Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим lfa-1 - RU2014132837A

Реферат

1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир; где n равно 1-24, и гдеR1 выбран из группы, состоящей из следующих соединений:(1) соединения формулы:;(2) соединения формулы:; и(3) соединения формулы:где Q представляет собой Η или ОН;R2 выбран из группы, состоящей из следующих соединений:(1) соединения формулы:;(2) соединения формулы:;(3) соединения формулы:; и(4) соединения формулы:где R3 представляет собой конъюгированную группировку, и представляет собой либо атом серы, либо соединение формулы:к ПЭГ. к S2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой соединение формулы:.3. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой соединение формулы:.4. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой соединение формулы:,где Q представляет собой Η или ОН.5. Соединение по п. 4, где Q представляет собой Н.6. Соединение по п. 4, где Q представляет собой ОН.7. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой соединение формулы:.8. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой соединение формулы:.9. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой соединение формулы:.10. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой соединение формулы:,где R3 представляет собой одно- или двунитевой олигонуклеотид, и X представляет собой либо атом серы, либо соединение формулы:к ПЭГ. к S11. Соединение по п. 10, где X представляет собой атом серы.12. Соединение по любому из пп. 10 или 11, где R3 представляет собой молекулу миРНК.13. Соединение по любому из пп. 7-10, где R1 представляет собой соединение формулы:.14. Соединение по любому из пп. 7-10, где R1 представляет собой соединение формулы:.15. Соединение по любому из пп. 7-10, где R1 представляет собой соединение формулы:где Q представляет собой Η или ОН.16. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:(S)-3-{3-{2-[2-(2-{2-[3-(2,5-диоксо-2,5-дигидро-пиррол-1-ил)-проп