Производные бензолсульфонамида и их применение - RU2224744C2
Код документа: RU2224744C2
Чертежи
Показать все 33 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а
Реферат
Изобретение относится к производным бензолсульфонамида формулы (I):
где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген; Y1 представляет собой вторичную или третичную аминогруппу; Y2 представляет собой азот или -NH группу; Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO2; и R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С1-С4 алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу, или Y1 означает третичную аминогруппу и с R1 образует морфолин или гомопиперидин, а Y2 представляет собой азот и с R2 образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y1 представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y2 представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R2 представляет собой изопропил и R1 выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, и за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил] N'-изопропилмочевины, или его фармакологически приемлемые соли. Соединения I обеспечивают связывание с рецепторами тромбоксана А2 и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.
Формула
1. Производное бензолсульфонамида общей формулы (I)
где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген;
Y1 представляет собой вторичную или третичную аминогруппу;
Y2 представляет собой азот или -NH группу;
Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO2;
R1 и R2,
которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода,
насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С1
-С4 алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу,
или Y1 означает третичную аминогруппу и
с R1 образует морфолин или гомопиперидин, а Y2 представляет собой азот и с R2 образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой,
Y1 представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y2 представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R2 представляет собой изопропил и R1
выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил]N’- изопропилмочевины,
или его фармакологически
приемлемые соли.
2. Производное по п.1, отличающееся тем, что Х представляет собой нитро, циано, бром, иод.
3. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что каждый из Y2 и Y1 представляет собой -NH-группу.
4. Производное по
любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R1 и R2 каждый независимо представляют собой этил, бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, пентил, гексил, гептил, октил, децил, амил,
циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклододецил, 2-циклогексенил, м-толуил, о-толуил, п-толуил, фенил, аллил, адамантил, норборнил, 3-карбоксифенил, 2,
3-диметилфенил, 2,4-диметилфенил, 2,5-диметилфенил, 2,6-диметилфенил, 3,4-диметилфенил, 3,5-диметилфенил, 2,4,6-триметилфенил, бензил или 1-фенилэтильную группу.
5. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что R2 и Y2 образуют гомопиперидиновую группу.
6. Производное по п.1 или
2, отличающееся тем, что R1 и Y1 образуют морфолиновую или гомопиперидиновую группу.
7. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем,
что оно представлено солью, выбранной из группы, состоящей из солей натрия, калия и солей аминокислот, таких, как лизин или аргинин.
8. Производное по
любому из пп.1-6, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей в себя: N-[(2-циклогексиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-трет-бутилмочевину,
N-циано-N’-[(2-метатолуиламин-5-нитробензол)сульфонил]гомопиперидиноамидин, N-[(2-циклогептиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-циклогексилтио-мочевину, и
N-[(циклогексен-2-ил)-5-йодобензол)сульфонил]N’-пентилмочевину.
9. Фармацевтическая композиция, обеспечивающая связывание с рецепторами тромбоксана А2, отличающаяся тем, что она включает в себя производное бензолсульфонамида по любому из пп.1-8 в смеси с приемлемыми фармацевтическими эксципиентами.
