Плеуромутилиновые производные, обладающие антибактериальной активностью - RU2003103101A

Реферат

1. Соединение, выбранное из группы, включающей 14-O-[(циклоалкилсульфанил)ацетил]мутилины, 14-O-[(циклоалкилалкилсульфанил)ацетил]мутилины, 14-O-[(циклоалкокси)ацетил]мутилины или 14-O-[(циклоалкилалкокси)ацетил]мутилины.

2. Соединение формулы

где R обозначает водород;

R₁ обозначает водород или группу формулы

где Х обозначает серу, кислород или NR₁₀, где R₁₀ обозначает водород или алкил; и

R₉ обозначает амино, алкил, арил или гетероциклил, и, если Х обозначает кислород, то R₉ дополнительно может обозначать водород;

Y обозначает серу или кислород;

R₂ обозначает водород или один или несколько заместителей;

R₄ обозначает водород или алкил;

R₅ обозначает водород или алкил;

R₃ и R₃’ обозначают водород, дейтерий или галоген;

Р₆, R₇ и R₈ обозначают водород или дейтерий;

m=0-4;

n=0-10;

р=0-10; при условии, что сумма n и р составляет по меньшей мере 1.

3. Соединение формулы

где R_1p обозначает водород или остаток аминокислоты.

4. Соединение, выбранное из группы, включающей

14-O-[(аминоциклогексан-2-илсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(аминоциклогексан-3-илсульфанил)ацетил]мутилин,

14-O-[(N-валиламиноциклогексан-2-ил)сульфанил)ацетил]мутилин или

14-O-[(N-валиламиноциклогексан-3-ил)сульфанил)ацетил]мутилин.

5. Соединение по любому из пп.1-4 в форме соли или в форме соли и в форме сольвата, или в форме сольвата.

6. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для применения в виде фармацевтического средства.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 в сочетании по меньшей мере с одним фармацевтическим носителем или разбавителем.

8. Способ лечения вызываемых микробами болезней, предусматривающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-5.

9. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для применения в качестве ветеринарного агента.