Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний - RU2005132616A

Реферат

1. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I), его таутомерные и стереоизомерные формы и его соли

где Х представляет О или S;

R¹ представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С_1-6алкоксикарбонил, амино, С_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино, С_1-6алканоил, фенил, С_1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами;

R² представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино, С_1-6 алканоил, фенил, С_1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами;

R³ представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, тетразолил, С_1-6алкокси, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6алканоил, С_1-6 алканоиламино, С_1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами или гидрокси;

R⁴ представляет

или

где R⁴⁰ представляет С_1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пипрролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами, 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-илом, необязательно имеющим 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей амино, (С_1-6алкил)амино и ди(С_1-6алкил)амино, или 5-8-членным насыщенным гетероциклическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N и О, и необязательно имеющим от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С_1-6алкил;

R⁴¹ представляет водород, С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, С_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом, или С_5-8циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или R⁴⁰ и R⁴¹ вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое О;

R⁴² представляет С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси, или С_5-8циклоалкил, замещенный, по крайней мере, одним гидрокси и, далее, необязательно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С_1-6алкил, или R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое NH или О, где указанное 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо замещено одной или двумя оксогруппами,

при условии, что когда R⁴¹ является водородом, С_1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С_1-6алкиламино или ди(С_1-6алкил)амино, R⁴² является гидроксизамещенным С_1-6алкиленом или карбоксизамещенным С_1-6алкиленом;

R⁴³ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

R⁴⁴ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N образуют 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, замещенное одной или двумя оксогруппами, R⁴⁴ является гидроксизамещенным С_1-6алкилом или карбоксизамещенным С_1-6алкилом;

R⁴⁵, R⁴⁷, R⁴⁹ и R⁵⁰ независимо представляют водород или С_1-6алкил;

R⁴⁶ и R⁴⁸ независимо представляют С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

n равно целому числу от 1 до 3;

m равно целому числу от 0 до 3;

R⁵¹ представляет водород, С_1-6алкил или 3-8-членное насыщенное кольцо, необязательно прерываемое NH или О;

R⁵² представляет водород, С_1-6алкоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный карбокси, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6 алкилсульфонил)амино, N-(С_1-6алканоил)амино, С_1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или пиперидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами,

при условии, что когда R⁵¹ и R⁵² одновременно являются водородом, R³ является тетразолилом или С_1-6алканоилом, или когда R⁵¹ является водородом или С_1-6алкилом, R⁵² отличен от водорода;

R⁶¹ и R⁶² независимо представляют водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси, фенилом или одним, двумя или тремя галогенами;

R⁷¹ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, гидрокси, карбокси, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁷² представляет водород, карбокси, С_1-6алканоил, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6 алкил)амино, N-(С_1-6алкил)аминокарбонил, С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

Z¹ представляет -[CH₂]_p-, где р равно целому числу 1 или 2;

R⁸¹ представляет водород, С_1-6алкоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁸² представляет водород, гидрокси, карбокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси;

R⁸³ представляет водород, гидрокси, карбокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси,

при условии, что когда R⁸¹ является водородом, R⁸² или R⁸³ отличны от водорода;

Z² представляет -[CH₂ ]_q-, где q равно целому числу от 0 до 3;

R⁹¹ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный фенилом;

R¹¹¹ представляет водород, карбокси, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6алканоил, N-(С_1-6алкил)аминокарбонил, С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, одним, двумя или тремя галогенами, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6 алкилсульфонил)амино, N-(С_1-6алканоил)амино, С_1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

кольцо А представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^A является единственным гетероатомом;

кольцо В представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^В является единственным гетероатомом;

кольцо С и кольцо D вместе образуют 7-15-членное диазабициклическое кольцо; и

кольцо Е представляет собой 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^Е является единственным гетероатомом.

2. Производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли по п.1,

где R⁴ представляет

где R⁴⁰ представляет С_1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из группы, включающей 2-оксопирролидин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-3-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-6-ил, 2,5-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил и 2,6-диоксопиперидин-3-ил, пиперидин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный пиперидин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами), гексагидроазепин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный гексагидроазепин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами) и 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-ил, необязательно замещенный амино;

R⁴¹ представляет водород, циклопентил или С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, С_1-6 алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом;

R⁴² представляет С_1-4алкилен, замещенный карбокси, или циклогексил, замещенный одной или двумя гидрокси,

R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо,

при условии, что когда R⁴¹ является водородом, С_1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С_1-6алкиламино или ди(С_1-6алкил)амино, R⁴² является гидроксизамещенным С_1-6алкиленом или карбоксизамещенным С_1-6алкиленом;

R⁴³ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси;

R⁴⁴ представляет С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N образуют 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R⁴⁴ является С_1-6алкилом, замещенным гидрокси, или С_1-6алкилом, замещенным карбокси;

R⁴⁵, R⁴⁷, R⁴⁹ и R⁵⁰ независимо представляют водород, метил или этил;

R⁴⁶ и R⁴⁸ независимо представляют С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

R⁵¹ представляет водород, циклопентил, этил или метил;

R⁵² представляет метоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный карбокси, амино, метоксикарбонилом, метансульфониламино, ацетамидо, индолилом, тетразолилом, 1,2,3-триазолилом, 1,2,4-триазолилом, 1,2,5-триазолилом, 1,3,4-триазолилом, пирролидин-1-илом, 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2, 6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;

R⁶¹ и R⁶² независимо представляют бензил или фенетил;

R⁷² представляет водород, карбокси, С_1-6алканоил, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6алкил)аминокарбонил, С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁸¹ представляет водород, метоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный 2-оксопирролидин-1-илом, 2, 5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2, 6-диоксопиперидин-3-илом;

R⁸² представляет водород, гидрокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси;

R⁸³ представляет водород, гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁸² и R⁸³ одновременно являются водородом, R⁸¹ отличен от водорода, или когда R⁸¹ и R⁸³ одновременно являются водородом, R⁸² отличен от водорода;

R⁹¹ представляет бензил или фенетил.

3. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I-b), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли

где R¹ представляет фтор, хлор, бром, йод или нитро;

R² представляет фтор, хлор, бром, йод или нитро;

R³ представляет ацетил, циано или тетразолил;

R⁴ представляет

или

где R⁴⁰ представляет С_1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пипрролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами, 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-илом, необязательно имеющим 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей амино, (С_1-6алкил)амино и ди(С_1-6алкил)амино, или 5-8-членным насыщенным гетероциклическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N и О, и необязательно имеющим от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С_1-6алкил;

R⁴¹ представляет водород, С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, С_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом, или С_5-8циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или R⁴⁰ и R⁴¹ вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое О;

R⁴² представляет С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси, или С_5-8 циклоалкил, замещенный, по крайней мере, одним гидрокси и, далее, необязательно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С_1-6алкил, или R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое NH или О, где указанное 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо замещено одной или двумя оксогруппами,

при условии, что когда R⁴¹ является водородом, С_1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С_1-6алкиламино или ди(С_1-6алкил)амино, R⁴² является гидроксизамещенным С_1-6алкиленом или карбоксизамещенным С_1-6алкиленом;

R⁴³ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

R⁴⁴ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N образуют 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R⁴⁴ является гидроксизамещенным С_1-6алкилом или карбоксизамещенным С_1-6алкилом;

R⁴⁵, R⁴⁷, R⁴⁹ и R⁵⁰ независимо представляют водород или С_1-6алкил;

R⁴⁶ и R⁴⁸ независимо представляют С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

n равно целому числу от 1 до 3;

m равно целому числу от 0 до 3;

R⁵¹ представляет водород, С_1-6алкил или 3-8-членное насыщенное кольцо, необязательно прерываемое NH или О;

R⁵² представляет водород, С_1-6алкоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6 алкил)амино, N-(С_1-6алкилсульфонил)амино, N-(С_1-6алканоил)амино, С_1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или пиперидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами,

при условии, что когда R⁵¹ и R⁵² одновременно являются водородом, R³ является тетразолилом или С_1-6алканоилом, или когда R⁵¹ является водородом или С_1-6алкилом, R⁵² отличен от водорода;

R⁶¹ и R⁶² независимо представляют водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси, фенилом или одним, двумя или тремя галогенами;

R⁷¹ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, гидрокси, карбокси, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁷² представляет водород, карбокси, С_1-6алканоил, амино, (С_1-6 алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6алкил)аминокарбонил, С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

Z¹ представляет -[CH₂]_p-, где р равно целому числу 1 или 2;

R⁸¹ представляет водород, С_1-6 алкоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁸² представляет водород, гидрокси, карбокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси;

R⁸³ представляет водород, гидрокси, карбокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси,

при условии, что когда R⁸¹ является водородом, R⁸² или R⁸³ отличны от водорода;

Z² представляет -[CH₂]_q-, где q равно целому числу от 0 до 3;

R⁹¹ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный фенилом;

R¹¹¹ представляет водород, карбокси, С_1-6алкоксикарбонил, С_1-6алканоил, N-(С_1-6алкил)аминокарбонил, С_1-6 алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, одним, двумя или тремя галогенами, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6алкилсульфонил)амино, N-(С_1-6алканоил)амино, С_1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

кольцо А представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^A является единственным гетероатомом;

кольцо В представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^В является единственным гетероатомом;

кольцо С и кольцо D вместе образуют 7-15-членное диазабициклическое кольцо; и

кольцо Е представляет собой 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота N^Е является единственным гетероатомом.

4. Производное бензолсульфонамида формулы (I-b), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли,

где R¹ представляет фтор, хлор или бром;

R² представляет фтор, хлор или бром;

R³ представляет циано;

R⁴ представляет

где R⁴⁰ представляет С_1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из группы, включающей 2-оксопирролидин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-3-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-6-ил, 2,5-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-3-ил, пиперидин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный пиперидин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами), гексагидроазепин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный гексагидроазепин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами) и 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-ил, необязательно замещенный амино;

R⁴¹ представляет водород, циклопентил или С_1-6алкил, необязательно замещенный амино, С_1-6алкиламино, ди(С_1-6 алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом;

R⁴² представляет С_1-4алкилен, замещенный карбокси, или циклогексил, замещенный одной или двумя гидрокси, или R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо;

R⁴³ представляет водород или С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси;

R⁴⁴ представляет С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁴¹ и R⁴² вместе с соседним атомом N образуют 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R⁴⁴ является гидроксизамещенным С_1-6алкилом или карбоксизамещенным С_1-6алкилом;

R⁴⁵, R⁴⁷, R⁴⁹ и R⁵⁰ независимо представляют водород, метил или этил;

R⁴⁶ и R⁴⁸ независимо представляют С_1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;

R⁵¹ представляет водород, циклопентил, этил или метил;

R⁵² представляет метоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный карбокси, амино, метоксикарбонилом, метансульфониламино, ацетамидо, индолилом, тетразолилом, 1,2,3-триазолилом, 1,2, 4-триазолилом, 1,2,5-триазолилом, 1,3,4-триазолилом, пирролидин-1-илом, 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;

R⁶¹ и R⁶² независимо представляют бензил или фенетил;

R⁷² представляет водород, карбокси, С_1-6алканоил, амино, (С_1-6алкил)амино, ди(С_1-6алкил)амино, N-(С_1-6 алкил)аминокарбонил, С_1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С_1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;

R⁸¹ представляет водород, метоксикарбонил или С_1-6алкил, замещенный 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;

R⁸² представляет водород, гидрокси или С_1-6алкил, замещенный гидрокси;

R⁸³ представляет водород, гидрокси или карбокси,

при условии, что когда R⁸² и R⁸³ одновременно являются водородом, R⁸¹ отличен от водорода, или когда R⁸¹ и R⁸³ одновременно являются водородом, R⁸² отличен от водорода;

R⁹¹ представляет бензил или фенетил.

5. Производное бензолсульфонамида, его таутомерные или стереоизомерные формы или его физиологически приемлемые соли по пп.1-4, где указанное производное бензолсульфонамида выбирают из группы, включающей

3-(1-бензилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5-сульфонил)-4-(3,5-дихлорфенокси)бензонитрил;

N-{4-[5-циано-2-(3, 5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}метансульфонамид;

N-{4-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}ацетамид;

N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}метансульфонамид;

N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}ацетамид;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[(3R)-(2-гидроксиэтиламино)пирролидин-1-сульфонил]бензонитрил;

дигидрохлорид 3-(2-аминометилпиперазин-1-сульфонил)-4-(3,5-дихлорфенокси)бензонитрила;

метиловый эфир 1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]-[1,4]диазепан-2-карбоновой кислоты;

4-(3, 5-дихлорфенокси)-3-[(3S)-(1Н-индол-3-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[(2S)-(1Н-индол-3-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[2-(2,5-диоксопирролидин-1-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;

N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]-[1, 4]диазепан-2-илметил}метансульфонамид;

1-[4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(пиперазин-1-сульфонил)фенил]этанон;

(R)-N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-циано-2-(3, 5-дихлорфенокси)бензолсульфонамид;

(S)-N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонамид;

4-(3, 5-дихлорфенокси)-3-{4-[(2S)-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(3-тетразол-2-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(3-[1,2,4]триазол-2-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(2-[1,2, 4]триазол-1-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;

5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)-N-(2-диметиламиноэтил)-N-[2-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)этил]бензолсульфонамид;

4-(3, 5-дихлорфенокси)-3-[3-(2,5-диоксопирролидин-1-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[3-(2, 5-диоксопирролидин-1-илметил)-4-пирролидин-1-илпиперидин-1-сульфонил]бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-{4-[(2S)-гидроксиметилпирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-{(2S)-[(2S)-гидроксиметилпирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;

N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2-(3, 5-дихлорфенилсульфанил)-5-нитробензолсульфонамид и

4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(пиперидин-4-сульфонил)бензонитрил.

6. Лекарственное средство, содержащее производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерные или стереоизомерные формы, или его физиологически приемлемую соль по п.1 в качестве активного ингредиента.

7. Лекарственное средство по п.6, также содержащее один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.

8. Лекарственное средство по п.6, где указанное производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерная или стереоизомерная форма, или его физиологически приемлемая соль является антагонистом CCR3.

9. Лекарственное средство по п.6 для лечения и/или профилактики воспалительного расстройства или заболевания.

10. Лекарственное средство по п.9, где указанное воспалительное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей астму, ринит, аллергические заболевания и аутоиммунные патологии.

11. Лекарственное средство по п.6 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ВИЧ, легочную гранулему и болезнь Альцгеймера.

12. Применение производного бензолсульфонамида, его таутомерной или стереоизомерной формы, или его физиологически приемлемой соли по пп.1-5 при получении лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств или заболеваний, связанных с CCR3.

13. Применение по п.12, где указанным расстройством или заболеванием является воспалительное или иммунорегуляторное расстройство или заболевание.

14. Применением по п.12, где указанное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей астму, ринит, аллергические заболевания и аутоиммунные патологии.

15. Применение по п.12, где указанное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей ВИЧ, легочную гранулему и болезнь Альцгеймера.

16. Применение по п.12, где указанное производное бензолсульфонамида, его таутомерную или стереоизомерную форму, или его физиологически приемлемую соль смешивают с одним или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.

17. Способ контроля воспалительного или иммунорегуляторного расстройства или заболевания у человека и животных посредством введения CCR3-антагонистически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по пп.1-5.