циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С1-С5алкокси, С2-С5алкенилокси, С2-С5алкинилокси, арилокси, ацил, С1-С5алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, С1-С5алкиламинокарбонилокси, C1-С5диалкиламинокарбонилокси, С1-С5алканоиламино, C1-С5алкоксикарбониламино, С1-С5алкилсульфониламино, С1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, карбокси, оксо, циано, трифторметил, трифторметокси, трифторметилтио, нитро или амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
причем каждый заместитель группы R5 необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей, выбранных из ряда C1-С3алкил, C1-С3алкокси, C1-С3алкоксикарбонил, ацил, бензил, гетероарил, гетероциклил, галоген, гидрокси, оксо, циано, амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5 алкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; или трифторметил; и
R6 означает водород, С1 -С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил, карбоцикл, гетероциклил, арил, гетероарил, карбоцикл(С1-С8)алкил, карбокси, алкоксикарбонил, арил(С1-С8)алкил, арил(С1-С8)галогеналкил, гетероциклил(С1-С8)алкил, гетероарил(С1-С8)алкил, карбоцикл(С2-С8)алкенил, арил(С2-С8)алкенил, гетероциклил(С2-С8)алкенил или гетероарил(С2-С8)алкенил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей;
причем каждый заместитель группы R6 независимо означает C1-С5алкил, С2-С5алкенил, С2-С5алкинил, С3-С8циклоалкил, фенил, С1-С5алкокси,фенокси, С1-С5алканоил, ароил, С1-С5алкоксикарбонил, С1-С5алканоилокси, аминокарбонилокси, С1-С5алкиламинокарбонилокси, С1-С5 диалкиламинокарбонилокси, аминокарбонил, С1-С5алкиламинокарбонил, С1-С5диалкиламинокарбонил, С1-С5алканоиламино, С1-С5алкоксикарбониламино, С1-С5алкилсульфониламино, С1-С5алкиламиносульфонил, С1-С5диалкиламиносульфонил, галоген, гидрокси, карбокси, циано, оксо, трифторметил, нитро, амино, причем атом азота необязательно независимо моно- или дизамещен группой С1-С5залкил; или уреидо, причем каждый атом азота необязательно независимо замещен группой С1-С5алкил; или С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
причем R6 не означает трифторметил,
Х означает гидрокси или амино, причем атом азота необязательно независимо моно-или дизамещен группой С1-С5алкил;
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
17. Соединение формулы (IB) по п.16, где
R1 означает фенил, дигидробензофуранил, бензофуранил, дигидроиндолил, индолил, бензо[1,3]диоксол, дигидробензотиенил, бензотиенил, бензоксазол, бензизоксазол, бензпиразол, бензимидазол, тиенил, хинолинил, тетрагидрохинолинон, тетрагидронафтиридинон, дигидрохромен, пиридинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей,
причем каждый заместитель группы R1 независимо означает C1-С3алкил, С2-С3алкенил, С2-С3алкинил, C1-С3алкокси, С2-С3алкенилокси, C1-С3алканоил, C1-С3алкоксикарбонил, C1-С3алканоилокси, галоген, гидрокси, ацил, оксо, карбокси, циано, трифторметил, нитро или C1-С3алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
и каждый заместитель группы R1 необязательно независимо содержит заместитель, выбранный из ряда метил, метокси, галоген, гидрокси, оксо, циано или амино;
каждый R2 и R3 независимо означает водород, C1-С3 алкил, бензил или фенетил,
или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют С3-С6спироциклоалкильное кольцо; а
R4 означает СН2; и
R6 означает С1-С5алкил, С2-С5алкенил, С3-С6циклоалкил, фенил, С3-С6циклоалкил(С1-С3)алкил, фенил(С1-С3)алкил, фенил(С1-С3)галогеналкил, С3 -С6циклоалкил(С2-С3)алкенил, фенил(С2-С3)алкенил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей; причем каждый заместитель группы R6 независимо означает C1-С3алкил, С2-С3алкенил, С2-С3алкинил, C1-С3алкокси, аминокарбонил, C1-С3алкиламинокарбонил, C1-С3диалкиламинокарбонил, галоген, гидрокси, оксо, карбокси, циано, трифторметил, нитро или С1-С3алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона;
и R6 не означает трифторметил,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
18. Соединение формулы (IB) по п.16, где
R1 означает фенил, пиридил, дигидробензофуранил или бензофуранил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей,
причем каждый заместитель группы R1 независимо означает метил, этил, метокси, этокси, фтор, хлор, бром, гидрокси, трифторметил, ацил, оксо, С1-С5алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона, или циано;
каждый R2 и R3 независимо означает метил, или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они обычно присоединены, образуют спироциклопропильное кольцо; а
R4 означает СН2,
или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
19. Соединение формулы (IB) по п.16, где
R1означает фенил, дигидробензофуранил или бензофуранил, каждый из которых необязательно независимо содержит от одного до трех заместителей, причем каждый заместитель группы R1независимо означает C1-С3алкил, С2-С3алкенил, С2-С3алкинил, C1-С3алкокси, С2-С3алкенилокси, C1-С3алканоил, C1-С3алкоксикарбонил, C1-С3алканоилокси, галоген, гидрокси, карбокси, циано, трифторметил, нитро или C1-С3алкилтио, причем атом серы необязательно окислен до сульфоксида или сульфона; и
каждый R2 и R3 независимо означает водород или C1-С3алкил, или его таутомер, пролекарство, сольват или соль.
20. Соединение, выбранное из следующих соединений
1-[2-циклопропил-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метилпентил]-1 Н-хинолин-4-он,
1-[2-дифторметил-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метилпентил]-1 Н-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-2-изопропил-4-метилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-фторметил-2-гидрокси-4-метилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[2-циклобутил-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
1-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-2,4-диметилпентил]-1Н-хинолин-4-он и
1-[2-этил-4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2-гидрокси-4-метилпентил]-1Н-хинолин-4-он,
или их таутомер, пролекарство, сольват или соль.
21. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.16-20 или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
22. Способ модулирования функции глюкокортикоидного рецептора у пациента, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.16-20, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
23. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.16-20, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
24. Способ лечения заболевания или состояния, которое выбирают из следующих заболеваний: диабет типа II, ожирение, заболевания сердечнососудистой системы, гипертензия, артериосклероз, неврологические заболевания, опухоли надпочечников и гипофиза, глаукома, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.16-20, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
25. Способ лечения заболевания, характеризующегося воспалительным, аллергическим или пролиферативным процессом у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.16-20, или его таутомера, пролекарства, сольвата или соли.
26. Способ по п.25, в котором заболевание выбирают из следующих заболеваний: диабет типа I (инсулин-зависимый диабет), остеоартрит, синдром Гийена-Барре, рестеноз в результате чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, болезнь Альцгеймера, острые и хронические боли, атеросклероз, повреждения в результате реперфузии, заболевания, связанные с резорбцией кости, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, термические повреждения, вторичные множественные повреждения внутренних органов в результате травмы, острый гнойный менингит, некротизирующий энтероколит и синдромы, ассоциированные с гемодиализом, реинфузией лейкоцитов и переливанием гранулоцитов.
27. Способ по п.25, в котором заболевание выбирают из следующих заболеваний: (I) заболевания легких, (II) ревматические заболевания/аутоиммунные заболевания/заболевания суставов, (III) аллергические заболевания, (IV) васкулиты, (V) дерматологические заболевания, (VI) заболевания почек, (VII) заболевания печени, (VIII) заболевания желудочно-кишечного тракта, (IX) проктологические заболевания, (X) офтальмологические заболевания, (XI) заболевания уха, горла и носа, (XII) неврологические заболевания, (XIII) заболевания крови, (XIV) опухолевые заболевания, (XV) заболевания эндокринной системы, (XVI) заболевания, связанные с трансплантацией органов и тканей и реакцией отторжения трансплантата в организме хозяина, (XVII) тяжелые шоковые состояния, (XVIII) заместительная терапия и (XIX) боли воспалительного происхождения.
28. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, у пациента, нуждающегося в таком лечении, причем способ включает последовательное или одновременное введение пациенту (а) эффективного количества фармацевтически приемлемого соединения по любому из пп.16-20, или его таутомера, пролекарства, солвата или соли и (б) фармацевтически приемлемого глюкокортикоида.
29. Применение соединения по п.1 или 16 для получения фармацевтической композиции.
30. Применение соединения по п.1 или 16 в комбинации с фармацевтически приемлемым глюкокортикоидом для получения фармацевтической композиции.
31. Применение по пп.27 и 28 для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания или состояния, опосредованного функцией глюкокортикоидного рецептора, такого как, диабет типа II, ожирение, заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертензия, артериосклероз, неврологические заболевания, опухоли надпочечников и гипофиза, глаукома, заболевания, характеризующегося воспалительным, аллергическим или пролиферативным процессом, (I) заболевания легких, (II) ревматические заболевания/аутоиммунные заболевания/заболевания суставов, (III) аллергические заболевания, (IV) васкулиты, (V) дерматологические заболевания, (VI) заболевания почек, (VII) заболевания печени, (VIII) заболевания желудочно-кишечного тракта, (IX) проктологические заболевания, (X) офтальмологические заболевания, (XI) заболевания уха, горла и носа, (XII) неврологические заболевания, (XIII) заболевания крови, (XIV) опухолевые заболевания, (XV) заболевания эндокринной системы, (XVI) заболевания, связанные с трансплантацией органов и тканей и реакцией отторжения трансплантата в организме хозяина, (XVII) тяжелые шоковые состояния, (XVIII) заместительная терапия и (XIX) боли воспалительного происхождения.
32. Применение по пп.27 и 28 для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения следующих заболеваний: диабет типа I (инсулин-зависимый диабет), остеоартрит, синдром Гийена-Барре, рестеноз в результате чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, болезнь Альцгеймера, острые и хронические боли, атеросклероз, повреждения в результате реперфузии, заболевания, связанные с резорбцией кости, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, термические повреждения, вторичные множественные повреждения внутренних органов в результате травмы, острый гнойный менингит, некротизирующий энтероколит и синдромы, ассоциированные с гемодиализом, реинфузией лейкоцитов и переливанием гранулоцитов.
