Способ получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина - RU2011148584A

Реферат

1. Способ получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина формулы (I)отличающийся тем, чтоa) соединение общей формулы (II)где X обозначает галоген, подвергают взаимодействию с тиоцианатом щелочного металла в присутствии катализатора фазового переноса, иb) полученный таким образом 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-он формулы (III)или его таутомерную форму подвергают взаимодействию с 2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этиламином формулы (IV)2. Способ по п.1, отличающийся тем, что на стадии b) к амину формулы (IV) добавляют кетон формулы (III).3. Способ по п.2, отличающийся тем, что добавление кетона формулы (III) к амину формулы (IV) осуществляют в течение по меньшей мере 1 часа.4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что на стадии a) реакция проводится в бинарной системе, состоящей из апротонного растворителя и воды.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что стадия b) проводится в неполярном апротонном растворителе.6. Способ по п.5, отличающийся тем, что неполярный апротонный растворитель, который используют на стадии b), является метилциклогексаном или толуолом.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что стадия b) проводится при температуре от 25°C и до температуры флегмы.8. Способ по п.7, отличающийся тем, что стадия b) проводится при температуре флегмы.9. Способ по п.1, отличающийся тем, что в общей формуле (II) X означает бром.10. 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-онформулы (III) и его таутомеры.11. Таутомер соединения формулы (III) по п.10, представляющий собой 5-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-4-метил-[1.3]-оксатиол-2-илиденамин формулы (V)12. Способ получения 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-мет�