4-пиридоновое соединение или его соль, фармацевтическая композиция и содержащий их состав - RU2019130519A
Код документа: RU2019130519A
Формула
1. Соединение, представленное общей формулой [1]
где в формуле R1 представляет собой бензотиазолильную группу, которая может быть замещенной одним или более заместителями и в которой атом углерода, образующий 6–членное кольцо бензотиазолильной группы R1, соединен с атомом азота пиридонового кольца;
R2 представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, тиенильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, тиазолильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, или бензоксазинильную группу, представленную общей формулой [2]
где Ra2 и Rb2 вместе с атомами, с которыми они соединены, образуют 5–членный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом N, и * представляет собой место присоединения; и
R3 представляет собой атом водорода или С1-6 алкильную группу;
заместитель бензотиазолильной группы R1 представляет собой группу, выбранную из
С1-6 алкильной группы, которая может быть замещенной С1-6 алкоксигруппой;
С1-6 алкоксигруппы;
C1–6 алкиламиногруппы, которая может быть замещенной 6-членной гетероциклической группой, содержащей 1 или 2 атома N;
ди(С1-6алкил)аминогруппы, которая может быть замещенной 6-членной гетероциклической группой, содержащей 1 гетероатом О, или одной или более С1-3 алкоксигруппами;
4-7-членной гетероциклической группы, содержащей 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещенной одной или более группами, выбранными из С1-3 алкильной группы, С1-6 алкокси-С1-6 алкильной группы, ди(С1-3 алкил)аминогруппы, 6-членной гетероциклической группы, которая содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, и С1-3алкоксигруппы, которая может быть замещенной галогеном, С1-6алкоксигруппы или 5-членной гетероциклической группы, которая содержит 1 гетероатом О;
группа заместителей А1 представляет собой:
атом галогена,
цианогруппу,
С1-6 алкоксигруппу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A2,
ди(С1-6 алкил)аминогруппу,
фенильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей А2,
5-6-членную гетероциклическую группу, которая содержит 1 гетероатом N, который может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей А2;
группа заместителей А2 представляет собой:
атом галогена,
С1-6 алкоксигруппу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей А3;
группа заместителей А3 представляет собой:
С6 арильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей А4,
или С1-6 алкоксигруппу;
группа заместителей А4 представляет собой
атом галогена.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение, представленное общей формулой [1–1]
где в формуле каждый m Ra1 независимо является таким же или отличным друг от друга и представляет собой C1–6 алкильную группу;
Rb1 представляет собой атом водорода или заместитель R1;
R2 представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, тиенильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, тиазолильную группу, которая может содержать один или более заместителей, выбранных из группы заместителей A1, или бензоксазинильную группу, представленную общей формулой [2]
где Ra2 и Rb2 вместе с атомами, с которыми они соединены, образуют 5–членный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом N; и * представляет собой место присоединения; и
R3 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу; и
m представляет собой целое число 0-3.
3. Соединение по п. 2,
где каждый m Ra1 независимо является таким же или отличным друг от друга и каждый представляет собой C1–6 алкильную группу и
m представляет собой целое число 0 или 1.
4. Соединение по п. 2 или 3, где Rb1 представляет собой атом водорода, С1-6 алкильную группу, которая может быть замещенной С1-6 алкоксигруппой, С1-6 алкоксигруппу, С1-6алкиламиногруппу, которая может быть замещенной 6-членной гетероциклической группой, которая содержит 1 или 2 атома N, ди(С1-6 алкил)аминогруппу, которая может быть замещенной 6-членной гетероциклической группой, которая содержит 1 гетероатом О, или одной или более С1-3 алкоксигруппами, или 4-7-членную гетероциклическую группу, которая содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, которая может быть замещенной одной или более группами, выбранными из С1-3алкильной группы, С1-6 алкокси-С1-6 алкильной группы, ди(С1-3 алкил)аминогруппы, 6-членной гетероциклической группы, которая содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и С1-3 алкоксигруппы, которая может быть замещенной галогеном, С1-6 алкоксигруппы, или 5-членную гетероциклическую группу, которая содержит 1 гетероатом О.
5. Фармацевтическая композиция против вируса гепатита B, содержащая соединение по любому из пп. 1-4 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
6. Агент против вируса гепатита B, содержащий соединение по любому из пп. 1-4.
7. Ингибитор синтеза ДНК вируса гепатита B, содержащий соединение по любому из пп. 1-4.
8. Ингибитор синтеза или секреции поверхностного антигена гепатита B, содержащий соединение по любому из пп. 1-4.
